中藥新藥制備工藝研究制劑研究教材(編輯修改稿)
2025-03-22 12:08 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 粘度、密度、表面張力、伸展性（ 巴布劑 ） ? 液體 ：液體制劑長期放置的穩(wěn)定性（ 沉降、變色、渾濁等 ） 26 輔料作用 ?藥物載體，制劑賦形（ PEG） ?保持穩(wěn)定（化學(xué)、物理、生物） ?調(diào)節(jié)和改變釋放行為，保證有效性、安全性 ?掩蓋或改善藥物不良臭味，提高順應(yīng)性 輔料的選擇 27 輔料選擇原則 ? 要有法定標準，選擇貨源并加強檢查 ? 成型需要：顆粒劑的糖粉、糊精 ? 穩(wěn)定需要：液體制劑的助懸劑、防腐劑 ? 特點需要（緩釋、控釋）：骨架材料 ? 不影響成分及檢測 28 ? 順應(yīng)性好（兒童用藥口感） ? 新輔料應(yīng)安全有標準 ? 種類及用量安全 ? 良好成型性的最少量 29 輔料選擇原則 輔料的給藥途徑及用量 ?給藥途徑 改變輔料給藥途徑需提供充分證據(jù) 了解輔料在已上市產(chǎn)品中的給藥途徑 若無文獻支持需提供必要的安全性研究資料。 ?用量 標準規(guī)定 參考已上市品種在特定給藥途徑下合理的用量范圍 某些輔料用量過大，超出常規(guī)用量且無文獻支持的，需進行必要的藥理毒理試驗，以說明其安全性。 30 一般要求： ?根據(jù) 藥物、輔料的性質(zhì)、劑型特點 ，設(shè)計 多種制劑處方 ，采用 合適評價指標 和 研究方法 ，進行 處方篩選 。 ?有效成分 及 有效部位制劑 ，關(guān)注 藥物 與 輔料 的 相容性 。 ?考慮制劑 處方 與 工藝、設(shè)備 的聯(lián)系。 ?進行必要的 預(yù)試驗 。 ?關(guān)注試驗室研究、中試與大生產(chǎn)的 差異及連續(xù)性 。 制劑處方篩選的研究 31 研究方法 預(yù)試基礎(chǔ)上，應(yīng)用合理的數(shù)理方法安排試驗。如 單因素比較法、正交設(shè)計、均勻設(shè)計 等方法。 評價指標 制劑的 基本性能評價 和 穩(wěn)定性評價 根據(jù) 不同劑型 需要 不同的評價指標 32 制劑處方設(shè)計 – 1000個制劑單位 – 確定輔料品種及用量 – 確定制劑分劑量與使用量 33 牛蒡子降糖益腎有效部位 156g 羧甲淀粉鈉 144 g 制成 1號膠囊 1000粒 34 處方號 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 輔料 不加 淀粉（ 1：1） 淀粉（ 2：1） 淀粉：糊精 （ 1：：） 淀粉：糊精 （ 1： 1：） 3號處方加1%的滑石粉 3號處方加1%的硬脂酸鎂 3號處方加1%的微粉硅膠 淀粉：羧甲淀粉鈉（ cp2023）（ 2：1： 1） 羧甲淀粉鈉(cp2000)（ 2：1） 羧甲淀粉鈉(cp2000)（ 1：1） 羧甲淀粉鈉(cp2000)（ 1：） 制粒難易 較難 較易 較易 較易 較易 較易 較易 較易 較易 較易 較易 較易 休止角 40186。 37186。 40186。 37186。 35186。 36186。 39186。 37186。 35186。 39186。 36186。 37186。 崩解時限 不符合規(guī)定 不符合規(guī)定 不符合規(guī)定 不符合規(guī)定 不符合規(guī)定 不符合規(guī)定 不符合規(guī)定 不符合規(guī)定 不符合規(guī)定 不符合規(guī)定 不符合規(guī)定 符合規(guī)定 顆粒的休止角及膠囊崩解時限測定 35 藥物：基質(zhì)（ g/g） 基質(zhì)用量 /g 滴制難易 成型性 硬度 1： 2 2 一般 不能成型 — 1： 3 3 一般 不能成型 — 2： 7 較好 一般 一般 1： 4 4 較好 好 較好 2： 9 好 好 較好 1： 5 5 好 好 好 1： 6 6 很好 很好 很好 藥物基質(zhì)比例設(shè)計 36 制劑處方 、臨床處方與標準處方 制劑處方 臨床處方 藥典部標處方 申報資料 12 3 15 組成 中間體 +輔料 原料（多為飲片） 原料 +輔料 單位 1000片（粒等） 一日量 1000片（粒等） 復(fù)方丹參緩釋片 ? 臨床處方 丹參 三七 冰片 ? 制劑處方 丹參脂溶性部位 丹參水溶性部位 三七總皂苷粉 冰片 羥丙基甲基纖微素 硬脂酸鎂 微粉硅膠 95％乙醇適量，共同制成 1000緩釋片。 ? 標準處方 【 處方 】 丹參 450g 三七 141g 冰片 8g 【 制法 】 …… ，壓制成 1000片，包糖衣或薄膜衣，即得。 制劑研究 制劑研究 劑型選擇 制劑 處方研究 成型工藝 包裝材料 選什么劑型 ? 選什么輔料 ? 選什么工藝技術(shù) ? 選什么包裝 ? 基礎(chǔ) ：制劑處方研究 內(nèi)容 ： 研究原則 評價指標 成型工藝研究 ? 根據(jù)藥物、輔料的性質(zhì)選擇成型工藝： PEG4000、 PEG6000－－滴制法－－滴丸 糖粉、糊精－－濕顆粒法－－顆粒、膠囊、片 ? 根據(jù)劑型的需要選擇成型工藝
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