大環(huán)內(nèi)脂(編輯修改稿)
2024-10-03 06:59 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 十四頁，共二十九頁。 阿奇霉素 用于臨床的惟一的 15元大環(huán)內(nèi)酯類 ，降低了胃腸道刺激 、嗜血流感桿菌、支原體、衣原體活性優(yōu)于紅霉素 3. 口服吸收快、組織分布廣、細胞內(nèi)濃度高及 t1/2長〔 68h〕等優(yōu)點，每日給藥一次即可。 ， ， 。 優(yōu)點 商品名：維宏、派奇、泰利特、希舒美 第十五頁，共二十九頁。 大環(huán)內(nèi)酯類共性 ，療效肯定，無嚴重不良反響 主要用于治療耐青霉素 G以及耐甲氧西林金黃色葡萄球菌引起的嚴重感染及對 內(nèi)酰胺類抗生素過敏的患者 ：同類不完全交叉耐藥，與 內(nèi)酰胺類無交叉耐藥 ，抑制細菌核糖體 50S亞基 23S rRNA結(jié)合，阻止肽鏈延長，抑制細菌蛋白質(zhì)合成。 ，故大環(huán)內(nèi)酯類對哺乳動物核糖體幾乎無影響。 5. 小劑量抑菌，大劑量殺菌。 第十六頁，共二十九頁。 鏈絲菌 產(chǎn)生的林可胺類堿性抗生素 作用機制 林可霉素 克林霉素 氯霉素 1. 與細菌核糖體 50S亞基 L16蛋白質(zhì)結(jié)合結(jié)合，阻斷肽?；?tRNA從“ A〞位移至“ P〞位，使新的氨?；?tRNA不能進入被占據(jù)的“ A〞位而抑制細菌蛋白質(zhì)合成； 2. 也可作用于細菌核糖體 50S亞基，阻止 70S亞基始動復(fù)合體形成； 3. 還能去除細菌外表的 A蛋白和絨毛狀外衣，使細菌易被吞噬和殺滅。 由于與紅霉素和氯霉素結(jié)合位點相似，且紅霉素與核糖體的親和力較強，故應(yīng)防止林可霉素類與紅霉素合用，以免產(chǎn)生拮抗作用。 林可霉素類： 林可霉素〔 linycin〕 克林霉素〔 clindamycin〕 第十七頁，共二十九頁。 林可霉素 (linycin)克林霉素 (clindamycin) 臨床用途： ①需氧 G+球菌、 腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性需氧球菌敏感 ； ② 厭氧菌感染， 無論革蘭陽性或革蘭陰性厭氧菌，均有強大殺菌作用 ； ③易滲入骨髓，金黃色葡萄球菌引起的骨髓炎 ④ 對肺炎支原體、真菌和病毒無效 林可霉素類： 林可霉素〔 linycin〕 克林霉素〔 clindamycin〕 第十八頁，共二十九頁。 耐藥性 ： ①核糖體結(jié)合點突變，或藥物誘導(dǎo)甲基化酶表達而修飾核糖體結(jié)合點； ②藥物的酶解滅活。 由于與大環(huán)內(nèi)酯類相同，故與大環(huán)內(nèi)酯類存在交叉耐藥性 。 林可霉素類： 林可霉素〔 linycin〕
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