20xx年醫(yī)學(xué)專題—抗癲癇藥和抗驚厥藥-在線瀏覽
2024-11-10 00:04本頁面
【正文】 tiepileptic drugs,1 、Increasing function of GABA Interfere Na+、K+、Ca2+ channel 1．增強(qiáng)GABA介導(dǎo)的抑制性突觸傳遞功能(gōngn233。,PHARMACOKINETICS,1．口服吸收不規(guī)則，起效慢 2．藥物消除速率(s249。 10μg/ml 零級動力學(xué)消除 t1/2 60h,苯妥英鈉(phenytoin sodium) 大侖丁 Dilantin,第十四頁，共三十八頁。nɡ):室性，特別是強(qiáng)心苷中毒（首選）,PHARMACOLOGY EFFECTS AND CLINICAL USE,第十五頁，共三十八頁。一次給藥后約12小時血漿達(dá)峰濃度，連 續(xù)服用的治療量610天達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃。有條件(ti225。n)最好在臨床藥物監(jiān)控下給藥， 劑量個體化。 不影響智力發(fā)育。,MECHANISMS OF ACTION,膜穩(wěn)定作用: （各種組織(zǔzhī)可興奮膜：如中樞、外周神經(jīng)元，心肌細(xì)胞） 阻斷Na+通道， 減慢電壓依賴性Na+通道由失活態(tài)恢復(fù)到靜止態(tài)的速率。,UNWANTED EFFCTS,1．局部刺激:齒齦(chǐy237。 50μg/ml昏迷 3．過敏反應(yīng) 4. 肝藥酶誘導(dǎo)劑→Vit D代謝加速→低鈣血癥, 同時也加速多種藥物代謝 4．巨幼紅細(xì)胞性貧血； 5．其他 致畸、心律失常,第十八頁，共三十八頁。,卡馬西平 carbamazepine (酰胺咪嗪),30年前開始用于治療三叉神經(jīng)痛，20年前在歐美開始用于治療癲癇。o)的廣譜抗癲癇藥。 對鋰鹽無效的躁狂癥有效，對中樞性疼痛癥（三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛）其療效優(yōu)于苯妥英鈉。,作用機(jī)制 與苯妥類鈉相似，治療濃度阻滯Na+、Ca++通透性，提高放電興奮閾值，也可阻止放電擴(kuò)散(ku242。n)，提高腦內(nèi)GABA濃度增強(qiáng)其抑制。本品治療濃度與中毒濃度較接近，甚至重疊。有條件監(jiān)測血濃，調(diào)整劑量。,拉莫三嗪（lamotrigine),作用機(jī)制：似于苯妥英、卡馬西平（減慢電壓依賴性Na+通道復(fù)活速率）→抑制病灶的異常放電。 注意事項：與苯妥英、苯巴比妥、卡馬西平合用時應(yīng)逐漸(zhn)加量；與丙戊酸鈉合用時劑量應(yīng)減半,第二十二頁，共三十八頁。nǎop237。ng)運(yùn)動區(qū)而具有抗癲癇作用。本品中樞抑制作用較強(qiáng)，不作長期維持用藥。,機(jī)制(jīzh236。 高濃度時對Ca 2+通道有阻斷作用。 對谷氨酸激活A(yù)MPA(?氨基羥甲基惡唑丙酸)受體有對抗作用,第二十四頁，共三十八頁。)和大發(fā)作(fāzu242。,對抗PTZ致驚作用，提高電驚厥閾值(y249。).用于小發(fā)作,首選,乙琥胺 ethosuximide,Mechanisms of action：丘腦(qiūnǎo)神經(jīng)元有電壓調(diào)節(jié)鈣電流，為快滅活型鈣通道（T型), 產(chǎn)生低閾值電流——T電流。T電流與小發(fā)作時3Hz放電有關(guān)。,丙戊酸鈉
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