機(jī)體對(duì)藥物的作用(藥動(dòng)學(xué))(編輯修改稿)
2025-03-20 22:53 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 ③ 汞、砷 肝、腎 4，體液的 PH和藥物的理化性質(zhì) 細(xì)胞內(nèi) ，細(xì)胞外 ∴ 弱酸性藥易自細(xì)胞內(nèi)向 細(xì)胞外 轉(zhuǎn)運(yùn) 口服 NaHCO3可使 血液及尿液堿化 ，促進(jìn)弱酸性藥物（如巴比妥類藥物）由組織向血液和尿液轉(zhuǎn)運(yùn)，促進(jìn)排出，解救中毒。 5，體內(nèi)屏障 血腦屏障：是位于血 腦，血 腦脊液，腦脊液 腦三者之間的屏障，它可限制某些物質(zhì)進(jìn)入腦組織。 ①毛細(xì)血管內(nèi)皮間的緊密聯(lián)結(jié) ②基底膜外有星形膠質(zhì)細(xì)胞覆蓋 血腦屏障示意圖 蛛網(wǎng)膜下腔 硬腦膜竇 脈絡(luò)叢 血管系統(tǒng) 軟腦膜 硬腦膜 腦室 胎盤屏障 胎盤將母親與胎兒血液隔開，起屏障的作用。 ? 通透性與普通的生物膜無明顯差別 ? 一般藥物均可進(jìn)入，脂溶性高易通過 ? 因有時(shí)間延擱，使藥物進(jìn)入的較少 ? 易通過胎盤且對(duì)胎兒有毒的藥物，孕婦禁用 四，藥物的代謝 指藥物在體內(nèi)發(fā)生的結(jié)構(gòu)變化，大多數(shù)藥物 主要在肝臟代謝 。 （ 1）第一相：氧化、還原、水解。 （ 2）第二相（結(jié)合反應(yīng)）：與內(nèi)源性結(jié)合劑（葡萄糖醛酸、甘氨酸）結(jié)合，或乙酰化、甲基化結(jié)合。 藥物代謝的目的 1，使藥理活性改變： 滅活 ： 由活性藥物轉(zhuǎn)化為無活性的代謝物。 活化 ： 由無活性或活性較低的藥物轉(zhuǎn)化為有活性或活性較高的代謝物。 2，使脂溶性藥物轉(zhuǎn)化成極性大或解離型， 水溶性增加，利于經(jīng)腎排出。 藥物轉(zhuǎn)化的最終目的是促使藥物排出體外。 （二）肝微粒體酶系 是混合功能氧化酶系 存在于肝細(xì)胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)上，可催化藥物等外來性物質(zhì)的代謝，主要的氧化酶系是細(xì)胞色素 P450。 肝微粒體酶系氧化藥物的過程圖 如下： P450Fe2+藥物 O2 P450Fe2+藥物 O2 P450Fe3+藥物 O2 P450Fe3+藥物 P450Fe3+ P450Fe3+ P450Fe3+ P450Fe2+ e2－ b5o b5r Fpbr Fpbo NADH NAD 藥物 藥物 O22 H2O 藥物哦 哦 藥物 藥物 e2－ e2－ Fpar Fpao NADPH NADP+ ① ② ③ ④ ⑤ O2 2, 藥物對(duì)肝微粒體酶系的影響 （ 1）酶的誘導(dǎo) 指某些藥物可使肝藥酶合成加速或降解減慢。 如：苯巴比妥、水合氯醛、甲丙氨脂、苯妥英鈉、利福平等。 意義：可加速自身代謝和其他藥物代謝。 如： ① 苯巴比妥可加速雙香豆素代謝 ② 苯巴比妥預(yù)防新生兒腦核性黃膽 （ 2）酶的抑制 指某些藥物可抑制肝藥酶的
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