磷酸二酯酶pde及其抑制劑概述(編輯修改稿)
2025-02-04 16:15 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 有人認(rèn)為 PDE 4 抑制劑的抗炎作用僅次于腎上腺皮質(zhì)激素。 ? 主要藥物： – 第一代 洛利普蘭（ rolipram） – 美國葛蘭素 史克公司的 西洛司特（ cilomilast） ,德國 BykGulden 公司的 羅氟司特（ roflumilast） 洛利普蘭 (rolipram) ? 商品名為 Adeo，約十年前由 Schering AG開發(fā)研制，后由日本明治精工株式會(huì)社生產(chǎn)，目前正處于上市申請階段。 ? Rolipram 起初被用于精神抑郁癥的治療，后來發(fā)現(xiàn)其抑制 PDE4的作用可用于哮喘和 COPD的治療。 ? 有強(qiáng)烈的頭暈、頭痛和惡心、嘔吐等不良反應(yīng)，從而限制了該藥的臨床應(yīng)用。研究表明這是由于高親和力 Rolipram結(jié)合位點(diǎn)（ PDEH）與 PDE4結(jié)合所致。 西洛司特（ cilomilast） ? 是葛蘭素史克公司正在開發(fā)的新一代 PDE4抑制劑，國外多項(xiàng)臨床試驗(yàn)顯示長期口服西洛司特可以緩解 COPD患者臨床癥狀，提高生活質(zhì)量，阻止患者肺功能下降的趨勢； ? 由于選擇性地與 PDEL相結(jié)合，其胃腸道不良反應(yīng)較第一代的洛利普蘭明顯減輕； ? 目前該藥在我國治療 COPD正在做 Ⅱ /Ⅲ 期臨床試驗(yàn)。 羅氟司特 ( roflumilast) ? 臨床研究 對于治療 COPD，哮喘等呼吸道炎癥性疾病，口服羅氟司特療效、安全性和耐受性均良好； ? 目前還處于臨床研究階段。 四 PDE5分布，特點(diǎn)及其抑制劑 ? PDE 5 主要分布在海綿體組織及血小板中 ,以 cGMP 為特異性底物。 ? 主要藥物： – 西地那非，伐地那非，塔達(dá)拉非 – 雙嘧達(dá)莫 – 扎普司特 (zaprinast) 三種 PDE5抑制劑比較 藥物名稱 西地那非 Sildenafil 伐地那非 Vardenafil 塔達(dá)拉非 Tadalafil 商品名稱 萬艾可 Viagra 艾力達(dá) Levitra 西力士 Cialis 上市公司 美國 Pfizer公司 德國 Bayer公司 美國 Elily公司 上市年代 1998年 3月 2022年 9月 2022年 10月 片形顏色 菱形 藍(lán)色 橘紅色 片劑 杏仁狀 黃色 規(guī)格（ mg） 50， 100 40， 80 生物利用度（ %） 40 60 65 達(dá)峰時(shí)間（ h）
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