20xx年醫(yī)學(xué)專題—膽堿受體拮抗劑(編輯修改稿)
2024-11-17 00:09 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 2OH CONH2,雜環(huán)或碳環(huán),叔胺或季胺 取代(qǔd224。i)基： 甲基 乙基 丙基 異丙基 或形成雜環(huán),格隆溴銨,溴丙胺太林,正離子基團(tuán),較大的環(huán)狀基團(tuán),一定長(zhǎng)度的結(jié)構(gòu)單元連接,特定位置羥基的存在能增強(qiáng)與受體的結(jié)合,第十一頁(yè)，共二十五頁(yè)。,發(fā)展(fāzhǎn)方向：M受體亞型選擇性拮抗劑,哌侖西平 Pirenzepine,替侖西平 Telenzepine,M1，治療胃及十二指腸潰瘍(ku236。y225。ng)，慢性阻塞性支氣管炎,第十二頁(yè)，共二十五頁(yè)。,奧騰折帕 Otenzepad,喜巴辛 Himbacine,M2 ，竇性心動(dòng)過(guò)緩，心傳導(dǎo)(chu225。ndǎo)阻滯,第十三頁(yè)，共二十五頁(yè)。,索非那新 Solifenacin,達(dá)非那新 Darifenacin,M3 ，尿頻、尿失禁,第十四頁(yè)，共二十五頁(yè)。,二、 N受體拮抗劑 nicotinic receptor antagonists,按對(duì)受體亞型的選擇性不同分： N1受體拮抗劑：神經(jīng)節(jié)阻斷劑，在交感和副交感神經(jīng)節(jié)選擇性拮抗N1受體，阻斷神經(jīng)沖動(dòng)在神經(jīng)節(jié)中的傳遞。主要呈現(xiàn)降低血壓的作用，現(xiàn)多被其他降壓藥取代。 N2受體拮抗劑：神經(jīng)肌肉阻斷劑，與骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭處的運(yùn)動(dòng)終板膜上的N2受體結(jié)合，阻斷神經(jīng)沖動(dòng)在神經(jīng)肌肉接頭處的傳遞，導(dǎo)致骨骼肌松弛，簡(jiǎn)稱肌松藥。 臨床(l237。n chu225。nɡ)用作麻醉輔助藥。,第十五頁(yè)，共二十五頁(yè)。,乙酰膽堿激動(dòng)(jīd242。ng)N受體打開(kāi)離子通道的機(jī)制,在每個(gè)?亞基上各有一個(gè)高親和性的乙酰膽堿結(jié)合位點(diǎn)，當(dāng)乙酰膽堿與這兩個(gè)位點(diǎn)結(jié)合后，離子通道發(fā)生變構(gòu)，從關(guān)閉狀態(tài)變?yōu)殚_(kāi)放狀態(tài)，產(chǎn)生Na＋、Ca2＋內(nèi)流，K＋外流，使細(xì)胞膜去極
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