磷酸二酯酶pde及其抑制劑概述(存儲版)
【正文】 組成，包括 催化區(qū) ， 調(diào)節(jié)區(qū) 和 未知功能區(qū) 。 ? 米力農(nóng)較氨力農(nóng)作用強(qiáng) 2030倍，起效迅速，半衰期 。 ? Rolipram 起初被用于精神抑郁癥的治療，后來發(fā)現(xiàn)其抑制 PDE4的作用可用于哮喘和 COPD的治療。 ? 與 CYP450 3A4抑制劑克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑等藥 聯(lián)合應(yīng)用，可增加血漿濃度和藥 時曲線下面積，宜酌減劑量。 ? 長春西?。ò偃鸬茫瑵櫶梗? 腦血管擴(kuò)張藥，能抑制 PDE活性，增加血管平滑肌松弛，選擇性地增加腦血流量。 七 展望 ? PDEs 同工酶分布在不同組織中 ,具有不同的生理功能。這預(yù)示藥理工作者在此領(lǐng)域?qū)碛幸粋€艱辛而又前景無限的未來。飯后同時口服上述藥物，服藥后約 ，患者出現(xiàn)心悸、心率失常、血壓下降，口吐白沫，隨后搶救。但是 ,氨茶堿對中樞神經(jīng)系統(tǒng)、胃腸道及心血管系統(tǒng)的 PDE 的抑制作用 ,導(dǎo)致很多副作用 ,如 頭痛、頭昏、惡心、心悸、腹瀉和心律失常。 ? 主要藥物： – 西地那非，伐地那非，塔達(dá)拉非 – 雙嘧達(dá)莫 – 扎普司特 (zaprinast) 三種 PDE5抑制劑比較 藥物名稱 西地那非 Sildenafil 伐地那非 Vardenafil 塔達(dá)拉非 Tadalafil 商品名稱 萬艾可 Viagra 艾力達(dá) Levitra 西力士 Cialis 上市公司 美國 Pfizer公司 德國 Bayer公司 美國 Elily公司 上市年代 1998年 3月 2022年 9月 2022年 10月 片形顏色 菱形 藍(lán)色 橘紅色 片劑 杏仁狀 黃色 規(guī)格（ mg） 50， 100 40， 80 生物利用度（ %） 40 60 65 達(dá)峰時間（ h） 空腹 ，非禁食 （ 15min） ，前 12h服用 半衰期，持續(xù)時間（ h） 46 12，可持續(xù) 24h 排泄途徑 80%糞便 95%糞便 Sildenafil ? sildenafil通過內(nèi)皮依賴性海綿體組織 NO 釋放 ,繼之利用 NO/cGMP 通路達(dá)到舒張效果。甚至有人認(rèn)為 PDE 4 抑制劑的抗炎作用僅次于腎上腺皮質(zhì)激素。 氨力農(nóng) ? 作用機(jī)制 ? 抑制細(xì)胞因子的產(chǎn)生 ? 抑制 NO的過度產(chǎn)生 ? 對神經(jīng)激素的影響 ? 藥理作用研究 ? 可改善血管疾病患
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