質(zhì)子泵抑制劑ppt課件(編輯修改稿)
2025-05-30 18:24 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 的不足和局限性 *藥代動力學和藥效學的明顯個體差異及藥物相互作用 主要在肝臟通過細胞色素 P450的同工酶系統(tǒng) CYF2C19和CYP3A4代謝。能與其他藥物出現(xiàn)明顯的相互作用。 CYF2C19基因在人群中存在多態(tài)性，可分為兩種表型：正常代謝型或快速代謝型和慢代謝型 。 *抑酸效果受給藥時間及食物的影響 *吸收隨劑量呈非線性增加 *抑酸效果不持久 *起效較慢 新一代 PPI在不同程度上克服了原有同類產(chǎn)品 的某些缺陷 雷貝拉唑 一個部分可逆的 H+、 K+ ATP酶抑制劑，可 作用于 H+、 K+ ATP酶的 4個部位，由于結合 靶點增多，作用更快、更持久、制酸強度更 強。其解離常數(shù)較第一代 PPI大，活化的 pH范 圍明顯增大，因此在壁細胞中可以更快地聚 積，起效以及解除癥狀的速度均 較第一代 PPI快。 雷貝拉唑在肝臟的代謝通過非酶途徑代謝 只有極少部分經(jīng) CYF2C19代謝，因此受 CYP2C19多態(tài)性影響較小，無論在 EM或 PM人群 中，胃內(nèi) pH達到 。 體外研究證實， PPI還具有殺滅幽門螺桿菌的 作用，且以雷貝拉唑為最強。 雷貝拉唑 適應癥： 胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、卓 艾 (ZollingerEllison)綜合征（胃泌素瘤）。 埃索美拉唑 是單一的 S型異構體，肝臟首過效應較低。 S型異構體更多地由 CYP3A4代謝，對 CYP2C19 依賴性小，且代謝速率很慢，故血漿中活性 藥物濃度高而持久
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