β-內酰胺酶抑制劑、碳青霉烯類及其復方制劑與合理用藥(編輯修改稿)
2024-10-06 02:18 本頁面
【文章內容簡介】 共五十五頁。 【 藥物相互作用 】 第二十四頁，共五十五頁。 【 藥物相互作用 】 3．本品與復方乳酸鈉注射液或鹽酸利多卡因注射液混合后出現配伍禁忌。因此應防止在初步溶解時使用該溶液，但可采用兩步稀釋法。即先用滅菌注射用水進行初步溶解，然后再用復方乳酸鈉注射液或鹽酸利多卡因注射液作進一步稀釋，從而得到能夠相互配伍的混合藥液。 4．與以下藥物注射劑也有配伍禁忌：多西環(huán)素、甲氯芬酯、阿馬林 (緩脈靈 )、鹽酸羥嗪(安太樂 )、普魯卡因胺、氨茶堿、丙氯拉嗪、細胞色素 C、噴他佐辛 (鎮(zhèn)痛新 )、抑肽酶等。 第二十五頁，共五十五頁。 特殊人群用藥 【 孕婦及哺乳期婦女用藥 】 動物實驗中沒有發(fā)現本品對生殖能力和胎兒的損害，但在人類中尚缺乏足夠的對照研究資料。因此孕婦應慎用，只有在明確指征時使用本品。頭孢哌酮和舒巴坦能少量分泌到母乳中，因此哺乳期婦女應慎用。 【 兒童用藥 】 本品已被有效地用于嬰兒感染的治療。但對早產兒和新生兒尚未進行過廣泛的研究，因此本品在用于新生兒和早產兒前必須權衡利弊后謹慎應用。 【 老年用藥 】 老年人呈生理性的肝、腎功能減退，因此應慎用本品并需調整劑量。 第二十六頁，共五十五頁。 【用藥過量】 有關人體發(fā)生頭孢哌酮和舒巴坦急性中毒的質料很少，腦脊液中存在高濃度 β 內酰胺類抗生素可引起中樞系統(tǒng)不良反響，如抽搐等，可經透析去除。 【規(guī) 格】 〔頭孢哌酮 500mg，舒巴坦 500mg 〕 【貯 藏】密閉，在涼暗枯燥處保存 【廠 家】 輝瑞制藥有限責任公司 第二十七頁，共五十五頁。 三、其他 β內酰胺酶抑制劑簡介 其他 β內酰胺酶抑制劑的復方制劑 復方制劑 抗菌藥 輔助藥 給藥途徑 優(yōu)立新 奧格門汀 強舒西林 他唑星 益坦 替門汀 新治菌 氨芐西林 阿莫西林 阿莫西林 哌拉西林 哌拉西林 替卡西林 頭孢噻肟 舒巴坦 克拉維酸 舒巴坦 他唑巴坦 舒巴坦 克拉維酸 舒巴坦 im,iv Po Po iv iv im,iv im,iv 第二十八頁，共五十五頁。 其他 β內酰胺酶抑制劑 NSHHONHOC H 3C H3N H 2 NSHOH 3 CH 3 COOOOOO舒他西林 第二十九頁，共五十五頁。 我院目前品種 第三十頁，共五十五頁。 碳青霉烯類抗生素是由青霉素結構改造而成的一類新型 β內酰胺類抗生素，問世于 20世紀 80年代。 碳青霉烯類抗生素是 抗菌譜最廣 ， 抗菌活 性最強 的非典型 β內酰胺抗生素，因其具有對 β內酰胺酶穩(wěn)定以及毒性低等特點，已經成為治療嚴重細菌感染最主要的抗菌藥物之一。 一、碳青霉烯類抗生素概述 第三十一頁，共五十五頁。 沙納霉素 (硫霉素 ) 1976 Streptomyces cattleya鏈霉菌 亞胺培南 /西司他汀 美羅培南 帕尼培南 /倍他米隆 厄他培南 比阿培南 多尼培南 主要品種 第三十二頁，共五十五頁。 青霉烷結構的青霉素 G 與碳青霉烯結構的硫霉素的比較 青 霉素 G 沙納霉素 碳青霉烯是一組新型 β內酰胺類抗生素，與傳統(tǒng)的具有青霉烷結構的抗生素相比，其母核的五員環(huán)上由 碳代替了硫 ，且 2， 3位之間存在一個 C=C雙鍵 ，另外，其 6位羥乙基側鏈為反式構像 。 第三十三頁，共五十五頁。 沙納霉素結構特點 碳青霉烯的次甲基的夾角比硫原子小，加之 C2與 C3間的雙鍵存在使二氫吡咯環(huán)成一個平面結構；而青霉素的氫化噻唑環(huán)成向外扭曲狀。這一結構特征使得沙納霉素不太穩(wěn)定，也給別離純化帶來了困難。 在碳青霉烯的 3位有一個端基為氨基的側鏈，會向 β內酰胺的羰基進行親核性進攻，導致其開環(huán)失效。 6位的氫原子處于 β構型，這和青霉素的 6a氫的構型完全不同。 研究結果說明，碳青霉烯類藥物結合在不同的青霉素結合蛋白上，因此沙納霉素有比較廣的抗菌譜，抗菌作用也比較強，而且對 β內酰胺酶也有較強的抑制作用。 第三十四頁，共五十五頁。 構效關系發(fā)現在
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