心血管藥理腎素血管緊張素系統(tǒng)及其抑制劑ras(編輯修改稿)
2025-02-02 04:05 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 ACEI化學(xué)結(jié)構(gòu)與分類(lèi) 與 Zn2+結(jié)合的基團(tuán) 舉例 巰基 (SH) 卡托普利 羧基 (COOH) 依那普利 雷米普利 賴(lài)諾普利 膦酸基 (POO) 福辛普利 (b) (a) Zn2＋ H CH3 ⊕ O O HS CH2 CH C N C O 卡托普利 (a)必須結(jié)合部位 ； (b)輔助結(jié)合部位 卡托普利與 ACE結(jié)合示意圖 ACE ACE是由 1306個(gè) AA構(gòu)成的含 Zn2+的金屬蛋白水解酶 活性藥與前藥 ? ACEI與 ACE的 Zn2+結(jié)合的基團(tuán)必須為 SH或 COOH ? 許多 ACEI為前藥 (prodrug) 依那普利 → 依那普利酸 福辛普利 → 福辛普利酸 注：體外實(shí)驗(yàn)須用活性型。 二、 作用機(jī)理 ?⒈ 通過(guò)減少 AngⅡ 的生成。 ?⒉通過(guò)保存 BK的作用。 三、 ACEI的藥理作用 ?⒈ 血流動(dòng)力學(xué)作用： ⑴ 舒張血管 ， 降低血壓 。 ⑵ 對(duì)心腦腎血流動(dòng)力學(xué)的影響 。 ?⒉ 抗心血管病理性重構(gòu)的作用 。 ?⒊ 保護(hù)血管內(nèi)皮細(xì)胞與抗動(dòng)脈粥樣硬化作用 。 ?⒋ 抗心肌缺血與心肌保護(hù)作用 . ?⒌ 對(duì)胰島素敏感性的影響 . 四、臨床應(yīng)用 ?⒈高血壓 ?充血性心力衰竭與心肌梗死 ?治療糖尿病腎病與其他腎病 ? 防治心肌肥大與血管重構(gòu) 五 、 不良反應(yīng) ? ? ? ? ? ? ? ? SH化學(xué)結(jié)構(gòu)的不良反應(yīng) 常用 ACEI的藥代動(dòng)力學(xué) 藥物 商品名 F（％） 起效／持續(xù) (h ) t1/2(h) 消除途徑 卡托普利 開(kāi)博通 75～ 91 ／ 6～ 12 2 腎 (captopril) 苯那普利 洛汀新 37 ／ 24 21 肝、腎 (benazepril) 依那普利 益壓利 40～ 60 ／ 24 11 腎 (enalapril) 培哚普利 雅施達(dá) 10～ 70 1～ 2／ 24 9 腎 (perindopril) 三、血管緊張素 Ⅱ 受體拮抗劑 （ angiotensinⅡ receptor inhibitor） ㈠ 分類(lèi)： ?1. AT1受體拮抗劑
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