20xx年醫(yī)學(xué)專題—抗生素化療藥1磺胺藥(已改無(wú)錯(cuò)字)
2024-11-15 01 本頁(yè)面
【正文】 ng)穩(wěn)定的鹽。,酸堿性,第二十二頁(yè)，共三十九頁(yè)。,理化(lǐhu224。)性質(zhì),芳伯氨基的性質(zhì) ②自動(dòng)氧化： 一般游離子磺胺類藥物不易發(fā)生自動(dòng)氧化，而其鈉鹽則 較易發(fā)生氧化，尤其其在空氣中受日光(r236。guāng)照射時(shí)易發(fā)生氧化變色，因此磺胺類藥物的鈉鹽注射液需加抗氧劑，安瓿內(nèi)充N2以隔絕空氣。,第二十三頁(yè)，共三十九頁(yè)。,理化(lǐhu224。)性質(zhì),芳伯氨基的性質(zhì) ③重氧化偶合：磺胺藥物在酸性溶液中，與亞硝酸鈉定量地完成重氮化反應(yīng)而生成(shēnɡ ch233。nɡ)重氮鹽，故可用標(biāo)準(zhǔn)亞硝酸鈉液進(jìn)行滴定（藥典含量測(cè)定方法）,第二十四頁(yè)，共三十九頁(yè)。,合成(h233。ch233。ng),以磺胺(hu225。nɡ 224。n)嘧啶為例，用反合成分析法（或倒推法）來(lái)設(shè)計(jì)合成路線。,第二十五頁(yè)，共三十九頁(yè)。,下面主要介紹兩種合成方法： （1）對(duì)乙酰氨基苯磺酰氯法 乙酰苯胺與氯磺酸反應(yīng)，引入磺酸基，然后與過(guò)量的氯磺酸反應(yīng)，形成(x237。ngch233。ng)氯磺?；又c相應(yīng)的胺縮合，最后水解除去乙?；?，即得所需磺胺類藥物。,磺胺(hu225。nɡ 224。n)甲噁唑 的合成,第二十六頁(yè)，共三十九頁(yè)。,（1）對(duì)乙酰氨基(ānjī)苯磺酰氯法,第二十七頁(yè)，共三十九頁(yè)。,（2）對(duì)氨基(ānjī)苯磺酰胺法,以對(duì)氨基(ānjī)苯磺酰胺與相應(yīng)的鹵代雜環(huán)反應(yīng)，即得所需磺胺類藥物。,第二十八頁(yè)，共三十九頁(yè)。,磺胺類藥物(y224。ow249。)的構(gòu)效關(guān)系,對(duì)氨基苯磺酰胺基是必需的基本結(jié)構(gòu)，即苯環(huán)上的氨基與磺酰胺基必須處于對(duì)位，而鄰位或間位異構(gòu)體無(wú)抑菌活性。 芳伯氨基上的取代基對(duì)抑菌活性有較大的影響，多數(shù)磺胺(hu225。nɡ 224。n)藥沒(méi)有取代基，如有取代基者，必須在體內(nèi)易被酶分解或還原為游離的氨基才有效，否則無(wú)效。,第二十九頁(yè)，共三十九頁(yè)。,磺酰胺基單取代可使抑菌作用增強(qiáng)，而以雜環(huán)取代時(shí)抑菌作用明顯增強(qiáng)，而雙取代化合物一般活性喪失。 苯環(huán)被其它芳環(huán)取代或在苯環(huán)上引入其它基團(tuán)，抑菌活性降低或喪失。 磺胺類藥物(y224。ow249。)的抗菌活性和解離常數(shù)pka值有密切關(guān)系，當(dāng)pka值為6~7.4時(shí)抗菌作用最強(qiáng)。,磺胺類藥物(y224。ow249。)的構(gòu)效關(guān)系,第三十頁(yè)，共三十九頁(yè)。,抗菌增效劑 Antibacterial
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