20xx年醫(yī)學(xué)專題—第五章解熱鎮(zhèn)痛藥和中樞詳解(編輯修改稿)
2024-11-16 00:51 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 鎮(zhèn)痛作用與阿司匹林(ā sī pǐ l237。n)相似，但胃腸 道刺激小。 ※ （卡巴匹林鈣）阿司匹林鈣脲,1.成鹽,第二十五頁，共七十五頁。,※貝諾酯（撲炎痛）,2.成酯,第二十六頁，共七十五頁。,※可泰爾（阿司匹林(ā sī pǐ l237。n)愈創(chuàng)木酯）,第二十七頁，共七十五頁。,乙水楊胺(止痛(zhǐ t242。nɡ)靈),解熱鎮(zhèn)痛(zh232。n t242。nɡ)作用比阿司匹林強(qiáng),3.成酰胺,第二十八頁，共七十五頁。,（3）其它(q237。tā) 氟苯栁 二氟尼栁,第二十九頁，共七十五頁。,水楊酸類構(gòu)效關(guān)系(guān x236。)：,酸性陰離子為活性必要(b236。y224。o)結(jié)構(gòu),鄰位轉(zhuǎn)間、對(duì)位(du236。 w232。i)活性消失,第三十頁，共七十五頁。,苯胺(běn 224。n)類（退熱冰）類,退熱(tu236。 r232。)冰,※非那西丁,※,第三十一頁，共七十五頁。,吡唑酮類,5吡唑酮,3，5吡唑二酮,第三十二頁，共七十五頁。,5吡唑酮類,安替比林(ān t236。 bǐ l237。n),毒性(d x236。nɡ)大 ,停用,氨基(ānjī)比林,※安乃近,腦清片：氨基比林+咖啡因,安痛定：氨基比林+非那西丁+苯巴比妥,※為增大水溶性,在氨基比林 分子中加入亞甲基磺酸鈉,第三十三頁，共七十五頁。,目前“重磅炸彈(zh224。d224。n)”級(jí)超級(jí)鎮(zhèn)痛藥：西樂葆（塞來可昔布）。COX2抑制劑,第三十四頁，共七十五頁。,三、解熱(jiě r232。)鎮(zhèn)痛藥的合成,※阿司匹林(ā sī pǐ l237。n),第三十五頁，共七十五頁。,※撲熱息痛的合成(h233。ch233。ng),[還原(hu225。n yu225。n)],[重排],第三十六頁，共七十五頁。,※貝諾酯（撲炎痛）,＋,第三十七頁，共七十五頁。,一、分類(fēn l232。i),酸性藥物：鎮(zhèn)痛(zh232。n t242。nɡ)解熱/抗風(fēng)濕,適用范圍廣,(1)3，5吡唑 烷二酮類,(3)鄰氨基(ānjī)苯甲酸類衍生物,(4)芳基烷酸衍生物,堿性藥物：鎮(zhèn)痛,適用范圍小,炎痛喜康,三、非甾體抗炎藥,(2)吲哚乙酸類,(5)其它類型,第三十八頁，共七十五頁。,3，5吡唑二酮,㈠ 3，5吡唑 烷二酮類,第三十九頁，共七十五頁。,保泰松,具有良好的消炎鎮(zhèn)痛(zh232。n t242。nɡ)作用， 但其毒副作用較大。,第四十頁，共七十五頁。,羥基保泰松（羥布宗） 為保泰松的代謝產(chǎn)物(chǎnw249。)，也具有消炎抗風(fēng)濕作用，且毒性較低，副作用小。,第四十一頁，共七十五頁。,磺砒酮 消炎抗風(fēng)濕作用(zu242。y242。ng)比保泰松弱，但具有較強(qiáng) 的排除尿酸作用，用于治療痛風(fēng)及風(fēng)濕性關(guān) 節(jié)炎。 γ酮基保泰松 既有消炎鎮(zhèn)痛作用，也具有較好的尿酸排 泄作用。,第四十二頁，共七十五頁。,烯醇式是3，5吡唑烷二酮 抗炎的必要結(jié)構(gòu)， 即4位必須(b236。xū)有一個(gè)H原子。,第四十三頁，共七十五頁。,（二）吲哚(yǐn duǒ)乙酸類,藥物(y224。ow249。)的發(fā)展,5羥色胺（5HT）,（炎癥(y225。nzh232。ng)致痛物質(zhì)之一 ）,吲哚美辛,（消炎痛）,阿西美辛,第四十四頁，共七十五頁。,舒林酸 （前體藥物(y224。ow249。)）無活性,代謝物 （ 有活性）,（長效消炎鎮(zhèn)痛藥）,順式有效(yǒuxi224。o),第四十五頁，共七十五頁。,吲哚(yǐn duǒ)乙酸類構(gòu)效關(guān)系,羧基(suō jī)是抗炎作用的必要結(jié)構(gòu) ，酸性↑抗炎↑；,3位羰基(tānɡ jī)有αH,第四十六頁，共七十五頁。,（三）鄰氨基(ānjī)苯甲酸類(滅酸類）衍生物,甲芬那酸（甲滅酸）,氯芬那酸（抗風(fēng)濕靈）：我國研制(y225。nzh236。),氟芬那酸（氟滅酸）,甲氯芬那酸（氯滅酸）,甲芬那酸、氯芬那酸 解熱鎮(zhèn)痛(zh232。n
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