大環(huán)內(nèi)脂-全文預(yù)覽
【正文】 惟一的 15元大環(huán)內(nèi)酯類 ，降低了胃腸道刺激 、嗜血流感桿菌、支原體、衣原體活性優(yōu)于紅霉素 3. 口服吸收快、組織分布廣、細(xì)胞內(nèi)濃度高及 t1/2長(zhǎng)〔 68h〕等優(yōu)點(diǎn)，每日給藥一次即可。 紅霉素〔 erythromycin〕 由 鏈霉菌 培養(yǎng)液中提取獲得， 1952年 第一個(gè)用于臨床治療的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 不 穩(wěn)定，腸溶片或酯化物制劑 染 有效 ，是治療軍團(tuán)菌病、百日咳、空腸彎曲菌腸炎和支原體肺炎的首選藥 、肺炎衣原體、溶脲脲原體等非典型病原體所致的呼吸及泌尿生殖系統(tǒng)感染 特點(diǎn) 目前已逐漸被第二、第三代產(chǎn)品替代 第十三頁(yè)，共二十九頁(yè)。 第十一頁(yè)，共二十九頁(yè)。 不良反響 1．胃腸道反響 厭食、惡心、嘔吐和腹瀉。紅霉素能鏟除白喉?xiàng)U菌 . 5．其它 替代青霉素用于對(duì)青霉素過(guò)敏的葡萄球菌、鏈球菌或肺炎球菌感染患者。 3．衣原體、支原體感染 ： 結(jié)膜炎 、 肺炎支原體、肺炎衣原體所致肺炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作等呼吸系統(tǒng)感染 、 尿道炎、宮頸炎、盆腔炎等泌尿生殖系統(tǒng)感染。 體內(nèi)過(guò)程 紅霉素不耐酸，易破壞 — 腸衣片 阿奇霉素，克拉霉素耐酸 食物干擾紅霉素和阿奇霉素的吸收，但能增加克拉霉素的吸收 。 第六頁(yè)，共二十九頁(yè)。 ︱ 抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成︱ 大環(huán)內(nèi)酯類 通常為抑菌藥 大劑量為殺菌藥 第五頁(yè)，共二十九頁(yè)。 第二頁(yè)，共二十九頁(yè)。 大環(huán)內(nèi)酯類〔 Macrolides〕 是 一組由 2個(gè)脫氧糖分子與一個(gè)含 14~16個(gè)碳原子大脂肪族內(nèi)酯 環(huán)構(gòu)成的具有相似抗菌作用的一類化合物 。 16元大環(huán)內(nèi)酯類 抑制肽酰基的轉(zhuǎn)移反響 肽?；D(zhuǎn)移酶 14元大環(huán)內(nèi)酯類 16元大環(huán)內(nèi)酯類 抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成 第四頁(yè)，共二十九頁(yè)。 大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類和鏈陽(yáng)霉素 B的作用部位相仿，故他們之間存在交叉耐藥現(xiàn)象 。 第七頁(yè)，共二十九頁(yè)。 2．軍團(tuán)菌病 ： 引起的肺炎及社區(qū)獲得性肺炎。 臨床應(yīng)用 4．棒狀桿菌屬感染： 如白喉、棒狀桿菌敗血癥、紅癬等。 第十頁(yè)，共二十九頁(yè)。 3．耳毒性 大劑量給藥或肝腎疾病患者、老年患者用藥后可引起耳毒性，主要表現(xiàn)為耳鳴、聽力下降，前庭功能亦可受損。 第十二頁(yè)，共二十九頁(yè)。 優(yōu)點(diǎn) 商品名：克拉仙 日本 大正公司開發(fā)成功 第十四頁(yè)，共二十九頁(yè)。 大環(huán)內(nèi)酯類共性 ，療效肯定，無(wú)
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