心血管藥理-抗血栓藥(編輯修改稿)
2025-01-16 23:36 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 30%以原形由尿中排出，主要經(jīng) CYP3 A4代謝。 口服 用藥，有 劑量依賴性 。 5mg可抑制 20%的 FⅩ a活性， 60~ 80mg時(shí) 其 抑制 率 升至 60%~75%，作 用可持續(xù) 8~12h。 用于成人全髖或全膝關(guān)節(jié)置換術(shù) 后預(yù)防靜脈血栓形成。 出血的不良反應(yīng)低。 開(kāi)發(fā)中的口服 FⅩ a抑制劑 Apixaban Eribaxaban Betrixaban LY517717 YM150 (二 )抗血小板藥 作用： 抑制血小板粘附、聚集和釋放，阻 抑血栓形成。 （ 1）抑制血小板花生四烯酸代謝的藥物 （ 2）增加血小板內(nèi) cAMP的藥物 （ 3）抑制 ADP活化血小板的藥物 （ 4）血小板膜糖蛋白 Ⅱb/Ⅲa 受體阻斷藥 按作用機(jī)制分四類 ： Ⅰ. 抑制血小板花生四烯酸 代謝的藥物 Platelet metabolism process membrane phospholipid PLA2 AA COX endoperoxide TXA2 TXA2 synthetase PGI2 PGI2 synthetase AC + ATP cAMP 5’AMP PDE ADP Aspirin Dipyridamole Ridogrel PGI2 + 環(huán)氧酶（ COX）抑制劑 阿司匹林 (Aspirin, Asp) 作用 : 1. 抗血小板作用： 機(jī)制 : 小劑量抑制血小板中 COX1， ↓ TXA2生成。 血小板不能合成 COX， Asp對(duì)其抑制作用可 持續(xù) 5～ 7d。而對(duì) EC的 COX的抑制作用僅 1～ 。 AS性心腦血管?。? 作用 ? (1)抗血小板聚集 ? (2)抗血栓形成 ? (3)改善受損血管 EC功能： ↑ Ach的 擴(kuò)血管作用 ? (4)保護(hù) LDL免被氧化 應(yīng)用 : 防治冠心病和缺血性腦血管病。 不僅在抗栓療法中居重要地位 ,亦 是 AMI溶栓治療中必不可少的輔助 藥物。 1．慢性穩(wěn)定性心絞痛： 瑞典 SAPAT研究 2023 名穩(wěn)定性心絞痛患者服 Asp75mg/d， 發(fā)生 AMI和猝死較對(duì)照組 ↓ 34%。 2．不穩(wěn)定性心絞痛： 5項(xiàng)臨床研究，總?cè)藬?shù)3000余名，服 Asp75mg/d～ 130 mg/d， 3個(gè)月或 1年， AMI發(fā)生率和猝死率約 ↓ 50%。 Asp對(duì)不穩(wěn)定心絞痛的療效顯著優(yōu)于肝素，兩藥并用優(yōu)于 Asp單用。 3． AMI （ 1）治療 Asp為 AMI溶栓治療的常規(guī)輔助藥。 ISIS2試驗(yàn)（ 17000例）， 服 1個(gè)月，能顯著降低血管性死亡率，未增 加重度出血并發(fā)癥。單用鏈激酶可降低血管 性死亡率 25%，并用 Asp則降低 42 %。 另對(duì) 32個(gè)臨床試驗(yàn)的分析， Asp顯著降低 冠脈再閉塞率和缺血性事件的再發(fā)生率。 （ 2）二級(jí)預(yù)防 ① 70000名心血管高?；颊? 用 Asp治療， 非致死性心梗的危險(xiǎn)性 ↓ 1/3，血管性死亡 危險(xiǎn)性 ↓ 1/6。 Asp與雙嘧達(dá)莫并用，療效 ↑ 。 ② 20230名有 MI病史者經(jīng) Asp治療 2年，血 管性事件的危險(xiǎn)性 ↓ 。 ③ 46000名有 MI病史者，在用 ASP基礎(chǔ)上 加用氯吡格雷，心梗死亡率 ↓ 。 （ 3）一級(jí)預(yù)防 ① 40～ 84歲健康男性 22023人，服 Asp（ 325mg/d，隔日一次） 5年預(yù)防 AMI試驗(yàn)結(jié)果： Asp非常顯著 ↓ 50歲以上人 MI發(fā)生的危險(xiǎn)性，但死亡率未降低。 ② 5項(xiàng)一級(jí)預(yù)防研究的薈萃分析結(jié)果顯示 ,小劑量阿司匹林使首次心肌梗死發(fā)生率降低 32%。 ③ 2023年發(fā)表的女性健康研究 (WHS)顯示 ,小劑量阿司匹林使健康女性首次缺血性卒中發(fā)生率下降 24%,老年女性心肌梗死和卒中發(fā)生率下降 34%和 30%。 小劑量阿司匹林能顯著降低心血管疾病高?；颊咝募」Ｋ赖陌l(fā)病危險(xiǎn) ,可用于冠心病高?；颊叩囊患?jí)預(yù)防。 老年人若存在明確的心臟危險(xiǎn)因子，可在醫(yī)生指導(dǎo)下長(zhǎng)期服用。 4．缺血性腦卒中和短暫性腦缺血 發(fā)作 （ 1）急性期治療 IST、 CAST試驗(yàn)證實(shí)， Asp可顯著 ↓ 腦卒中患者再次發(fā)生腦血管意外，以及以死亡和非致死性腦卒中為綜合終點(diǎn)的危險(xiǎn)性，并不 ↑ 出血性腦卒中的危險(xiǎn)性。 （ 2）二級(jí)預(yù)防 腦卒中或短暫性腦缺血發(fā)作者長(zhǎng)期服 Asp 可 ↓ 腦卒中再發(fā)生的危險(xiǎn)性，非致死性腦卒 中和血管性事件亦 ↓ 。 小劑量 Asp與雙嘧達(dá)莫合用，療效
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