β-內(nèi)酰胺酶抑制劑、碳青霉烯類及其復方制劑與合理用藥-wenkub
2024-10-06 02 本頁面
【正文】 細菌產(chǎn)酶情況變化，種類 ↑ ，耐藥程度 ↑ ，該類藥結(jié)合能力、酶抑制效果 ↓ 。 第十一頁，共五十五頁。 青霉烷砜類 舒巴坦 Sulbactam NSHC O O HOC H3C H3OO他唑 巴坦 Tazobactam NSNNNC H3HOOOC O O H第十頁，共五十五頁。 內(nèi)酰胺酶抑制劑分類 按作用性質(zhì)分 可逆性競爭：甲氧西林、異噁唑類青霉素等 不可逆性競爭：克拉維酸、舒巴坦、他唑巴坦 按化學結(jié)構(gòu)分 氧青霉素類：克拉維酸 青霉烷砜類：舒巴坦、他唑巴坦 第七頁，共五十五頁。質(zhì)粒傳遞產(chǎn)生 β內(nèi)酰胺酶，致使一些藥物 β內(nèi)酰胺環(huán)水解而失活，是病原菌對一些常見的 β內(nèi)酰胺類抗生素〔青霉素類、頭孢菌素類〕耐藥的主要方式。 第二頁，共五十五頁。 第三頁，共五十五頁。為了克服這種耐藥性，除了研制具有耐酶性能的新抗生素外，還發(fā)現(xiàn)了 β內(nèi)酰胺酶抑制劑類藥物。 ?內(nèi)酰胺抗生素的分類 NSO 1234567P e n a mNSO 1234567P e n e mNO 1234567C a rb a p e n e mNSONO123456781234C e fm M o n o b a c ta m青 霉 烷 青 霉 烯 碳 青 霉 烯 頭 孢 烯 單 環(huán) β 內(nèi) 酰 胺第八頁，共五十五頁。 〔以克拉維酸為例〕 克拉維酸，第一個用于臨床的廣譜 β內(nèi)酰胺酶抑制劑，由棒狀鏈霉素〔 Streptomyces clavuligerus〕所產(chǎn)生，常用其鉀鹽，本身僅有微弱的抗菌活性，但可與大多數(shù) β內(nèi)酰胺酶牢固結(jié)合，生成不可逆的結(jié)合物，抑制 β內(nèi)酰胺酶活性，從而使不耐酶的青霉素類或頭孢菌素類抗生素免遭酶的破壞，增強抗菌活性并擴展抗菌譜。 克拉維酸的作用機制 NOHOO HC O O HHE n z S e r O H H NOHO HC O O HHE n z S e r OONO O HC O O HHE n z S e r OOH2+NO O HC O OHE n z S e r OOH2+NO O HC O OHE n z S e r OON u E n zE n z S e r OON u E n z第十二頁，共五十五頁。 第十四頁，共五十五頁。 頭孢哌酮：第三代頭孢菌素，主要作用于青霉素結(jié)合蛋白 (PBPs)，阻礙粘肽形成，抑制細菌細胞壁合成。 【抗菌譜】 G＋需氧菌：金黃色葡萄球菌，肺炎鏈球菌，化膿鏈球菌等； G－需氧菌：腸桿菌科，流感嗜血桿菌，沙門菌屬、志賀菌等； 厭氧菌： G－桿菌〔擬桿菌屬〕， G－、 G＋球菌〔消化鏈球 菌〕，G－桿菌〔梭狀芽孢桿菌〕等。 成人： 常用量一日 2～ 4g，嚴重或難治性感染可增至一日 8g。嚴重或難治性感染可增至一日 160mg/kg。 第十九頁，共五十五頁。這些過敏反響易發(fā)生在有過敏史，特別是對青霉素過敏的患者中。 第二十一頁，共五十五頁。如發(fā)生過敏性休克，需立即就地搶救，予以腎上腺素、保持呼吸道通暢、吸氧、糖皮質(zhì)激素及抗組胺藥等緊急措施。 第二十二頁，共五十五頁。 6．患者在應用本品時應防止飲用含有酒精的飲料。產(chǎn)婦臨產(chǎn)前應用本品，新生兒此試驗亦可為陽性。 【 藥物相互作用 】 3．本品與復方乳酸鈉注射液或鹽酸利多卡因注射液混合后出現(xiàn)配伍禁忌。 第二十五頁，共五十五頁。 【 兒童用藥 】 本品已被有效地用于嬰兒感染的治療。 【用藥過量】 有關人體發(fā)生頭孢哌酮和舒巴坦急性中毒的質(zhì)料很少，腦脊液中存在高濃度 β 內(nèi)酰胺類抗生素可引起中樞系統(tǒng)不良反響，如抽搐等，可經(jīng)透析去除。 我院目前品種 第三十頁，共五十五頁。 沙納霉素 (硫霉素 ) 1976 Streptomyces cattleya鏈霉菌 亞胺培南 /西司他汀 美羅培南 帕尼培南 /倍他米隆 厄他培南 比阿培南 多尼培南 主要品種
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