β-內(nèi)酰胺酶抑制劑、碳青霉烯類及其復方制劑與合理用藥(完整版)
【正文】 【 性狀 】 泰能為白色至類白色粉末。 抗菌活性特點 第三十七頁，共五十五頁。 碳青霉烯類抗生素作用方式都是與 PBPs結(jié)合 ，抑制胞壁粘肽合成酶，從而阻礙細胞壁粘肽合成，使細菌胞壁缺損，菌體膨脹致使細菌胞漿滲透壓改變和細胞溶解而殺滅細菌。 研究結(jié)果說明，碳青霉烯類藥物結(jié)合在不同的青霉素結(jié)合蛋白上，因此沙納霉素有比較廣的抗菌譜，抗菌作用也比較強，而且對 β內(nèi)酰胺酶也有較強的抑制作用。 一、碳青霉烯類抗生素概述 第三十一頁，共五十五頁。 第二十六頁，共五十五頁。 4．與以下藥物注射劑也有配伍禁忌：多西環(huán)素、甲氯芬酯、阿馬林 (緩脈靈 )、鹽酸羥嗪(安太樂 )、普魯卡因胺、氨茶堿、丙氯拉嗪、細胞色素 C、噴他佐辛 (鎮(zhèn)痛新 )、抑肽酶等。 8．對診斷的干擾：用硫酸銅法進行尿糖測定時可出現(xiàn)假陽性反響，直接抗球蛋白 (Coombs)試驗陽性反響。同時應用維生素 K1可防止出血現(xiàn)象的發(fā)生。 5．其他反響：頭痛、發(fā)熱、寒戰(zhàn)、注射部位疼痛及靜脈炎、菌落失調(diào)等。舒巴坦每日最高劑量不超過 80mg/kg。先用 5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液適量溶解，然后再用同一溶媒稀釋至 50～ 100ml供靜脈滴注，滴注時間為 30～ 60分鐘。 第十六頁，共五十五頁。 第十一頁，共五十五頁。 內(nèi)酰胺酶抑制劑分類 按作用性質(zhì)分 可逆性競爭：甲氧西林、異噁唑類青霉素等 不可逆性競爭：克拉維酸、舒巴坦、他唑巴坦 按化學結(jié)構(gòu)分 氧青霉素類：克拉維酸 青霉烷砜類：舒巴坦、他唑巴坦 第七頁，共五十五頁。 第二頁，共五十五頁。為了克服這種耐藥性，除了研制具有耐酶性能的新抗生素外，還發(fā)現(xiàn)了 β內(nèi)酰胺酶抑制劑類藥物。 〔以克拉維酸為例〕 克拉維酸，第一個用于臨床的廣譜 β內(nèi)酰胺酶抑制劑，由棒狀鏈霉素〔 Streptomyces clavuligerus〕所產(chǎn)生，常用其鉀鹽，本身僅有微弱的抗菌活性，但可與大多數(shù) β內(nèi)酰胺酶牢固結(jié)合，生成不可逆的結(jié)合物，抑制 β內(nèi)酰胺酶活性，從而使不耐酶的青霉素類或頭孢菌素類抗生素免遭酶的破壞，增強抗菌活性并擴展抗菌譜。 第十四頁，共五十五頁。 【抗菌譜】 G＋需氧菌：金黃色葡萄球菌，肺炎鏈球菌，化膿鏈球菌等； G－需氧菌：腸桿菌科，流感嗜血桿菌，沙門菌屬、志賀菌等； 厭氧菌： G－桿菌〔擬桿菌屬〕， G－、 G＋球菌〔消化鏈球 菌〕，G－桿菌〔梭狀芽孢桿菌〕等。嚴重或難治性感染可增至一日 160mg/kg。這些過敏反響易發(fā)生在有過敏史，特別是對青霉素過敏的患者中。如發(fā)生過敏性休克，需立即就地搶救，予以腎上腺素、保持呼吸道通暢、吸氧、糖皮質(zhì)激素及抗組胺藥等緊急措施。 6．患者在應用本品時應防止飲用含有酒精的飲料。 【 藥物相互作用 】 3．本品與復方乳酸鈉注射液或鹽酸利多卡因注射液混合后出現(xiàn)配伍禁忌。 【 兒童用藥 】 本品已被有效地用于嬰兒感染的治療。 我院目前品種 第三十頁，共五十五頁。這一結(jié)構(gòu)特征使得沙納霉素不太穩(wěn)定，也給別離純化帶來了困難。它通過細菌孔道擴散，對大多數(shù) β內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。 對各種 G+球菌， G–桿菌和多數(shù)厭氧菌有抗菌活性 ,但對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌 (MRSA)那么不敏感，屎腸球菌對本品耐藥。 ③第三，四代頭孢菌素及復合制劑療效不理想的細菌性腹膜炎、肺炎、敗血癥等。此外，西司他丁還可阻抑亞胺培南進入腎小管上皮組織，減少亞胺培南排泄并減輕藥物毒性。半衰期約為 1h，尿回收率約為 60％～ 75％，主要從腎排泄；因此腎功能減退者就可能使其在體內(nèi)蓄積，半衰期延長，故腎功能減退的患者應按肌酐去除率相應減少劑量。對在使用抗菌素過程中出現(xiàn)腹瀉的病人，應考慮診斷偽膜性結(jié)腸炎的可能。 【老年用藥】 老年人常伴有腎功能減退，因此應慎用本品，并根據(jù)腎功能調(diào)整劑量。 第五十四頁，共五十五頁。 ?！拘? 狀】本品為白色或類白色的粉末。 【用藥過量】 亞胺培南西司他丁鈉鹽可通過血液透析去除 【規(guī) 格】 〔亞胺培南 ，西司他汀 〕 【貯 藏】密閉，避光，室溫下保存 【廠 家】默沙東制藥有限責任公司 第四十九頁，共五十五頁。 ，調(diào)整劑量，嚴重不良者禁用。 【不良反響】 1．胃腸道反響：主要為惡心、嘔吐、腹瀉等； 2．過敏反響：皮疹、瘙癢、發(fā)熱、靜脈炎等； 3．血液系統(tǒng)： WBC↓ ，嗜酸性粒細胞 (E)↑ ， PLT↑↓ ； 4．肝功： ALT↑ 、 AST
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