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正文內(nèi)容

藥劑學液體制劑(編輯修改稿)

2024-10-31 02:33 本頁面
 

【文章內(nèi)容簡介】 等。 3. 膠漿劑 膠漿劑由于粘稠,能干擾味蕾的味覺而矯味,降低藥物的刺激性。參加甜味劑可增加矯味作用。 常用的有羧甲基纖維素鈉、淀粉、瓊脂、明膠等。 4. 泡騰劑 應(yīng)用碳酸氫鹽與有機酸〔枸櫞酸、酒石酸〕混合后,遇水產(chǎn)生的CO2溶于水呈酸性,能麻醉味蕾而矯味。常與甜味劑、芳香劑配合使用,可得清涼佳味。,第三十九頁,共八十五頁。,〔六〕著色劑,著色劑又稱色素,能改善制劑的外觀顏色,用來識別(sh237。bi233。)制劑品種、區(qū)分應(yīng)用方法和減少病人的服藥順應(yīng)性。 1. 天然色素 2. 人工合成色素 〔1〕 食用色素 〔2〕 外用色素 只有天然色素和人工合成食用色素才可作為內(nèi)服液體制劑的著色劑。,第四十頁,共八十五頁。,① 天然色素 植物色素:紅色如蘇木、紫草根、茜草根、甜菜紅、胭脂蟲紅等;黃色如姜黃、山梔子、葫蘿卜素等;藍色如松葉蘭、烏飯樹葉等;綠色如葉綠酸銅鈉鹽;棕色如焦糖。 礦物色素:棕紅色氧化鐵。 ② 合成色素 內(nèi)服:莧菜紅、檸檬黃、胭脂紅、胭脂藍、日落黃,通常配成1%貯備液使用,用量不得超過萬分之一,具體使用量和使用范圍見GB276081?食品添加劑使用衛(wèi)生標準?的著色劑項下。 外用:伊紅〔或稱曙紅,適用于中性或弱堿性(jiǎn x236。nɡ)溶液〕、品紅〔適用于中性、弱酸性溶液〕、美藍〔或稱亞甲藍,適用于中性溶液〕、蘇丹黃G等。,第四十一頁,共八十五頁。,〔七〕其它(q237。tā)附加劑,增加液體制劑的穩(wěn)定性: pH 調(diào)節(jié)劑 抗氧劑 金屬離子(l237。zǐ)絡(luò)合劑等 〔詳見本書第十一章〕,第四十二頁,共八十五頁。,第三節(jié) 低分子(fēnzǐ)溶液劑,低分子溶液劑系指小分子藥物分散在溶劑中制成的均勻分散的液體制劑(zh236。j236。),可以口服,也可外用。 一、溶液劑〔solutions〕 三、糖漿劑〔syrups〕 二、芳香水劑〔aromatic waters〕 四、醑劑〔spirits〕 五、甘油劑〔glycerins〕 六、涂劑〔paint〕 七、酊劑〔tincture〕〔于第8章講授〕,自 學,第四十三頁,共八十五頁。,一、溶液劑〔solutions〕,溶液劑(solutions):系指藥物溶解于適宜溶劑中制成的供內(nèi)服或外用的澄清(ch233。ngqīng)液體制劑。通常適用于不揮發(fā)性化學藥物,其溶劑多為水,少數(shù)為氨、乙醇或油溶液。 制備方法 〔一〕溶解法 〔二〕稀釋法 〔三〕化學反響法 舉例 制備溶液劑時應(yīng)注意的問題,第四十四頁,共八十五頁。,(一) 溶解法: 將固體藥物直接溶于溶媒的方法,適用于穩(wěn)定的化學藥物。 操作要求 ①正確選擇稱量器具(q236。j249。)〔儀器精度〕和器械。 ②三查三對:標簽、記錄、稱量。 ③配制順序:取處方總量1/2~3/4的溶劑+助溶劑+穩(wěn)定劑+藥物〔溶解〕→補溶媒→全量→過濾→質(zhì)檢→包裝。,第四十五頁,共八十五頁。,(二) 稀釋法: 將高濃度(n243。ngd249。)溶液或易溶性藥物濃貯備液作為原料稀釋成治療濃度(n243。ngd249。)范圍,供臨床使用的方法。例如,H2O2 溶液含H2O2為30%(g/ml)→2.5%(g/ml)。 本卷須知: (1) 濃度換算。 (2) 揮發(fā)性藥物因揮發(fā)而影響濃度的準確性。 (三) 化學反響法: 適用于原料藥物缺乏或質(zhì)量不符合要求的情況。,第四十六頁,共八十五頁。,舉例:復方碘溶液(compound iodic solution) 【處方】 碘〔I2〕 50g 〔主藥〕 碘化鉀〔KI〕 100g 〔助溶劑〕 蒸餾水〔aquar〕 適量至1000ml 〔溶劑〕 【制法】 取碘化鉀,參加蒸餾水100ml溶解配成濃溶液,參加碘攪拌使溶解,再參加蒸餾水適量至1000ml,即得。 【作用與用途】 本品可供內(nèi)服,凡缺乏碘質(zhì)所致的疾病如甲狀腺腫等均可用。 【注解】 ①本品俗稱盧戈氏液〔Lugol’s solution〕,碘在水中溶解度為1:2950,加碘化鉀作助溶劑使形成KI3,能增加(zēngjiā)碘在水中的溶解度,并能使溶液穩(wěn)定。 ②為了使配制時藥物溶解速度快,先將碘化鉀加少量蒸餾水配制成濃溶液,然后參加碘溶解。 ③本品可供外用或內(nèi)服,內(nèi)服應(yīng)先用水稀釋510倍。,第四十七頁,共八十五頁。,制備溶液劑時應(yīng)注意(zh249。 y236。)的問題 處方中如有附加劑或溶解度較小的藥物,應(yīng)先將其溶解于溶劑中,再參加其它藥物使溶解。有些藥物雖為易溶性藥物,但溶解緩慢,此時在溶解過程中應(yīng)采用粉碎、加熱、攪拌等措施; 易氧化的藥物溶解時,宜將溶劑加熱放冷后再溶解藥物,同時應(yīng)加適量抗氧劑,以減少藥物氧化; 對易揮發(fā)性藥物應(yīng)在最后參加,以免在制備過程中損失;難溶性藥物可參加適當?shù)闹軇?、增溶劑等使其溶解;如處方中含有糖漿、甘油等粘稠液體時,應(yīng)用少量水稀釋后再參加溶液劑中。 制備的溶液應(yīng)濾過,并通過濾器加溶劑至全量。過濾可用普通濾器、垂熔玻璃濾器、砂濾棒等。過濾后的藥液應(yīng)進行質(zhì)量檢查。制得的溶液劑應(yīng)及時分裝、密封、滅菌、貼標簽及進行外包裝。,第四十八頁,共八十五頁。,三、糖漿劑〔syrups〕,A. 定義: 糖漿劑系指含藥物或芳香物質(zhì)的濃蔗糖(zh232。t225。ng)水溶液。 純蔗糖的近飽和水溶液稱單糖漿或糖漿。 B. 質(zhì)量要求:含糖量應(yīng)不低于45%(g/ml),澄清,在貯存期內(nèi)不得有酸敗、異臭、產(chǎn)生氣體或其它變質(zhì)現(xiàn)象。 C.分類:①單糖漿,濃度85%(g/ml)或64.7%(g/g),不含藥物,用作制備含藥糖漿,以及作矯味劑、助懸劑等。②矯味糖漿,如單糖漿、橙皮糖漿、姜糖漿等,用于矯味及助懸。③藥物糖漿,如枸櫞酸哌嗪糖漿、磷酸可待因糖漿等。,第四十九頁,共八十五頁。,D. 制備 熱溶法:系將蔗糖溶于沸蒸餾水中,降溫參加藥物,攪拌溶解、過濾(gu242。lǜ),再通過過濾(gu242。lǜ)加水至全量,分裝即得。 蔗糖溶解速度快,生長期的微生物容易被殺死,糖內(nèi)含有的某些高分子物質(zhì)可凝聚濾除,過濾速度快。 加熱過久或超過100℃,特別在酸性下蔗糖易轉(zhuǎn)化成葡萄糖和果糖〔俗稱轉(zhuǎn)化糖〕,制品的顏色變深。轉(zhuǎn)化糖具有復原性,可延緩某些藥物氧化變質(zhì)。因此此法適合于熱穩(wěn)定性藥物和有色糖漿的制備。 冷溶法:系將蔗糖溶于冷蒸餾水或含藥的溶液中制成糖漿劑。 可用密閉容器或滲漉器來完成。此法生產(chǎn)周期長,制備過程中容易污染微生物。 適用于對熱不穩(wěn)定或揮發(fā)性藥物制備糖漿劑,制備的糖漿劑顏色較淺。,第五十頁,共八十五頁。,D. 制備 混合法:系將含藥溶液與單糖漿均勻混合制備而成。 〔1〕適合于制備含藥糖漿劑。該法的優(yōu)點是方法簡便,靈活。 〔2〕含藥糖漿一般含糖量較低,要注意防腐。 〔3〕一般水溶性藥物或藥材提取物,可先用少量蒸餾水制成濃溶液;水中溶解度較小的藥物可酌加少量其它適宜的溶劑使之溶解,然后(r225。nh242。u)與單糖漿混勻。 〔4〕液體制劑可直接參加單糖漿中,混勻。 〔5〕藥物如為含醇制劑,可先與適量甘油混合,再與單糖漿混勻。 〔6〕藥物如為水性浸出制劑,因含蛋白質(zhì)易發(fā)酵變質(zhì),故應(yīng)先加熱至沸,使蛋白質(zhì)凝固濾法,濾液參加單糖漿中,混勻。,continued,第五十一頁,共八十五頁。,E. 舉例:枸櫞酸哌嗪糖漿〔Piperazine Citrate Syrup〕 【處方】枸櫞酸哌嗪 160g 〔主藥〕 蔗糖 650g 〔賦形劑〕 尼泊金乙酯 0.5g 〔防腐劑〕 檸檬香精 適量 〔矯味劑〕 蒸餾水〔aquar〕 適量加至1000ml 〔溶劑〕 【制法】 取蒸餾水500ml,煮沸,參加蔗糖與尼泊金乙酯,攪拌溶解(r243。ngjiě)后,濾過,濾液中參加枸櫞酸哌嗪,攪拌溶解(r243。ngjiě),放冷,加矯味劑與適量蒸餾水,使全量為1000ml,攪勻,即得。 【作用與用途】驅(qū)腸蟲藥,用于蛔蟲病、蟯蟲病。 【注解】1. 枸櫞酸哌嗪為白色結(jié)晶性粉末或半透明結(jié)晶性顆粒,微有引濕性,在水中易溶,5%水溶液pH值為5~6。 2. 本品為澄明的帶有矯味劑芳香氣味的糖漿狀溶液,矯味劑常用檸檬香精(0.72%)、桑子汁香精(0.22%)的乙醇(0.37%)溶液。,第五十二頁,共八十五頁。,制備糖漿劑時應(yīng)注意的問題 1.制
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