pde5抑制劑藥理特性分析(編輯修改稿)
2025-10-05 21:02 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 995年勃起功能障礙 (ED)；澳大利亞、美國和加拿大； III期臨床試驗 ? 1998年西地那非〔 VIAGRA〕獲 FDA批準并在 30余個國家獲得批準 第十頁，共二十七頁。 目前臨床使用的 PDE5抑制劑 西地那非 (萬艾可 輝瑞 ) ， 伐地那非 (艾力達 拜耳 ) ， 他達拉非 (希愛力 禮來 ) ， 第十一頁，共二十七頁。 內(nèi)容提要 ? PDE概述 ? PDE5抑制劑的歷史 ? 三種 PDE5抑制劑的臨床藥理學特性 第十二頁，共二十七頁。 三種 PDE5抑制劑的分子結(jié)構(gòu) ? 他達拉非有著顯著不同于西地那非和伐地那非的 獨特化學結(jié)構(gòu) 第十三頁，共二十七頁。 ? 設(shè)定三種抑制劑對 PDE5亞型的選擇性為 1，那么其他亞型數(shù)值越小親和力越高 三種 PDE5抑制劑的組織特異性比較 ? P. J . J Clin Pract, August 2024, 60, 8, 967–975 視網(wǎng)膜 西地那非 伐地那非 他達拉非 第十四頁，共二十七頁。 ? PDE6存在于視網(wǎng)膜的視錐、視桿細胞，西地那非和伐地那非對 PDE6有高選擇性 ? 西地那非和伐地那非會產(chǎn)生藍綠視等副反響，研究發(fā)現(xiàn)治療劑量的西地那非色盲，光敏感和視模糊發(fā)生率約為 3%，伐地那非約為 2% ? 他達拉非視覺不良反響發(fā)生率 % ? Culley . Phosphodiesterase type 5 inhibitors for erectile dysfunction. BJU ,96,257–280. 亞型選擇性不同導(dǎo)致視覺不良反響差異 西地那非 伐地那非 他達拉非 視覺不良反響發(fā)生率 0 3% 2% % ? 他達拉非對 PDE11有高選擇性 , PDE11的作用目前還不甚清楚 第十五頁，共二十七頁。 三種 PDE5抑制劑的藥代動力學 Kimoto Y, et al. Int J Urol. 2024。15(7):56476. Wespes E, et al. Eur Urol. 2024。49(5): 80615. 參數(shù) 西地那非 100 mg 伐地那非 20 mg 他達拉非 20 mg 生物利用度（％） 41 15 未確定 血漿峰值濃度 Cmax (ng/ml) 560 378 血漿濃度達峰時間 Tmax (h) 1 2 半衰期 T1/2 (h) 分布容積（ l） 105 208 63 蛋白結(jié)合率 (%) 96
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