磷酸二酯酶pde及其抑制劑概述(已修改)
2025-01-20 16:15 本頁(yè)面
【正文】 磷酸二酯酶 (PDE)及其 抑制劑概述 ? 氨茶堿 抑制 PDE,使環(huán)磷酸腺苷 (cAMP)的水解速度減慢 ,升高組織中 cAMP/cGMP比值，松弛氣道平滑肌。 ? 雙嘧達(dá)莫 可逆性地抑制 PDE,使血小板中的的 cAMP增多，從而抗血小板聚集。 同樣抑制 PDE,藥理作用卻有很大差異 ? 《 藥理 》 書上寫道： 內(nèi)容提要 ? PDE 同工酶結(jié)構(gòu)，種類和分布 ? PDE3分布，特點(diǎn)及其抑制劑 ? PDE4分布，特點(diǎn)及其抑制劑 ? PDE5分布，特點(diǎn)及其抑制劑 ? PDE抑制劑在特應(yīng)性疾病中的作用 ? 聯(lián)合用藥問(wèn)題 ? 展望 一 PDE同工酶結(jié)構(gòu)，種類和分布 ? 磷酸二酯酶（ phosphodiesterase， PDE）全酶是多聚體，由若干亞單位組成，包括 催化區(qū) ， 調(diào)節(jié)區(qū) 和 未知功能區(qū) 。 ? 催化區(qū)是高度保守同源的區(qū)域，有 20 %～ 25 %的序列是一致的 ,也是 PDE 非選擇性抑制劑的作用靶點(diǎn)。 ? 各種 PDE同工酶的調(diào)節(jié)區(qū)與未知功能區(qū)在氨基酸鏈長(zhǎng)度與順序上有很大差異。 AC [cAMP] [cGMP] PDE14,8,10 GC 5pAMP 5pGMP ATP GTP 作為神經(jīng)遞質(zhì)、激素、光和氣味等物質(zhì)的第二信使，廣泛作用于靶器官。 PDE5,7 種類 最適底物 主要分布 部分抑制劑 抑制劑作用 PDE1 Ca2 + / CaM 依賴型 心 ,腦 ,肺，腎上腺組織，淋巴細(xì)胞 長(zhǎng)春西汀 治療心血管疾病 PDE2 cGMP 刺激型 心 ,血管，氣管平滑肌，血小板等 治療心絞痛，心率失常，心衰，高血壓 PDE3 cGMP 抑制型 心 ,血管和氣管平滑肌 ,T淋巴細(xì)胞 氨力農(nóng)，米力農(nóng) 治療高血壓，心衰，心率失常，抗炎 PDE4 cAMP 免疫炎癥細(xì)胞 ,氣管平滑肌 抗炎，擴(kuò)張支氣管，免疫調(diào)節(jié)，神經(jīng)調(diào)節(jié) PDE5 cGMP 肺 ,血小板等 ,哺乳動(dòng)物陰莖海綿體主要的 PDE 西地那非，扎普司特 ,雙嘧達(dá)莫 治療 ED，高血壓，抗血小板活性 種類 最適底物 主要分布 部分抑制劑 抑制劑作用
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