大環(huán)內(nèi)脂-免費閱讀
【正文】 林可霉素類： 林可霉素〔linycin〕。 2．以下不屬于影響細菌細胞壁合成的抗生素是 : A．青霉素類 B．頭孢菌素類 C．萬古霉素 D．林可霉素 D 第二十六頁，共二十九頁。 〔 4〕耐藥質(zhì)粒傳遞 第二十三頁，共二十九頁。 萬古霉素 〔 vanycin〕 去甲萬古霉素〔 norvanycin〕 萬古霉素： 50年代從 東方鏈球菌 培養(yǎng)液 提取獲得 去甲萬古霉素 ： 50年代從 諾卡菌屬 培養(yǎng)液 提取獲得 糖肽類抗生素 作用機制 可牢固地結(jié)合到敏感菌細胞壁前體肽聚糖五肽末端的D丙氨酰 D丙氨酸 ， 抑制肽聚糖合成中的糖基轉(zhuǎn)移酶、轉(zhuǎn)肽酶及 DD羧肽酶活性 ， 阻止肽聚糖的進一步延長和交聯(lián) ，阻斷構(gòu)成細菌細胞壁堅硬結(jié)構(gòu)的高分子肽聚糖合成，造成細菌因細胞壁缺陷而破裂死亡 第二十頁，共二十九頁。 鏈絲菌 產(chǎn)生的林可胺類堿性抗生素 作用機制 林可霉素 克林霉素 氯霉素 1. 與細菌核糖體 50S亞基 L16蛋白質(zhì)結(jié)合結(jié)合，阻斷肽?；?tRNA從“ A〞位移至“ P〞位，使新的氨?；?tRNA不能進入被占據(jù)的“ A〞位而抑制細菌蛋白質(zhì)合成； 2. 也可作用于細菌核糖體 50S亞基，阻止 70S亞基始動復(fù)合體形成； 3. 還能去除細菌外表的 A蛋白和絨毛狀外衣，使細菌易被吞噬和殺滅。 優(yōu)點 商品名：克拉仙 日本 大正公司開發(fā)成功 第十四頁，共二十九頁。 3．耳毒性 大劑量給藥或肝腎疾病患者、老年患者用藥后可引起耳毒性，主要表現(xiàn)為耳鳴、聽力下降，前庭功能亦可受損。 臨床應(yīng)用 4．棒狀桿菌屬感染： 如白喉、棒狀桿菌敗血癥、紅癬等。 第七頁，共二十九頁。 16元大環(huán)內(nèi)酯類 抑制肽?；霓D(zhuǎn)移反響 肽酰基轉(zhuǎn)移酶 14元大環(huán)內(nèi)酯類 16元大環(huán)內(nèi)酯類 抑制細菌蛋白質(zhì)的合成 第四頁，共二十九頁。 第二頁，共二十九頁。 第六頁，共二十九頁。 3．衣原體、支原體感染 ： 結(jié)膜炎 、 肺炎支原體、肺炎衣原體所致肺炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作等呼吸系統(tǒng)感染 、 尿道炎、宮頸炎、盆腔炎等泌尿生殖系統(tǒng)感染。 不良反響 1．胃腸道反響 厭食、惡心、嘔吐和腹瀉。 紅霉素〔 erythromycin〕 由 鏈霉菌 培養(yǎng)液中提取獲得， 1952年 第一個用于臨床治療的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 不 穩(wěn)定，腸溶片或酯化物制劑 染
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