心血管系統(tǒng)藥理(編輯修改稿)
2025-01-19 04:43 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 。心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯者、心力衰竭者不用鈣拮抗劑；不穩(wěn)定性心絞痛和急性心肌梗塞時(shí)禁用二氫吡啶類。 [特點(diǎn) ] 1. 作用快、強(qiáng) ! 對(duì)正常血壓無降壓作用， 對(duì)高血壓患 者降壓較強(qiáng) 。 2. 伴 P↑， CO↑，腎素 ↑常用其緩釋劑，以減少心率 加快的副作用。 3. 不影響糖，脂類代謝 . 硝苯地平 (Nifedipine)： [應(yīng)用 ] 輕、中、重度高血壓。 尤其適用于 高血壓合并心絞痛 /腎病，糖尿病、哮喘、高血脂、惡性高血壓者。 [缺點(diǎn) ] 眩暈、低血壓、心悸、踝部水腫等。 氨氯地平 Amlodipine [特點(diǎn) ] ? 降壓作用 比硝苯地平緩和、維持平穩(wěn)而持久 。 ? 選擇性舒張血管平滑肌 ,對(duì)心率、房室結(jié)傳導(dǎo)、心 ? 肌收縮力均無明顯影響 ,適用于高血壓治療 ,并能 ? 減輕或逆轉(zhuǎn)左室肥厚。 ? 3. 不良反應(yīng)有 眩暈、頭痛、水腫 。 [缺點(diǎn) ]:作用緩慢 三、 β受體阻斷藥 常用藥物： 普萘洛爾、美托洛爾、 阿替洛爾 β 受體 （外周） β 1受體 β 2受體（突觸前膜） 心臟 β 1受體 腎小球旁器 β 1受體 心輸出量 ↓ 腎素 ↓ NA釋放 ↓ β 受體 （中樞） 外周交感活性 ↓ 增加前列環(huán)素的合成 [機(jī)制 ] ① 阻斷心肌 β1受體， CO減少，血壓降低。 ② 阻斷 腎小球旁細(xì)胞的 β1受體， 腎素釋放減少。 ③ 阻斷突觸前膜 β2受體， NA釋放減少，外周交感神經(jīng)活性降低。 ④ 阻斷中樞 β1受體，從而外周交感神經(jīng)活性降低。 ⑤ 增加 PG合成。 降壓特點(diǎn) ? 1．中等效應(yīng) ,起效緩慢、降壓平穩(wěn) ? 2．用量個(gè)體化 ? 3．長(zhǎng)期用藥可逆轉(zhuǎn)左心室肥厚 ? 4．不致水鈉潴留，且降低腎素活性 ,無明顯耐受 【 臨床應(yīng)用 】 作為降壓 首選藥 單獨(dú)或合用 ?年輕高血壓患者 ?CO及腎素活性偏高的高血壓 ?高血壓伴有心肌梗死、心絞痛患者 療效較好 1. 如阿替洛爾、美托洛爾 2. 伴糖尿病患者 （血糖與 β2有關(guān)） 心臟選擇性較強(qiáng) β1受體阻斷劑 臨床應(yīng)用： ? 在藥物代表中，選擇性受體阻斷藥 美托洛爾、阿替洛爾 的作用優(yōu)于普萘洛爾，它們?cè)诘蛣┝繒r(shí)主要作用于心臟，而對(duì)支氣管的影響小，對(duì)伴有阻塞性肺疾病的高血壓患者相對(duì)安全些。 注意：長(zhǎng)期大劑量應(yīng)用致尿酸升高、高血脂等。 糖尿病、痛風(fēng)、高血脂不宜應(yīng)用 四、 ACEI及 AT1阻斷藥 （一） ACEI 常用藥物：卡托普利（ captopril） 依那普利（ enalapril） 賴諾普利（ lisinopril） 抗高血壓作用機(jī)制 ? RAAS活性 (初期 ): 減少 ATⅡ 的形成，改善血流動(dòng)力學(xué)。 ? 心血管局部組織 RAAS的活性 (長(zhǎng)期作用 ): 減少局部組織的 ATⅡ 的形成，表現(xiàn)作用較持久， 降低交感神經(jīng)對(duì)心血管系統(tǒng)的作用。 ? : 緩激肽降解減少 ,從而增加 EDRF、 NO釋放和前列腺 素的合成。 降壓特點(diǎn)： 1. 降壓時(shí)不伴有心率加快 ,但有腎素 ↑ 。 2. 長(zhǎng)期應(yīng)用，可 改善胰島素抵抗 ,且 不易引起電解質(zhì)紊 亂和脂質(zhì)代謝障礙 。 3. 防止和逆轉(zhuǎn)血管壁增厚和心肌增生肥大 。 4．保護(hù)腎臟。 [應(yīng)用 ] ① 各型高血壓，尤其合并有 糖尿病和胰島素抵抗、 CHF、 左室肥厚、急性心肌梗死及腎病的高血壓患者首選 ； ② +利尿劑、 β 受體阻滯劑、鈣拮抗劑或 α 受體阻滯劑等用于頑固性高血壓。 ③ 對(duì)輕度腎功能不全的高血壓患者可改善腎功能，但 嚴(yán)重腎功能不全時(shí)可使其加重。 [缺點(diǎn) ] 首劑低血壓，加重腎功能不全、高血鉀、血管神經(jīng)性水腫（ 24小時(shí)內(nèi)）和干咳 等。 妊娠和雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄、腎功能衰竭患者禁用。 血管緊張素 Ⅱ 受體 (AT1 )阻斷藥 安全有效 、 耐受性好 ， 有心 、 腦 、 腎保護(hù)作用 AT1受體阻斷藥物有 氯沙坦 Losartan 厄貝沙坦 Irbesartan 纈沙坦 Valsartan 坎地沙坦 Candesartan 機(jī)制 : 心臟和血管中約 80％的 AT Ⅱ 是通過非經(jīng)典旁道產(chǎn)生，ACEI對(duì) AT Ⅱ 的抑制作用不完全， 而 ARB能完全阻斷 AT Ⅱ ， 長(zhǎng)期使用能逆轉(zhuǎn)左室肥厚、血管增生， 有心、腦、腎保護(hù)作用。 AT1阻斷藥的特點(diǎn)： ? AT1受體 ，作用強(qiáng)大 : ? ，與利尿劑有協(xié)同效應(yīng)。 ? ACEI少， 不引起咳嗽及血管神經(jīng)性水腫 。 氯沙坦 losartan 【 藥理作用 】 ?對(duì) AT1受體的選擇性大于 AT2受體 1000倍 ?不引起腎小球?yàn)V過率降低甚至可升高，表現(xiàn) 出更好的腎臟保護(hù)作用。 ?劑量大時(shí)促進(jìn)尿酸排泄。 ?適用于各型高血壓 六 .α 1受體阻斷藥 P252 哌唑嗪（ prazosin）、 特拉唑嗪 （ terazosin） 【 作用機(jī)制 】 選擇性阻斷 α 1受體 → 小 A、 V擴(kuò)張 → 血壓 ↓ ① 中等強(qiáng)度降壓效應(yīng) ② 降壓時(shí)不伴反射性心率 ↑ （對(duì) α 2受體的作用弱） ③ 不 影響腎血流量和腎小球?yàn)V過率 ④ 長(zhǎng)期應(yīng)用 不增高血漿腎素活性 ⑤ 長(zhǎng)期應(yīng)用 對(duì)代謝無影響，并能改善脂質(zhì)代謝 ⑥ 松弛膀胱及尿道平滑肌，可減輕前列腺增生患者 排尿困難的癥狀。 【 作用特點(diǎn) 】 各種病因、不同程度高血壓的初次治療，對(duì)嗜鉻 細(xì)胞瘤引起的高血壓亦有作用 高血壓伴動(dòng)脈粥樣硬化及腎功能不良者 尤其適于有前列腺肥大的老年患者。 ◆ 常有鼻塞、口干、嗜睡、頭痛、腹瀉等。 ◆ 部分患者出現(xiàn)“首劑效應(yīng)”。 ◆ 臨床少單獨(dú)應(yīng)用（單獨(dú)長(zhǎng)期應(yīng)用易致水鈉潴留） ◆ 長(zhǎng)期應(yīng)用亦可產(chǎn)生耐受性
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