20xx年醫(yī)學(xué)專題—抗癲癇藥和抗驚厥藥(編輯修改稿)
2024-11-10 00:04 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 GY EFFECTS AND CLINICAL USE,第十五頁，共三十八頁。,作用特點(diǎn) 起效慢。一次給藥后約12小時(shí)血漿達(dá)峰濃度，連 續(xù)服用的治療量610天達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃。 個(gè)體差異大，吸收慢且不規(guī)則，制劑生物利用度 顯著不同。有條件(ti225。oji224。n)最好在臨床藥物監(jiān)控下給藥， 劑量個(gè)體化。 在治療量下，不產(chǎn)生中樞抑制（與巴比妥類不 同），過量可致興奮，治療期間不影響病人學(xué)習(xí) 工作。 不影響智力發(fā)育。,第十六頁，共三十八頁。,MECHANISMS OF ACTION,膜穩(wěn)定作用: （各種組織(zǔzhī)可興奮膜：如中樞、外周神經(jīng)元，心肌細(xì)胞） 阻斷Na+通道， 減慢電壓依賴性Na+通道由失活態(tài)恢復(fù)到靜止態(tài)的速率。對抗持久高頻反復(fù)放電(SHRF),減少Na+、Ca2+內(nèi)流、K+ 外流,降低膜興奮性,阻止病灶放電向正常組織擴(kuò)散 增強(qiáng)GABA的作用 GABA再攝取↓,誘導(dǎo)GABA受體增生,第十七頁，共三十八頁。,UNWANTED EFFCTS,1．局部刺激:齒齦(chǐy237。n)增生 2．神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) 20μg/ml 共濟(jì)失調(diào)； 40μg/ml 精神錯(cuò)亂。 50μg/ml昏迷 3．過敏反應(yīng) 4. 肝藥酶誘導(dǎo)劑→Vit D代謝加速→低鈣血癥, 同時(shí)也加速多種藥物代謝 4．巨幼紅細(xì)胞性貧血； 5．其他 致畸、心律失常,第十八頁，共三十八頁。,第十九頁，共三十八頁。,卡馬西平 carbamazepine (酰胺咪嗪),30年前開始用于治療三叉神經(jīng)痛，20年前在歐美開始用于治療癲癇。為有效(yǒuxi224。o)的廣譜抗癲癇藥。 對精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作，大發(fā)作效好（首選之一），對小發(fā)作效差。 對鋰鹽無效的躁狂癥有效，對中樞性疼痛癥（三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛）其療效優(yōu)于苯妥英鈉。,第二十頁，共三十八頁。,作用機(jī)制 與苯妥類鈉相似，治療濃度阻滯Na+、Ca++通透性，提高放電興奮閾值，也可阻止放電擴(kuò)散(ku242。s224。n)，提高腦內(nèi)GABA濃度增強(qiáng)其抑制。 不良反應(yīng) 頭昏、眩暈、眼球震顫，共濟(jì)失調(diào)。本品治療濃度與中毒濃度較接近，甚至重疊。嚴(yán)重不良反應(yīng)有骨髓抑制、過敏反應(yīng)（肝損傷）、心律失常等。有條件監(jiān)測血濃，調(diào)整劑量。,第二十一頁，共三十八頁。,拉莫三嗪（lamotrigine),作用機(jī)制：似于苯妥英、卡馬西平（減慢電壓依賴性Na+通道復(fù)活速率）→抑制病灶的異常放電。 臨床應(yīng)用：多與其它抗癲癇藥物合用，治療難治性癲癇。 注意事項(xiàng)：與苯妥英、苯巴比妥、卡馬西平合用時(shí)應(yīng)逐漸(zhji224。n)加量；與丙戊酸鈉合用時(shí)劑量應(yīng)減半,第二十二頁，共三十八頁。,由于化構(gòu)含有苯基，選擇性作用大腦皮層(d224。nǎop237。c233。ng)運(yùn)動(dòng)區(qū)而具有抗癲癇作用。對大發(fā)作效好，可作首選藥之一；對精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作，部分發(fā)作有效，可用于癲癇持續(xù)狀態(tài). 但對小發(fā)作無效。本品中樞抑制作用較強(qiáng)，
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