新藥研發(fā)相關(guān)知識詳細介紹(編輯修改稿)
2025-01-21 21:12 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 礦物 天然生物活性物質(zhì)的特點 新穎的結(jié)構(gòu)類型（分子多樣性） 獨特的藥理活性 資源有限及地域性差異 有效成分含量很低 大多數(shù)結(jié)構(gòu)復(fù)雜，作用強度不同 天然產(chǎn)物 從天然產(chǎn)物中發(fā)現(xiàn) 植物 白藜蘆醇從天然產(chǎn)物中發(fā)現(xiàn) 微生物n 青霉素、鏈霉素、氯霉素、土霉素、紅霉素等重要的抗感染藥物。青霉素 青霉菌 從天然產(chǎn)物中發(fā)現(xiàn) 動物n 從蛇毒得到的 aBungrotoxin可與乙酰膽堿結(jié)合，n 從 Puffer魚得到的 Tetrodotoxin可阻斷鈉通道，n 從蜂毒中得到的 Apamis可阻斷鈣離子通道，而激活鉀離子通道。水蛭從天然產(chǎn)物中發(fā)現(xiàn) 海洋生物n 還是一個待開拓的新的藥物的研究資源 以現(xiàn)有的藥物為新藥研究基礎(chǔ)優(yōu)點：n 成功率大。n 改善藥物的吸收，減少藥物的毒副作用，減少耐受性，使藥物長效，速效，高效為研究目標。n 天然藥物的結(jié)構(gòu)簡化的代用品，還可以降低藥物的成本。 近年來隨著生理生化機制的了解，得到了一些疾病治療的突破性的藥物，稱 原型藥物 （ Prototype Drug）。 隨之出現(xiàn)了大量的 “ Metoo”藥物 。 “ Metoo” 藥物特指具有自己知識產(chǎn)權(quán)的藥物，其藥效和同類的突破性的藥物相當。這種旨在避開 “ 專利 ” 藥物的產(chǎn)權(quán)保護的新藥研究，大都以現(xiàn)有的藥物為先導物進行研究。例如蘭索拉唑及其它的拉唑的研究是以奧美拉唑為先導物的，其活性比奧美拉唑活性更強。 n 現(xiàn)在應(yīng)用的藥物中有相當數(shù)量是篩選得到的。n 在許多大制藥公司的研究室里，藥物篩選仍是常規(guī)和重要的工作。n 一個化合物現(xiàn)常用多個病理模型篩選。n 我國在上海也建立了國家的新藥篩選中心。艾利希研究抗梅毒藥物n 用螺旋體 Treponema作感染兔子的病原，逐一試驗所合成的化合物，得到了具有選擇性的抗梅毒的藥物胂凡納明 該篩選方法存在的問題n 需要合成大量的化合物，耗用大量的實驗動物，耗費巨大人力、物力、財力。n 現(xiàn)一般認為得到一個新藥需合成上萬個化合物，耗資數(shù)億美元，時間 1012年。 HTS (Highthroughput screening) :是一種藥物篩選新方法。采用分子、細胞水平的藥物篩選模型，可從大量的樣品中鑒別出對確定的分子靶點有相互作用的微量活性化合物。計算機控制，自動化操作，可實現(xiàn)一藥多選，具有快速、微量、靈敏的特點。 HTS是新藥發(fā)現(xiàn)的初始階段，其目標是利用相關(guān)的生物分析找出有生物活性的化合物。觀察的是藥物與分子靶的相互作用，能夠直接認識藥物的基本作用機制。目前所用的模
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