β-內(nèi)酰胺酶抑制劑、碳青霉烯類及其復(fù)方制劑與合理用藥-展示頁
2024-10-06 02:18本頁面
【正文】 學(xué)結(jié)構(gòu) 【 性 狀 】 本品為白色或類白色的粉末。 第十四頁，共五十五頁。 臨床應(yīng)用 第十三頁，共五十五頁。 克拉維酸的作用機(jī)制 NOHOO HC O O HHE n z S e r O H H NOHO HC O O HHE n z S e r OONO O HC O O HHE n z S e r OOH2+NO O HC O OHE n z S e r OOH2+NO O HC O OHE n z S e r OON u E n zE n z S e r OON u E n z第十二頁，共五十五頁。不僅對(duì)葡萄球菌的酶有作用，且而對(duì)對(duì)多種革蘭陰性桿菌所產(chǎn)生的酶也有作用。 〔以克拉維酸為例〕 克拉維酸，第一個(gè)用于臨床的廣譜 β內(nèi)酰胺酶抑制劑，由棒狀鏈霉素〔 Streptomyces clavuligerus〕所產(chǎn)生，常用其鉀鹽，本身僅有微弱的抗菌活性，但可與大多數(shù) β內(nèi)酰胺酶牢固結(jié)合，生成不可逆的結(jié)合物，抑制 β內(nèi)酰胺酶活性，從而使不耐酶的青霉素類或頭孢菌素類抗生素免遭酶的破壞，增強(qiáng)抗菌活性并擴(kuò)展抗菌譜。 、性狀 第九頁，共五十五頁。 ?內(nèi)酰胺抗生素的分類 NSO 1234567P e n a mNSO 1234567P e n e mNO 1234567C a rb a p e n e mNSONO123456781234C e fm M o n o b a c ta m青 霉 烷 青 霉 烯 碳 青 霉 烯 頭 孢 烯 單 環(huán) β 內(nèi) 酰 胺第八頁，共五十五頁。 80%因產(chǎn) β 內(nèi)酰胺酶 8%因靶蛋白親和力改變 12%因外膜通透障礙 中國(guó)臨床藥理學(xué)雜志 . 1998； 14（ 1）： 53 第六頁，共五十五頁。為了克服這種耐藥性，除了研制具有耐酶性能的新抗生素外，還發(fā)現(xiàn)了 β內(nèi)酰胺酶抑制劑類藥物。 一、 β 內(nèi)酰胺酶抑制劑概述 β內(nèi)酰胺酶抑制劑 (βLactamase inhibitors)是一類新的非典型的 β內(nèi)酰胺類藥物。 第三頁，共五十五頁。β內(nèi)酰胺酶抑制劑、碳青霉烯類及其復(fù)方制劑與合理用藥 第一頁，共五十五頁。 第二頁，共五十五頁。 第一局部 一、 β內(nèi)酰胺酶抑制劑概述 二、典型 β內(nèi)酰胺酶抑制劑介紹 舒普深 三、其他 β內(nèi)酰胺酶抑制劑簡(jiǎn)介 第二局部 一、碳青霉烯類概述 二、典型碳青霉烯類介紹 泰能 三、其他碳青霉烯類簡(jiǎn)介 主要內(nèi)容 第四頁，共五十五頁。質(zhì)粒傳遞產(chǎn)生 β內(nèi)酰胺酶，致使一些藥物 β內(nèi)酰胺環(huán)水解而失活，是病原菌對(duì)一些常見的 β內(nèi)酰胺類抗生素〔青霉素類、頭孢菌素類〕耐藥的主要方式。 第五頁，共五十五頁。 內(nèi)酰胺酶抑制劑分類 按作用性質(zhì)分 可逆性競(jìng)爭(zhēng)：甲氧西林、異噁唑類青霉素等 不可逆性競(jìng)爭(zhēng)：克拉維酸、舒巴坦、他唑巴坦 按化學(xué)結(jié)構(gòu)分 氧青霉素類：克拉維酸 青霉烷砜類：舒巴坦、他唑巴坦 第七頁，共五十五頁。 氧青霉素類 克拉維酸〔棒酸〕 Clavulanic Acid NOHOO HC O O HH【 性狀 】 ：無色針狀結(jié)晶，易溶于水，水溶液不穩(wěn)定。 青霉烷砜類 舒巴坦 Sulbactam NSHC O O HOC H3C H3OO他唑 巴坦 Tazobactam NSNNNC H3HOOOC O O H第十頁，共五十五頁。單獨(dú)應(yīng)用無效，需與青霉素類及頭孢菌素類藥物合用，可大大減少后兩者的劑量。 第十一頁，共五十五頁。 克拉維酸：金葡、腸桿、淋病奈瑟菌 —強(qiáng)〔質(zhì)粒介導(dǎo)〕 肺炎桿、變形桿、脆弱桿 —快〔染色體介導(dǎo)〕 沙門菌屬、銅綠假單胞菌 —差〔染色體介導(dǎo)〕 舒巴坦：抑酶譜廣，對(duì)金葡、產(chǎn)酶 G＋桿菌作用 ﹥ 克拉維酸 他唑巴坦：酶抑制最強(qiáng)，對(duì)銅綠假單胞菌有效。 內(nèi)酰胺酶抑制劑共同特點(diǎn) 本身沒有或
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