20xx年醫(yī)學(xué)專題—第二十七章--降血脂藥(編輯修改稿)
2024-11-13 12:09 本頁面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 TC和LDLC，HDL幾無改變 對(duì)TG和VLDL的影響(yǐngxiǎng)較小。 【臨床應(yīng)用】 適用于Ⅱa及Ⅱb及家族性雜合子 高脂蛋白血癥，對(duì)純合子家族性 高膽固醇血癥無效。,第十九頁，共四十四頁。,（二）膽汁酸結(jié)合樹脂 【不良反應(yīng)】應(yīng)用劑量較大時(shí)，考來烯胺有特殊 的臭味和一定的刺激性，用后可能有便秘、腹 脹、噯氣和食欲減退等；偶可出現(xiàn)短時(shí)的轉(zhuǎn)氨 酶升高(shēnɡ ɡāo)、高氯酸血癥或脂肪痢等。,第一節(jié) 調(diào)血脂藥,第二十頁，共四十四頁。,第一節(jié) 調(diào)血脂藥,（二）膽汁酸結(jié)合(ji233。h233。)樹脂 【藥物相互作用】 腸腔內(nèi)與他汀類、氯噻嗪、保泰松、苯 巴比妥、洋地黃毒苷、甲狀腺素、口服抗 凝藥、脂溶性維生素（A、D、E、K）、 葉酸及鐵劑等結(jié)合，影響這些藥物的吸收。,第二十一頁，共四十四頁。,（三）酰基輔酶A膽固醇?；D(zhuǎn)移酶抑制藥 甲亞油酰胺（melinamide）抑制酰基輔酶A膽固 醇?；D(zhuǎn)移酶（acylcoenzyme A cholesterol acyltransferase, ACAT), 阻滯細(xì)胞內(nèi)膽固醇向膽 固醇酯的轉(zhuǎn)化，減少外源性膽固醇的吸收，阻滯 膽固醇在肝形成VLDL，并且阻滯外周組織(zǔzhī)膽固醇 酯的蓄積和泡沫細(xì)胞的形成，有利于膽固醇的逆 化轉(zhuǎn)運(yùn)，使血漿及組織膽固醇降低。 適用于Ⅱ型高脂蛋白血癥。,第一節(jié) 調(diào)血脂藥,第二十二頁，共四十四頁。,第一節(jié) 調(diào)血脂藥,二、主要降低TG及VLDL的藥物(y224。ow249。) （一）貝特類 (fibrates，苯氧芳酸衍生物） 目前常用的貝特類： 吉非貝齊（gemfibrazil） 苯扎貝特（benzafibrate） 非諾貝特（fenofibrate）等。,第二十三頁，共四十四頁。,貝特類 (fibrates） 【體內(nèi)過程】 口服吸收快而完全，在血液中與血 漿蛋白結(jié)合，不易分布到外周組織。最后(zu236。h242。u)大部 在肝與葡萄糖醛酸結(jié)合，少量以原形經(jīng)腎排出,第一節(jié) 調(diào)血脂藥,第二十四頁，共四十四頁。,第一節(jié) 調(diào)血脂藥,【藥理作用及機(jī)制(jīzh236。)】 貝特類既有調(diào)血脂作用也有非調(diào)脂作用。 能降低血漿TG、VLDLC、TC、LDLC；能升高HDLC。 非調(diào)脂作用有抗凝血、抗血栓和抗炎性作用等。,第二十五頁，共四十四頁。,第一節(jié) 調(diào)血脂藥,【貝特類調(diào)血脂作用機(jī)制】 * 抑制乙酰輔酶A羧化酶，減少脂肪酸從脂肪組織進(jìn)入肝合成TG及VLDL * 增強(qiáng)LPL活化，加速CM和VLDL的分解代謝 * 增加HDL的合成，減慢HDL的清除，促進(jìn)膽固醇逆化轉(zhuǎn)運(yùn) * 促進(jìn)LDL顆粒(kēl236。)的清除。激活類固醇激素受體類的核受體過氧化物酶體增殖激活受體（PPARα），調(diào)節(jié)LPL、apoCⅢ、apoAI 等基因的表達(dá)，降低apo CⅢ轉(zhuǎn)錄、增加LPL和apoAI的生成。,第
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