20xx年醫(yī)學專題—抗癲癇藥抗精神病藥(編輯修改稿)
2024-11-15 01:54 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 六頁，共六十一頁。,第二十七頁，共六十一頁。,第二十八頁，共六十一頁。,作用(zu242。y242。ng)機制,目前(m249。qi225。n)認為精神分裂癥可能與患者腦內(nèi)DA過多有關(guān),本類藥物能阻斷中腦邊緣系統(tǒng)及中腦皮質(zhì)(p237。zh236。)通路的DA受體，減低DA功能。,第二十九頁，共六十一頁。,化學(hu224。xu233。)結(jié)構(gòu)分類,4,吩噻嗪類,1,2,3,噻噸類（硫雜蒽類）,丁酰苯類,二苯氮卓類,第三十頁，共六十一頁。,N，N二甲基2氯10H吩噻嗪10丙胺鹽酸鹽,鹽酸(y225。n suān)氯丙嗪,吩噻嗪類,1,1,5,10,第三十一頁，共六十一頁。,結(jié)構(gòu)特征,1.母環(huán)為吩噻嗪的基本(jīběn)結(jié)構(gòu),為兩個苯環(huán)(běn hu225。n)，連接一個含硫和氮原子的主環(huán)的三環(huán)結(jié)構(gòu)化合物,2.不在同一個平面(p237。ngmi224。n),第三十二頁，共六十一頁。,理化(lǐhu224。)性質(zhì),強酸(qi225。nɡ suān)弱堿,還原性,鑒別(ji224。nbi233。)反應(yīng),順反異構(gòu),第三十三頁，共六十一頁。,水溶液顯弱酸性，5%的水溶液pH為4~5。,本品屬強酸弱堿鹽，水溶液顯酸性。 忌與堿性(jiǎn x236。nɡ)藥物（如巴比妥類鈉鹽等）配伍。,強酸(qi225。nɡ suān)弱堿鹽,第三十四頁，共六十一頁。,吩噻嗪母環(huán)易被空氣氧化，在空氣或日光照射(zh224。osh232。)下漸變?yōu)榧t色 。,還原性,第三十五頁，共六十一頁。,還原性,注射液中加入抗氧劑阻止(zǔzhǐ)變色 對氫醌、連二亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉或維生素C等抗氧劑。,在紫外線照射(zh224。osh232。)下，還可以發(fā)生光化毒反應(yīng)，形成過敏物質(zhì)。,第三十六頁，共六十一頁。,本品水溶液遇氧化劑時氧化變色(bi224。ns232。) –加硝酸后可能形成自由基或醌式結(jié)構(gòu)而顯紅色,鑒別(ji224。nbi233。)反應(yīng),第三十七頁，共六十一頁。,與三氯化鐵試劑作用后顯穩(wěn)定(wěnd236。ng)的紅色。 與苦味酸形成結(jié)晶鹽（mp。175~179 ℃ ）,鑒別(ji224。nbi233。)反應(yīng),第三十八頁，共六十一頁。,順式比反式作用強。 順式更能與多巴胺受體結(jié)合，為優(yōu)勢(yōush236。)構(gòu)象。 順式的抗精神病作用比反式強 7 倍。,順反異構(gòu),第三十九頁，共六十一頁。,第四十頁，共六十一頁。,體內(nèi)(tǐ n232。i)代謝,在肝臟經(jīng)微粒體藥物代謝酶氧化 在體內(nèi)代謝及其復(fù)雜 在尿中存在(cnz224。i)20種代謝物 可檢測的代謝物有100多種,第四十一頁，共六十一頁。,5位S氧化(yǎnghu224。)與再氧 1
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