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β-內(nèi)酰胺酶抑制劑、碳青霉烯類及其復方制劑與合理用藥-文庫吧

2024-10-06 02:18 本頁面


【正文】 聯(lián)應用; 對不產(chǎn)酶細菌無效; 與其配伍的抗生素聯(lián)合應用,二者藥代動力學特征需相似 協(xié)同; 細菌產(chǎn)酶情況變化,種類 ↑ ,耐藥程度 ↑ ,該類藥結(jié)合能力、酶抑制效果 ↓ 。 第十四頁,共五十五頁。 二、典型 β 內(nèi)酰胺酶抑制劑介紹 【商品名稱】舒普深 【通用名稱】注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉 【英 文 名】 Cefoperazone Sodium and Sulbactam Sodium for Injection 【成 份】頭孢哌酮鈉 \舒巴坦鈉〔 1: 1〕 第十五頁,共五十五頁。 舒普深化學結(jié)構 【 性 狀 】 本品為白色或類白色的粉末。 第十六頁,共五十五頁。 頭孢哌酮:第三代頭孢菌素,主要作用于青霉素結(jié)合蛋白 (PBPs),阻礙粘肽形成,抑制細菌細胞壁合成。 舒巴坦:本身抗菌活性弱,與 β內(nèi)酰胺酶不可逆性結(jié)合,保護 β內(nèi)酰胺類抗生素免受 β內(nèi)酰胺酶水解破壞,與頭孢哌酮合用可產(chǎn)生明顯協(xié)同作用,因此敏感菌株對本復方制劑敏感性較單用頭孢哌酮更強。 【 藥理作用 】 第十七頁,共五十五頁。 【 適應癥 】 【 抗菌譜 】 【適應癥】 用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、腹膜炎、膽囊炎、膽管炎和其他腹腔內(nèi)感染、敗血癥、腦膜炎、皮膚軟組織感染、骨骼及關節(jié)感染、盆腔炎、子宮內(nèi)膜炎、淋病及其他生殖系統(tǒng)感染。 【抗菌譜】 G+需氧菌:金黃色葡萄球菌,肺炎鏈球菌,化膿鏈球菌等; G-需氧菌:腸桿菌科,流感嗜血桿菌,沙門菌屬、志賀菌等; 厭氧菌: G-桿菌〔擬桿菌屬〕, G-、 G+球菌〔消化鏈球 菌〕,G-桿菌〔梭狀芽孢桿菌〕等。 第十八頁,共五十五頁。 【 用法用量 】 皮試,靜脈滴注。先用 5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液適量溶解,然后再用同一溶媒稀釋至 50~ 100ml供靜脈滴注,滴注時間為 30~ 60分鐘。 成人: 常用量一日 2~ 4g,嚴重或難治性感染可增至一日 8g。分等量每 12小時靜脈滴注 1次。舒巴坦每日最高劑量不超過4g。 兒童:常用量一日 40~ 80mg/kg,等分 2~ 4次滴注。嚴重或難治性感染可增至一日 160mg/kg。等分 2~ 4次滴注。新生兒出生第一周內(nèi),應每隔 12小時給藥 1次。舒巴坦每日最高劑量不超過 80mg/kg。 第十九頁,共五十五頁。 【 藥代動力學 】 第二十頁,共五十五頁。 【不良反響】 1.胃腸道反響:稀便、輕度腹瀉、惡心、嘔吐等。 2.過敏反響:斑丘疹、蕁麻疹、嗜酸性粒細胞增多、藥物 熱。這些過敏反響易發(fā)生在有過敏史,特別是對青霉素過敏的患者中。 3.血液系統(tǒng) : N↓ 、 Hb ↓ 、 PLT ↓ 、嗜酸性粒細胞 (E) ↑ 、低凝血酶原血癥等。 4.實驗室檢查: ALT ↑ 、 AST ↑ 、堿性磷酸酶 (ALP) ↑ 和血膽紅素 (STB) ↑ , BUN或 Cr ↑ ,多呈一過性。 5.其他反響:頭痛、發(fā)熱、寒戰(zhàn)、注射部位疼痛及靜脈炎、菌落失調(diào)等。 第二十一頁,共五十五頁。 【禁 忌】 【本卷須知】 【禁 忌】 對青霉素類、舒巴坦、頭孢哌酮或其他頭孢菌素類過敏患者禁用。 【本卷須知】 1.對青霉素類抗生素過敏患者禁用。 2.如應用本品時,一旦發(fā)生過敏反響,需立即停藥。如發(fā)生過敏性休克,需立即就地搶救,予以腎上腺素、保持呼吸道通暢、吸氧、糖皮質(zhì)激素及抗組胺藥等緊急措施。 3.肝、腎功能減退及嚴重膽道梗阻的患者,使用本品時需調(diào)整用藥劑量與給藥間期,并應監(jiān)測血藥濃度。 4.局部病人用本品治療可引起維生素 K缺乏和低凝血酶原血癥,用藥期間應進行出血時間、凝血酶原時間監(jiān)測。同時應用維生素 K1可防止出血現(xiàn)象的發(fā)生。 第二十二頁,共五十五頁。 【本卷須知】 5.在使用本品進行較長時間治療時,應定期檢查患者肝、腎、血液等系統(tǒng)功能。對于新生兒,尤其是早產(chǎn)兒和其他嬰兒特別重要。同時也應防止引起二重感染。 6.患者在應用本品時應防止飲用含有酒精的飲料。也應防止如鼻飼等胃腸外給予含酒精成分的高營養(yǎng)制劑。 7.與氨基糖苷類抗生素合用時,應注意監(jiān)測腎功能變化。 8.對診斷的干擾:用硫酸銅法進行尿糖測定時可出現(xiàn)假陽性反響,直接抗球蛋白 (Coombs)試驗陽性反響。產(chǎn)婦臨產(chǎn)前應用本品,新生兒此試驗亦可為陽性。偶有堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清肌酐和血尿素氮增高。 第二十三頁,
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