【正文】 細(xì)菌核糖體 50S亞基，阻止 70S亞基始動(dòng)復(fù)合體形成。萬古霉素因與過多生成的的游離 D丙 氨酰 D丙氨酸結(jié)合，不能有效地作用于靶位而產(chǎn)生耐藥。 第十六頁(yè)，共二十九頁(yè)。酯化后藥物如羅紅霉素、琥乙紅霉素、阿奇霉素等對(duì)肝臟的毒性更大，應(yīng)短期減量使用。 ②核糖體蛋白突變 ： 使入口通道變窄，不能與藥物結(jié)合，降低藥物與靶位點(diǎn)的結(jié)合能力 。 1. 14元大環(huán)內(nèi)酯類： 紅霉素、 克拉霉素、羅紅霉素、泰利霉素 2. 15元大環(huán)內(nèi)酯類： 阿奇霉素 ： 麥迪霉素 、吉他霉素、螺旋霉素、 乙酰螺旋霉素 分 類 第三頁(yè)，共二十九頁(yè)。 紅霉素可在妊娠期間作為一線藥物治療泌尿生殖系統(tǒng)衣原體感染，也被用于四環(huán)素類禁忌證：嬰兒期衣原體肺炎和新生兒眼炎 。 克拉 霉素 對(duì)酸的穩(wěn)定，口服吸收迅速完全 ，口服吸收迅速完全 ， 降低了胃腸道刺激 G+球菌 、 抗嗜肺軍團(tuán)菌、嗜血流感桿菌、支原體、衣原體活性優(yōu)于紅霉素 。 林可霉素類： 林可霉素〔 linycin〕 克林霉素〔 clindamycin〕 不良反響： 、過敏反響、肝毒性 2. 偽膜性腸炎 甲硝唑或萬古霉素通?？捎行У乜刂拼藝?yán)重不良反響。 2.不能肌內(nèi)注射，只能靜脈給藥 體內(nèi)過程： 第二十四頁(yè)，共二十九頁(yè)。 C 第二十九頁(yè)，共二十九頁(yè)。 2．治療對(duì)青霉素類和頭孢菌素類過敏患者的嚴(yán)重葡萄球菌感染。 林可霉素類： 林可霉素〔 linycin〕 克林霉素〔 clindamycin〕 第十七頁(yè)，共二十九頁(yè)。 不良反響 4．過敏反響 偶可出現(xiàn)藥熱、皮疹、蕁麻疹、嗜酸性粒細(xì)胞增多等，過敏性休克和血管神經(jīng)性水腫極為少見。 第八頁(yè)，共二十九頁(yè)。 Chapter 40 Macrolides, Linycins and vanycin 大環(huán)內(nèi)酯類，林可霉素及萬古霉素 第一頁(yè)，共二十九頁(yè)。 臨床應(yīng)用 1．鏈球菌感染 ： 急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎、猩紅熱、蜂窩織炎。 5．其他：克拉霉素和阿奇霉素發(fā)生神經(jīng)系統(tǒng)副作用，包括幻覺、煩躁、焦慮、頭暈、失眠、惡夢(mèng)或意識(shí)模糊，停藥后病癥逐漸減輕至消失。 林可霉素 (linycin)克林霉素 (clindamycin) 臨床用途： ①需氧 G+球菌、 腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性需氧球菌敏感 ； ② 厭氧