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β-內(nèi)酰胺酶抑制劑、碳青霉烯類及其復(fù)方制劑與合理用藥(更新版)

  

【正文】 ↑ 、 ALP↑ 和血膽紅素 (STB)↑ ; 5.腎功: BUN↑ 、 Cr↑ ; 6.中樞神經(jīng)系統(tǒng):誘發(fā)癲癇,肌肉痙攣,神經(jīng)障礙; 7.尿液變紅,正常,非血尿。 【適應(yīng)癥】 泰能為一非常廣譜的抗生素,特別適用于多種病原體所致和需氧 /厭氧菌引起的混合感染,以及在病原菌未確定前的早期治療。 二、典型 碳青霉烯類抗生素 介紹 【商品名稱】泰能 【通用名稱】注射用亞胺培南西司他丁鈉 【英 文 名】 Imipenem and Cilastatin Sodium for Injection 【成 份】亞胺培南 \西司他丁鈉〔 1: 1〕 第三十九頁(yè),共五十五頁(yè)。 碳青霉烯類抗生素對(duì)多數(shù) β內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定且本身也有抑酶作用 ,與其他 β內(nèi)酰胺類抗生素之間幾乎無(wú)交叉耐藥性。 NH HOC O O HSN H 2H 3 CH ONHHH 3 COC O O HH O HSNHN H沙納霉素 (硫霉素 ) 亞胺培南 沙納霉素 亞安培南 第三十五頁(yè),共五十五頁(yè)。 6位的氫原子處于 β構(gòu)型,這和青霉素的 6a氫的構(gòu)型完全不同。 碳青霉烯類抗生素是 抗菌譜最廣 , 抗菌活 性最強(qiáng) 的非典型 β內(nèi)酰胺抗生素,因其具有對(duì) β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定以及毒性低等特點(diǎn),已經(jīng)成為治療嚴(yán)重細(xì)菌感染最主要的抗菌藥物之一。 【 老年用藥 】 老年人呈生理性的肝、腎功能減退,因此應(yīng)慎用本品并需調(diào)整劑量。即先用滅菌注射用水進(jìn)行初步溶解,然后再用復(fù)方乳酸鈉注射液或鹽酸利多卡因注射液作進(jìn)一步稀釋,從而得到能夠相互配伍的混合藥液。 7.與氨基糖苷類抗生素合用時(shí),應(yīng)注意監(jiān)測(cè)腎功能變化。 4.局部病人用本品治療可引起維生素 K缺乏和低凝血酶原血癥,用藥期間應(yīng)進(jìn)行出血時(shí)間、凝血酶原時(shí)間監(jiān)測(cè)。 4.實(shí)驗(yàn)室檢查: ALT ↑ 、 AST ↑ 、堿性磷酸酶 (ALP) ↑ 和血膽紅素 (STB) ↑ , BUN或 Cr ↑ ,多呈一過(guò)性。新生兒出生第一周內(nèi),應(yīng)每隔 12小時(shí)給藥 1次。 【 用法用量 】 皮試,靜脈滴注。 舒普深化學(xué)結(jié)構(gòu) 【 性 狀 】 本品為白色或類白色的粉末。不僅對(duì)葡萄球菌的酶有作用,且而對(duì)對(duì)多種革蘭陰性桿菌所產(chǎn)生的酶也有作用。 80%因產(chǎn) β 內(nèi)酰胺酶 8%因靶蛋白親和力改變 12%因外膜通透障礙 中國(guó)臨床藥理學(xué)雜志 . 1998; 14( 1): 53 第六頁(yè),共五十五頁(yè)。β內(nèi)酰胺酶抑制劑、碳青霉烯類及其復(fù)方制劑與合理用藥 第一頁(yè),共五十五頁(yè)。 第五頁(yè),共五十五頁(yè)。單獨(dú)應(yīng)用無(wú)效,需與青霉素類及頭孢菌素類藥物合用,可大大減少后兩者的劑量。 二、典型 β 內(nèi)酰胺酶抑制劑介紹 【商品名稱】舒普深 【通用名稱】注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉 【英 文 名】 Cefoperazone Sodium and Sulbactam Sodium for Injection 【成 份】頭孢哌酮鈉 \舒巴坦鈉〔 1: 1〕 第十五頁(yè),共五十五頁(yè)。 第十八頁(yè),共五十五頁(yè)。等分 2~ 4次滴注。 3.血液系統(tǒng) : N↓ 、 Hb ↓ 、 PLT ↓ 、嗜酸性粒細(xì)胞 (E) ↑ 、低凝血酶原血癥等。 3.肝、腎功能減退及嚴(yán)重膽道梗阻的患者,使用本品時(shí)需調(diào)整用藥劑量與給藥間期,并應(yīng)監(jiān)測(cè)血藥濃度。也應(yīng)防止如鼻飼等胃腸外給予含酒精成分的高營(yíng)養(yǎng)制劑。因此應(yīng)防止在初步溶解時(shí)使用該溶液,但可采用兩步稀釋法。但對(duì)早產(chǎn)兒和新生兒尚未進(jìn)行過(guò)廣泛的研究,因此本品在用于新生兒和早產(chǎn)兒前必須權(quán)衡利弊后謹(jǐn)慎應(yīng)用。 碳青霉烯類抗生素是由青霉素結(jié)構(gòu)改造而成的一類新型 β內(nèi)酰胺類抗生素,問(wèn)世于 20世紀(jì) 80年代。 在碳青霉烯的 3位有一個(gè)端基為氨基的側(cè)鏈,會(huì)向 β內(nèi)酰胺的羰基進(jìn)行親核性進(jìn)攻,導(dǎo)致其開環(huán)失效。亞安培南的 抗菌活性和抑酶作用 均比沙納霉素 強(qiáng) ,尤其對(duì)脆弱桿菌、綠膿桿菌有高效。除敏感的銅綠假單胞菌株外,對(duì)大多數(shù)假單胞耐藥。 第三十八頁(yè),共五十五頁(yè)。 【 藥理作用 】 第四十一頁(yè),共五十五頁(yè)。 第四十四頁(yè),共五十五頁(yè)。 :泰能可產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)反響,如肌肉陣攣、精神錯(cuò)亂或癲癇發(fā)作,大多發(fā)生于已有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患的病人〔如腦損害或有癲癇病史〕和 /或腎功能損害者。 【 特殊人群用藥 】 第四十八頁(yè),共五十五頁(yè)。 內(nèi)容總結(jié) β內(nèi)酰胺酶抑制劑、碳青霉烯類及其復(fù)方制劑與
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