解熱鎮(zhèn)痛消炎藥(編輯修改稿)
2025-01-16 20:21 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 力爽、東青等） ? 乙酰氨基酚 （別名有：撲熱息痛、泰諾、泰諾林、對(duì)乙酰氨基酚、百服寧、斯耐普 FR、必理通、醋氨酚、愛兒星、愛森、安加熱、一粒精、達(dá)寧、靜迪、帝安達(dá)、雅司達(dá)、宜利少等） ? 吲哚美辛 （別名有：消炎痛、艾狄多斯、運(yùn)動(dòng)派士、迪克施、久保新、美達(dá)辛、意施丁等） ? 保泰松 （別名有：布他酮、布他唑拉丁、苯丁唑啉等） 27 第 18章 阿片類鎮(zhèn)痛藥及其拮抗劑 28 29 30 ? 阿片（ opium）是罌粟未成熟蒴果漿汁的干燥物，含有生物堿 20余種。 ? 化學(xué)結(jié)構(gòu)上分： 菲類：嗎啡、可待因 鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳 異喹啉類 ：罌粟堿 松弛平滑肌，擴(kuò)血管 ? 阿片類藥物按來源分： 天然阿片堿： 嗎啡、可待因 人工合成鎮(zhèn)痛藥： 哌替啶、美沙酮 31 阿片生物堿類 ? 嗎啡 Morphine 鎮(zhèn)痛 作用機(jī)制 ： 藥物與不同腦區(qū)的阿片受體結(jié)合，形成突觸前抑制 腦內(nèi)阿片受體 opioid receptor m: 與鎮(zhèn)痛、呼吸抑制、欣快感、藥物依存有關(guān) k：與鎮(zhèn)痛、縮瞳、鎮(zhèn)靜有關(guān) d：與精神活動(dòng)有關(guān) s：與致幻作用有關(guān) 32 ? 正常機(jī)體內(nèi)存在有內(nèi)源性的阿片受體的激動(dòng)劑，包括 ? β內(nèi)啡肽（ βendorphin）； ? 亮啡肽（ leu enkephin）； ? 強(qiáng)啡肽（ dynorphin）等，至今已發(fā)現(xiàn)有 20余種 總稱 內(nèi)源性阿片肽 33 體內(nèi)過程－嗎啡 ? 口服易吸收，肝臟滅活，生物利用度降低 ? 30％與血漿蛋白結(jié)合，少量進(jìn)入中樞 ? 部分在肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合 失效 部分形成嗎啡－ 6－單葡萄糖醛酸甙 活性加強(qiáng)，T1/2延長 ? 代謝產(chǎn)物從腎臟和乳汁排出并透過胎盤 34 藥理作用－嗎啡 對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用 ? 鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、欣快 ①鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)大，范圍廣 對(duì)慢性鈍痛的效力強(qiáng)于間斷性銳痛； ②不影響意識(shí)即其他感覺； ③有明顯的鎮(zhèn)靜和欣快感，消除焦慮、緊張等情緒，對(duì)疼痛的耐受力 ↑ ； ④易誘導(dǎo)入睡，且易喚醒。 35 ? 呼吸抑制 ：降低呼吸中樞對(duì) CO2的敏感性 急性中毒致死的主要原因 ? 鎮(zhèn)咳 ：抑制咳嗽中樞，作用于延腦的孤束核的阿片受體 ? 其它中樞作用： 縮瞳：作用于中腦前蓋核的阿片 R，興奮動(dòng)眼神經(jīng)縮瞳核 興奮延腦的催吐化學(xué)感受區(qū)，引起惡心嘔吐 促進(jìn)垂體后葉釋放抗利尿激素 36 心血管系統(tǒng) ? 1)擴(kuò)張外周血管 →體位性低血壓 ①作用于孤束核受體使外周交感張力 ↓； ② 促進(jìn)組胺釋放。 ? 2)腦血管擴(kuò)張 →腦壓 ↑ CO2潴留繼發(fā)引起。 37 興奮平滑肌 ? 胃腸道：止瀉和致便秘 ①提高胃腸平滑肌張力 →蠕動(dòng)減慢， 括約肌張力 ↑→腸內(nèi)容物停留時(shí)間 ↑ ②抑制消化液分泌 →食物消化慢 ③抑制中樞 →便意遲鈍 便秘 ? 奧狄氏括約肌收縮，膽內(nèi)壓 ↑誘發(fā) 膽絞痛 ? 輸尿管收縮 →誘發(fā)腎絞痛 ? 支氣管平滑肌收縮 →誘發(fā)哮喘 ? 膀胱括約肌張力 ↑→尿潴留 38 臨床應(yīng)用－嗎啡 鎮(zhèn)痛 ① 急性銳痛
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