β-內(nèi)酰胺酶抑制劑、碳青霉烯類及其復(fù)方制劑與合理用藥-文庫吧在線文庫
【正文】 ?內(nèi)酰胺抗生素的分類 NSO 1234567P e n a mNSO 1234567P e n e mNO 1234567C a rb a p e n e mNSONO123456781234C e fm M o n o b a c ta m青 霉 烷 青 霉 烯 碳 青 霉 烯 頭 孢 烯 單 環(huán) β 內(nèi) 酰 胺第八頁，共五十五頁。 第三頁，共五十五頁。質(zhì)粒傳遞產(chǎn)生 β內(nèi)酰胺酶，致使一些藥物 β內(nèi)酰胺環(huán)水解而失活，是病原菌對(duì)一些常見的 β內(nèi)酰胺類抗生素〔青霉素類、頭孢菌素類〕耐藥的主要方式。 青霉烷砜類 舒巴坦 Sulbactam NSHC O O HOC H3C H3OO他唑 巴坦 Tazobactam NSNNNC H3HOOOC O O H第十頁，共五十五頁。 內(nèi)酰胺酶抑制劑共同特點(diǎn) 本身沒有或只有較弱抗菌活性； 與 β內(nèi)酰胺酶呈不可逆結(jié)合，需與其他 β內(nèi)酰胺類藥物聯(lián)應(yīng)用； 對(duì)不產(chǎn)酶細(xì)菌無效； 與其配伍的抗生素聯(lián)合應(yīng)用，二者藥代動(dòng)力學(xué)特征需相似 協(xié)同； 細(xì)菌產(chǎn)酶情況變化，種類 ↑ ，耐藥程度 ↑ ，該類藥結(jié)合能力、酶抑制效果 ↓ 。 【 適應(yīng)癥 】 【 抗菌譜 】 【適應(yīng)癥】 用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、腹膜炎、膽囊炎、膽管炎和其他腹腔內(nèi)感染、敗血癥、腦膜炎、皮膚軟組織感染、骨骼及關(guān)節(jié)感染、盆腔炎、子宮內(nèi)膜炎、淋病及其他生殖系統(tǒng)感染。 兒童：常用量一日 40～ 80mg/kg，等分 2～ 4次滴注。 2．過敏反響：斑丘疹、蕁麻疹、嗜酸性粒細(xì)胞增多、藥物 熱。 2．如應(yīng)用本品時(shí)，一旦發(fā)生過敏反響，需立即停藥。同時(shí)也應(yīng)防止引起二重感染。 【 藥物相互作用 】 第二十四頁，共五十五頁。頭孢哌酮和舒巴坦能少量分泌到母乳中，因此哺乳期婦女應(yīng)慎用。 其他 β內(nèi)酰胺酶抑制劑 NSHHONHOC H 3C H3N H 2 NSHOH 3 CH 3 COOOOOO舒他西林 第二十九頁，共五十五頁。 沙納霉素結(jié)構(gòu)特點(diǎn) 碳青霉烯的次甲基的夾角比硫原子小，加之 C2與 C3間的雙鍵存在使二氫吡咯環(huán)成一個(gè)平面結(jié)構(gòu)；而青霉素的氫化噻唑環(huán)成向外扭曲狀。將對(duì)沙納霉素的氨基進(jìn)行化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾上得到亞安培南(Imipenem)，提高了其化學(xué)穩(wěn)定性。 其最低抑菌濃〔 MIC〕與最低殺菌濃度 (MBC)非常接近。 ②多重耐藥菌感染的治療。 西司他丁鈉：為一種 腎肽酶抑制劑 ，本身無抗菌活性，能阻斷亞胺培南在腎臟內(nèi)的代謝，保護(hù)其在腎臟中不被水解破壞，從而提高泌尿道中亞胺培南原形藥物的濃度。 【 藥代動(dòng)力學(xué) 】 亞胺培南一次給藥量為 1g可在體內(nèi)到達(dá)良好分布，如痰液，肺組織，膽汁，膽囊，腸腹腔內(nèi)，但在腦脊液的濃度為血濃度的 8％～ 16％。 已有報(bào)告幾乎所有抗生素都可引起偽膜性結(jié)腸炎，因此，對(duì)曾患過胃腸道疾病尤其是結(jié)腸炎的病人，均需小心使用。 【兒童用藥】 臨床資料有限，嬰兒及腎功能不全的兒童弱需使用本藥，必須權(quán)衡利弊后謹(jǐn)慎應(yīng)用。 ?不當(dāng)之處請(qǐng)各位專家和同事批評(píng)指正?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】 孕婦應(yīng)慎用， FDA對(duì)本藥的妊娠平安性分級(jí)為 C級(jí) 第五十五頁，共五十五頁。成人：常用量一日 2～ 4g，嚴(yán)重或難治性感染可增至一日 8g。 羥苯胺培南 三 .其他碳青霉稀類簡介 帕尼培南 倍他米隆 美羅培南 比阿培南 第五十頁，共五十五頁。 【禁 忌】 【本卷須知】 第四十六頁，共五十五頁。 第四十五頁，共五十五頁。泰能適用于由敏感細(xì)菌所引起的以下感染：腹腔內(nèi)感染、下呼吸道感染、婦科感染、敗血癥、泌尿生殖道感染、骨關(guān)節(jié)感染、皮膚軟組織感染、心內(nèi)膜炎。 泰能結(jié)構(gòu)式 亞胺培南 西司他丁
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1