20xx年醫(yī)學專題—pde5抑制劑藥理特性分析(編輯修改稿)
2025-10-31 22:01 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 37。n chu225。nɡ)使用的PDE5抑制劑,西地那非(萬艾可輝瑞) 1998.3美國上市(sh224。ng sh236。)，2000.7中國上市 伐地那非(艾力達拜耳) 2003.8美國上市，2004.11中國上市 他達拉非(希愛力禮來) 2003.11美國上市， 2005.4中國上市,第十一頁，共二十七頁。,內(nèi)容提要(n232。i r243。nɡ t237。 y224。o),PDE概述(ɡ224。i sh249。) PDE5抑制劑的歷史 三種PDE5抑制劑的臨床藥理學特性,第十二頁，共二十七頁。,三種(sān zhǒnɡ)PDE5抑制劑的分子結(jié)構(gòu),他達拉非有著(yǒu zhe)顯著不同于西地那非和伐地那非的獨特化學結(jié)構(gòu),第十三頁，共二十七頁。,設定(sh232。 d236。nɡ)三種抑制劑對PDE5亞型的選擇性為1，則其他亞型數(shù)值越小親和力越高,三種PDE5抑制劑的組織(zǔzhī)特異性比較,P. J . WRIGHT.Int J Clin Pract, August 2006, 60, 8, 967–975,視網(wǎng)膜,西地那非,伐地那非,他達拉非,第十四頁，共二十七頁。,PDE6存在于視網(wǎng)膜的視錐、視桿細胞，西地那非和伐地那非對PDE6有高選擇性 西地那非和伐地那非會產(chǎn)生藍綠視等副反應，研究發(fā)現(xiàn)治療(zh236。li225。o)劑量的西地那非色盲，光敏感和視模糊發(fā)生率約為3%，伐地那非約為2% 他達拉非視覺不良反應發(fā)生率0.1%,Culley C.Carson. Phosphodiesterase type 5 inhibitors for erectile dysfunction. BJU INTERNATIONAL.2005,96,257–280.,亞型選擇性不同(b249。 t243。nɡ)導致視覺不良反應差異,西地那非,伐地那非,他達拉非,視覺(sh236。ju233。)不良反應發(fā)生率,0.20 ,0 ,0.05 ,0.10 ,0.15 ,0.25 ,0.30 ,3%,2%,0.1%,他達拉非對PDE11有高選擇性, PDE11的作用目前還不甚清楚,第十五頁，共二十七頁。,三種(sān zhǒnɡ)PDE5抑制劑的藥代動力學,Kimoto Y, et al. Int J Urol. 2008。15(7):56476. Wespes E, et al. Eur Urol. 2006。49(5)
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