20xx年醫(yī)學(xué)專題—抗生素化療藥1磺胺藥(編輯修改稿)
2024-11-15 01:47 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 的酶系統(tǒng)對PABA的利用，阻斷細菌四氫葉酸的合成(h233。ch233。ng)，從而干擾細菌的正常生長所致。,第十六頁，共三十九頁。,谷氨酸,食物(sh237。w249。),+,二氫葉酸合成酶,二氫葉酸,四氫葉酸(y232。 suān),二氫葉酸還原酶,二氫蝶啶,對氨苯甲酸,一碳單位(dānw232。i),核酸合成,+,,↑ 磺胺類,↑ 甲氧芐啶 （TMP),第十七頁，共三十九頁。,代謝(d224。ixi232。)拮抗,設(shè)計與生物體內(nèi)基本代謝物的結(jié)構(gòu)有某種程度相似的化合物，使之競爭性地和特定的酶相作用，干擾基本代謝物的被利用，從而干擾生物大分子的合成；或以偽代謝物的身分摻入生物大分子的合成中，形成偽生物大分子，導(dǎo)致致死(zh236。 sǐ)合成（Lethal Synthesis），從而影響細胞的生長。,設(shè)計(sh232。j236。)原理？,第十八頁，共三十九頁。,理化(lǐhu224。)性質(zhì),磺酰氨基的性質(zhì) ①酸性： 由于磺?；膹娢娮有裕筃1上電子密度降低，易釋出質(zhì)子而呈酸性。N1上有吸電子基時，使酸性增強(zēngqi225。ng)。 ②磺酰胺基比較穩(wěn)定，不易水解。,第十九頁，共三十九頁。,名稱 pKa 可 溶 于 SN 10.43 NaOH 溶液 SD 6.48 NaCO3 溶液 SA 5.38 NaHCO3 溶液 磺胺(hu225。nɡ 224。n)藥物多難溶于水，利用其酸性可制成鈉鹽，配制成水針劑。 因其酸性多比碳酸弱（6.37），故配制水劑時，須防CO2。,近似四面體，硫原子處于中心(zhōngxīn)位置，整個基團的電子極化度較小不易受到H+或OH的進攻， 故不易水解,第二十頁，共三十九頁。,理化(lǐhu224。)性質(zhì),③重金屬離子取代反應(yīng)(fǎny236。ng)：磺酰胺基的原子可被銀、鈷、銅等離子 所取代，生成不同顏色的難溶性沉淀。,與硫酸銅的呈色 SA 藍綠色沉淀(ch233。ndi224。n) SD 黃綠色沉淀 紫色沉淀 SMZ 草綠色沉淀,藥典規(guī)定的鑒別方法,第二十一頁，共三十九頁。,理化(lǐhu224。)性質(zhì),芳伯氨基的性質(zhì) ①堿性：由于對位磺酰胺基吸電子的影響，使芳氨基的堿性比苯胺還弱，雖能溶于礦酸中，但不能形成(x237。ngch233。
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