20xx年醫(yī)學專題—第五章--中樞興奮藥及利尿藥(編輯修改稿)
2024-11-16 00:49 本頁面
【文章內容簡介】 苯喋啶等 低效利尿藥 主要作用于近曲小管：乙酰唑胺等,第十七頁，共四十頁。,5.2.2.磺酰胺類利尿藥（碳酸酐酶抑制劑）,H2O+CO2 H2CO3 H++HCO3,碳酸酐酶,（）,乙酰唑胺,碳酸酐酶具有將體內的CO2和水催化合成碳酸的作用，碳酸解離出的氫離子在腎小管與鈉離子交換而促進鈉離子的重吸收。 當碳酸酐酶的作用被抑制后,勢必影響尿液的pH和離子成分(ch233。ng f232。n)，由此導致Na+濃度增加，機體維持滲透壓，也增加了排尿量。,第十八頁，共四十頁。,乙酰唑胺（acetazolamide）,化學名：N[5(氨磺?；?1,3,4噻二唑2基]乙酰胺 為磺胺類碳酸酐酶抑制劑的利尿藥，長時間使用使尿液堿化，體液(tǐy232。)酸化，導致酸中毒，產生耐藥性，用于治療青光眼、腦水腫。,第十九頁，共四十頁。,其它(q237。tā)磺胺類利尿藥及構效關系,其它：P85 構效關系： 1）磺胺基團是碳酸酐酶抑制劑活性必需； 2）磺胺基上的N原子不能有取代(qǔd224。i)基，雜環(huán)上N原子有取代(qǔd224。i)基不影響活性，eg醋甲唑胺 3）雜環(huán)母體必需有芳香性。 4）具有高脂水分配系數和低pKa值的雜環(huán)磺胺類藥物對碳酸酐酶抑制作用和利尿效果好。,第二十頁，共四十頁。,芳香性,芳香性的含義是：分子必須是共平面的封閉共軛體系，鍵發(fā)生了平均化，體系較穩(wěn)定(wěnd236。ng)（有較大的共振能） 從化學性質看，易發(fā)生親電取代反應，不易發(fā)生加成反應。 芳香性判據——休克爾規(guī)則,第二十一頁，共四十頁。,5.2.3 噻嗪類（ Na+Cl協(xié)轉運(zhuǎn y249。n)抑制劑）,作用(zu242。y242。ng)于髓袢升枝皮質部和遠曲小管，抑制Na+，Cl ，水的重吸收發(fā)揮作用。 常用藥物：P87,第二十二頁，共四十頁。,構效關系(guān x236。),可用酮基代替(d224。it236。),甲基取代(qǔd224。i)有活性，延長作用時間,引入親脂性取代基增加活性,無雙鍵較有雙鍵活性高,引入吸電子基活性更高，尤以氯或三氟甲基活性最高。供電子基如甲氧基等使活性降低,除去或被其他基團取代失去利尿活性,第二十三頁，共四十頁。,氫氯噻嗪,化學名：6－氯－3,4－二氫－2H－1，2，4－苯并噻二嗪－7－磺酰胺－1，1－二氧化物(232。r yǎnɡ hu
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