β-內(nèi)酰胺酶抑制劑、碳青霉烯類及其復方制劑與合理用藥-免費閱讀
【正文】 【性狀】泰能為白色至類白色粉末。 目前已在中國上市的碳青霉烯類 抗生素 通用名稱 商品名 開發(fā)單位 首先上市國家 年份 亞胺培南 泰能 默沙東 美國 198 5 帕 尼培南 克倍寧 三共 日本 1994 美羅培南 美平 倍能 住 友制藥 深圳海濱 意大利 中國 1994 2024 第五十二頁，共五十五頁。 【 藥物相互作用 】 第四十七頁，共五十五頁。 【本卷須知】 與其它 β內(nèi)酰胺類抗生素有局部交叉過敏反響。 【 適應癥 】 【 抗菌譜 】 第四十二頁，共五十五頁。 亞胺培南：屬廣譜的 β內(nèi)酰胺類抗生素， 與多種 PBPs結(jié)合，抑制細胞壁合成 。 ①重癥感染，包括院內(nèi)獲得性肺炎、敗血癥、腹膜炎以及中性粒細胞減少的發(fā)熱病人，在病原體明確前，為拉盡量覆蓋可能的病原菌，常作為經(jīng)驗性治療的首選藥物。 碳青霉烯類作用機制 第三十六頁，共五十五頁。 構效關系發(fā)現(xiàn)在 4位引入取代基，其空間位阻增加，可對腎脫氫肽酶的穩(wěn)定性增加，但抗菌活性明顯下降。 青霉烷結(jié)構的青霉素 G 與碳青霉烯結(jié)構的硫霉素的比較 青 霉素 G 沙納霉素 碳青霉烯是一組新型 β內(nèi)酰胺類抗生素，與傳統(tǒng)的具有青霉烷結(jié)構的抗生素相比，其母核的五員環(huán)上由 碳代替了硫 ，且 2， 3位之間存在一個 C=C雙鍵 ，另外，其 6位羥乙基側(cè)鏈為反式構像 。 【規(guī) 格】 〔頭孢哌酮 500mg，舒巴坦 500mg 〕 【貯 藏】密閉，在涼暗枯燥處保存 【廠 家】 輝瑞制藥有限責任公司 第二十七頁，共五十五頁。 特殊人群用藥 【 孕婦及哺乳期婦女用藥 】 動物實驗中沒有發(fā)現(xiàn)本品對生殖能力和胎兒的損害，但在人類中尚缺乏足夠的對照研究資料。偶有堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清肌酐和血尿素氮增高。 【本卷須知】 5．在使用本品進行較長時間治療時，應定期檢查患者肝、腎、血液等系統(tǒng)功能。 【禁 忌】 【本卷須知】 【禁 忌】 對青霉素類、舒巴坦、頭孢哌酮或其他頭孢菌素類過敏患者禁用。 【 藥代動力學 】 第二十頁，共五十五頁。分等量每 12小時靜脈滴注 1次。 舒巴坦：本身抗菌活性弱，與 β內(nèi)酰胺酶不可逆性結(jié)合，保護 β內(nèi)酰胺類抗生素免受 β內(nèi)酰胺酶水解破壞，與頭孢哌酮合用可產(chǎn)生明顯協(xié)同作用，因此敏感菌株對本復方制劑敏感性較單用頭孢哌酮更強。 克拉維酸：金葡、腸桿、淋病奈瑟菌 —強〔質(zhì)粒介導〕 肺炎桿、變形桿、脆弱桿 —快〔染色體介導〕 沙門菌屬、銅綠假單胞菌 —差〔染色體介導〕 舒巴坦：抑酶譜廣，對金葡、產(chǎn)酶 G＋桿菌作用 ﹥ 克拉維酸 他唑巴坦：酶抑制最強，對銅綠假單胞菌有效。 氧青霉素類 克拉維酸〔棒酸〕 Clavulanic Acid NOHOO HC O O HH【 性狀 】 ：無色針狀結(jié)晶，易溶于水，水溶液不穩(wěn)定。 第一局部 一、 β內(nèi)酰胺酶抑制劑概述 二、典型 β內(nèi)酰胺酶抑制劑介紹 舒普深 三、其他 β內(nèi)酰胺酶抑制劑簡介 第二局部 一、碳青霉烯類概述 二、典型碳青霉烯類介紹 泰能 三、其他碳青霉烯類簡介 主要內(nèi)容 第四頁，共五十五頁。 一、 β 內(nèi)酰胺酶抑制劑概述 β內(nèi)酰胺酶抑制劑 (βLactamase inhibitors)是一類新的非典型的 β內(nèi)酰胺類藥物。 、性狀 第九頁，共五十五頁。 臨床應用 第十三頁，共五十五頁。 【 藥理作用 】 第十七頁，共五十五頁。舒巴坦每日最高劑量不超過4g。 【不良反響】 1．胃腸道反響：稀便、輕度腹瀉、惡心、嘔吐等。 【本卷須知】 1．對青霉素類抗生素過敏患者禁用。對于新生兒，尤其是早產(chǎn)兒和其他嬰兒特別重要。 第二十三頁，共五十五頁。因此孕婦應慎用，只有在明確指征時使用本品。 三、其他 β內(nèi)酰胺酶抑制劑簡介 其他 β內(nèi)酰胺酶抑制劑的復方制劑 復方制劑 抗菌藥 輔助藥 給藥途徑 優(yōu)立新 奧格門汀
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