大環(huán)內(nèi)脂-預(yù)覽頁(yè)
【正文】 嚴(yán)重不良反響 主要用于治療耐青霉素 G以及耐甲氧西林金黃色葡萄球菌引起的嚴(yán)重感染及對(duì) 內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素過(guò)敏的患者 ：同類(lèi)不完全交叉耐藥，與 內(nèi)酰胺類(lèi)無(wú)交叉耐藥 ，抑制細(xì)菌核糖體 50S亞基 23S rRNA結(jié)合，阻止肽鏈延長(zhǎng)，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。 鏈絲菌 產(chǎn)生的林可胺類(lèi)堿性抗生素 作用機(jī)制 林可霉素 克林霉素 氯霉素 1. 與細(xì)菌核糖體 50S亞基 L16蛋白質(zhì)結(jié)合結(jié)合，阻斷肽?；?tRNA從“ A〞位移至“ P〞位，使新的氨?；?tRNA不能進(jìn)入被占據(jù)的“ A〞位而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成； 2. 也可作用于細(xì)菌核糖體 50S亞基，阻止 70S亞基始動(dòng)復(fù)合體形成； 3. 還能去除細(xì)菌外表的 A蛋白和絨毛狀外衣，使細(xì)菌易被吞噬和殺滅。 耐藥性 ： ①核糖體結(jié)合點(diǎn)突變，或藥物誘導(dǎo)甲基化酶表達(dá)而修飾核糖體結(jié)合點(diǎn)； ②藥物的酶解滅活。 萬(wàn)古霉素 〔 vanycin〕 去甲萬(wàn)古霉素〔 norvanycin〕 萬(wàn)古霉素： 50年代從 東方鏈球菌 培養(yǎng)液 提取獲得 去甲萬(wàn)古霉素 ： 50年代從 諾卡菌屬 培養(yǎng)液 提取獲得 糖肽類(lèi)抗生素 作用機(jī)制 可牢固地結(jié)合到敏感菌細(xì)胞壁前體肽聚糖五肽末端的D丙氨酰 D丙氨酸 ， 抑制肽聚糖合成中的糖基轉(zhuǎn)移酶、轉(zhuǎn)肽酶及 DD羧肽酶活性 ， 阻止肽聚糖的進(jìn)一步延長(zhǎng)和交聯(lián) ，阻斷構(gòu)成細(xì)菌細(xì)胞壁堅(jiān)硬結(jié)構(gòu)的高分子肽聚糖合成，造成細(xì)菌因細(xì)胞壁缺陷而破裂死亡 第二十頁(yè)，共二十九頁(yè)。 萬(wàn)古霉素 〔 vanycin〕 去甲萬(wàn)古霉素〔 norvanycin〕 耐藥性：〔一般不易產(chǎn)生耐藥性〕 對(duì)萬(wàn)古霉素類(lèi)耐藥的菌株有兩類(lèi)： 萬(wàn)古霉素耐藥腸球菌〔 VRE〕 腸球菌獲得了 Van基因， Van基因可編碼能修飾細(xì)胞壁前體肽聚糖的酶，可以 D乳酸或 D絲氨酸替代肽聚糖末端的 D丙氨酸，改變了細(xì)胞壁新生肽聚糖末端的 D丙氨酰 D丙氨酸結(jié)合位點(diǎn)，使腸球菌對(duì)萬(wàn)古霉素類(lèi)親和力下降而產(chǎn)生耐藥性。 〔 4〕耐藥質(zhì)粒傳遞 第二十三頁(yè)，共二十九頁(yè)。 4．萬(wàn)古霉素口服給藥對(duì)于治療難辨梭桿菌性偽膜性結(jié)腸炎有極好療效。 2．以下不屬于影響細(xì)菌細(xì)胞壁合成的抗生素是 : A．青霉素類(lèi) B．頭孢菌素類(lèi) C．萬(wàn)古霉素 D．林可霉素 D 第二十六頁(yè)，共二十九頁(yè)。紅霉素脂酶和大環(huán)內(nèi)脂 2磷酸轉(zhuǎn)移酶可水解內(nèi)酯鍵，破壞內(nèi)酯環(huán)。林可霉素類(lèi)： 林可霉素〔liny
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