【正文】 內(nèi)容總結(jié) β內(nèi)酰胺酶抑制劑、碳青霉烯類及其復方制劑與合理用藥。 ：泰能可產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)反響，如肌肉陣攣、精神錯亂或癲癇發(fā)作，大多發(fā)生于已有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患的病人〔如腦損害或有癲癇病史〕和 /或腎功能損害者。 【 藥理作用 】 第四十一頁，共五十五頁。除敏感的銅綠假單胞菌株外，對大多數(shù)假單胞耐藥。 在碳青霉烯的 3位有一個端基為氨基的側(cè)鏈，會向 β內(nèi)酰胺的羰基進行親核性進攻，導致其開環(huán)失效。但對早產(chǎn)兒和新生兒尚未進行過廣泛的研究，因此本品在用于新生兒和早產(chǎn)兒前必須權(quán)衡利弊后謹慎應用。也應防止如鼻飼等胃腸外給予含酒精成分的高營養(yǎng)制劑。 3．血液系統(tǒng) : N↓ 、 Hb ↓ 、 PLT ↓ 、嗜酸性粒細胞 (E) ↑ 、低凝血酶原血癥等。 第十八頁，共五十五頁。單獨應用無效，需與青霉素類及頭孢菌素類藥物合用，可大大減少后兩者的劑量。β內(nèi)酰胺酶抑制劑、碳青霉烯類及其復方制劑與合理用藥 第一頁，共五十五頁。不僅對葡萄球菌的酶有作用，且而對對多種革蘭陰性桿菌所產(chǎn)生的酶也有作用。 【 用法用量 】 皮試，靜脈滴注。 4．實驗室檢查： ALT ↑ 、 AST ↑ 、堿性磷酸酶 (ALP) ↑ 和血膽紅素 (STB) ↑ ， BUN或 Cr ↑ ，多呈一過性。 7．與氨基糖苷類抗生素合用時，應注意監(jiān)測腎功能變化。 【 老年用藥 】 老年人呈生理性的肝、腎功能減退，因此應慎用本品并需調(diào)整劑量。 6位的氫原子處于 β構(gòu)型，這和青霉素的 6a氫的構(gòu)型完全不同。 碳青霉烯類抗生素對多數(shù) β內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定且本身也有抑酶作用 ,與其他 β內(nèi)酰胺類抗生素之間幾乎無交叉耐藥性。 【適應癥】 泰能為一非常廣譜的抗生素，特別適用于多種病原體所致和需氧 /厭氧菌引起的混合感染，以及在病原菌未確定前的早期治療。 ，調(diào)整劑量，嚴重不良者禁用?！拘? 狀】本品為白色或類白色的粉末。 第五十四頁，共五十五頁。對在使用抗菌素過程中出現(xiàn)腹瀉的病人，應考慮診斷偽膜性結(jié)腸炎的可能。此外，西司他丁還可阻抑亞胺培南進入腎小管上皮組織，減少亞胺培南排泄并減輕藥物毒性。 對各種 G+球菌， G–桿菌和多數(shù)厭氧菌有抗菌活性 ,但對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌 (MRSA)那么不敏感，屎腸球菌對本品耐藥。這一結(jié)構(gòu)特征使得沙納霉素不太穩(wěn)定，也給別離純化帶來了困難。 【 兒童用藥 】 本品已被有效地用于嬰兒感染的治療。 6．患者在應用本品時應防止飲用含有酒精的飲料。這些過敏反響易發(fā)生在有過敏史，特別是對青霉素過敏的患者中。 【抗菌譜】 G＋需氧菌：金黃色葡萄球菌，肺炎鏈球菌，化膿鏈球菌等； G－需氧菌：腸桿菌科，流感嗜血桿菌，沙門菌屬、志賀菌等； 厭氧菌： G－桿菌〔擬桿菌屬〕， G－、 G＋球菌〔消化鏈球 菌〕，G－桿菌〔梭狀芽孢桿菌〕等。 〔以克拉維酸為例〕 克拉維酸，第一個用于臨床的廣譜 β內(nèi)酰胺酶抑制劑，由棒狀鏈霉素〔 Streptomyces clavuligerus〕所產(chǎn)生，常用其鉀鹽，本身僅有微弱的抗菌活性，但可與大多數(shù) β內(nèi)酰胺酶牢固結(jié)合，生成不可逆的結(jié)合物，抑制 β內(nèi)酰胺酶活性，從而使不耐酶的青霉素類或頭孢菌素類抗生素免遭酶的破壞，增強抗菌活性并擴展抗菌譜。 第二頁，共五十五頁。 第十一頁，共五十五頁。先用 5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液適量溶解，然后再用同一溶媒稀釋至 50～ 100ml供靜脈滴注，滴注時間為 30～ 60分鐘。 5．其他反響：頭痛、發(fā)熱、寒戰(zhàn)、注射部位疼痛及靜脈炎、菌落失調(diào)等。 8．對診斷的干擾：用硫酸銅法進行尿糖測定時可出現(xiàn)假陽性反響，直接抗球蛋白 (Coombs)試驗陽性反響。 第二十六頁，共五十五頁。 研究結(jié)果說明，碳青霉烯類藥物結(jié)合在不同的青霉素結(jié)合蛋白上，因此沙納霉素有比較廣的抗菌譜，抗菌作用也比較強，而且對 β內(nèi)酰胺酶也有較強的抑制作用。 抗菌活性特點 第三十七頁，共五十五頁。泰能適用于由敏感細菌所引起的以下感染：腹腔內(nèi)感染、下呼吸道感染、婦科感染、敗血癥、泌尿生殖道感染、骨關節(jié)感染、皮膚軟組織感染、心內(nèi)膜炎。 【禁 忌】 【本卷須知】 第四十六頁，共五十五頁。成人：常用量一日 2～ 4g，嚴重或難治性感染可增至一日 8g。 ?不當之處請各位專家和同事批評指正。 已有報告幾乎所有抗生素都可引起偽膜性結(jié)腸炎，因此，對曾患過胃腸道疾病尤其是結(jié)腸炎的病人，均需小心使用。 西司他丁鈉：為一種 腎肽酶抑制劑 ，本身無抗菌活性，能阻斷亞胺培南在腎臟內(nèi)的代謝，保護其在腎臟中不被水解破壞，從