自體活性物質(zhì)與解熱鎮(zhèn)痛藥(編輯修改稿)
2025-02-02 08:20 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 于牛，引起黃體功能和形態(tài)的退化（黃體溶解），對非妊娠牛，于用藥后 25天發(fā)情，妊娠牛則發(fā)生流產(chǎn)。 亦用于肉牛和未泌乳小奶牛的下列情況： 1）終止誤配所致的妊娠：適用于交配后一周至懷孕 5個月內(nèi)的母牛，注射后約 45天流產(chǎn)排出胎兒和胎盤。但懷孕 5個月后應(yīng)用時則引產(chǎn)作用下降而增加難產(chǎn)率。 2）控制繁殖：在注射前經(jīng)直腸檢查，一定要解剖結(jié)構(gòu)正常，并未妊娠和黃體成熟后，才能期望于注射后25天發(fā)情，始可進(jìn)行人工授精。 此外，還可誘導(dǎo)母豬分娩，通常于預(yù)產(chǎn)期前兩天給藥后 36小時開始分娩。 第三節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛抗 炎 藥 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 （ antipyreticanalgesic and antiinflammatory drugs） 是一類具有解熱 、 鎮(zhèn)痛 ， 而且大多數(shù)還有抗炎 、 抗風(fēng)濕作用的藥物 。 它們在化學(xué)結(jié)構(gòu)上雖屬不同類別 ， 但都可抑制體內(nèi)前列腺素 （ prostaglandin ,PG） 的生物合成 ， 目前認(rèn)為這是它們共同作用的基礎(chǔ) 。 由于其特殊的抗炎作用 ， 故本類藥物又稱為 非甾體抗炎藥（ nonsteroidal antiinflammatory drugs, NSAID） 。 乙酰水楊酸是這類藥物的代表 ， 因此有人將這類藥物稱為乙酰水楊酸類藥物 。 它們有以下三項(xiàng)共同作用 。 下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞通過對產(chǎn)熱及散熱兩個過程的精細(xì)調(diào)節(jié)，使體溫維持于相對恒定水平。 傳染病 病原體及其毒素（外熱原） 刺激 中性粒細(xì)胞 ，產(chǎn)生與釋放 內(nèi)熱原 ，可能為 白介素 1（ IL1） ，后者進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，作用于 體溫調(diào)節(jié)中樞 ，將 調(diào)定點(diǎn)提高 ，這時 產(chǎn)熱增加，散熱減少 ，因此體溫升高。 其他能引起內(nèi)熱原釋放的各種因素也都可引起發(fā)熱。 作用機(jī)理： 實(shí)驗(yàn)證明內(nèi)熱原并非直接作用體溫調(diào)節(jié)中樞，全身組織的多種 PG都有致熱作用，微量 PG注入動物腦室內(nèi)，可引起發(fā)熱，其中 PGE2致熱作用最強(qiáng)；其他致熱物質(zhì)引起發(fā)熱時，腦脊液中 PG樣物質(zhì)含量增高數(shù)倍。 這說明內(nèi)熱原可能使中樞合成與釋放 PG增多， PG再作用于體溫調(diào)節(jié)中樞而引起發(fā)熱。 解熱鎮(zhèn)痛藥 對內(nèi)熱原引起的發(fā)熱有解熱作用，但對直接注射 PG引起的發(fā)熱則無效，它們是 通過抑制中樞 PG合成而發(fā)揮解熱作用的 。 治療濃度理的 解熱鎮(zhèn)痛藥可抑制 PG合成酶（環(huán)加氧酶，cyclooxygenase， COX ），減少 PG的合成 。 這類藥物只能使發(fā)熱者體溫下降，而對正常體溫沒有影響。 1．解熱作用 發(fā)熱是機(jī)體一種防御反應(yīng) ， 而且熱型也是診斷疾病重要依據(jù) 。 一般發(fā)熱可不必急于使用解熱藥；但熱度過高和持久發(fā)熱消耗體力 ， 嚴(yán)重者可危及生命 ， 這時應(yīng)用解熱藥可降低體溫 ， 緩解高熱引起的并發(fā)癥 。 解熱藥只是對癥治療 ， 應(yīng)著重病因治療 。 2．鎮(zhèn)痛作用 解熱鎮(zhèn)痛藥僅有中等程度鎮(zhèn)痛作用，對各種嚴(yán)重創(chuàng)傷性劇痛及內(nèi)臟平滑肌絞痛無效； 對臨床常見的慢性鈍痛如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉或關(guān)節(jié)痛、痛經(jīng)等則有良好鎮(zhèn)痛效果； 不產(chǎn)生欣快感與成癮性，故臨床廣泛應(yīng)用。 本類藥物鎮(zhèn)痛作用部位主要在 外周 。 在組織損傷或發(fā)炎時，局部產(chǎn)生與釋放某些 致痛化學(xué)物質(zhì)（也是致炎物質(zhì)）如緩激肽等，同時產(chǎn)生與釋放 PG。 緩激肽作用于痛覺感受器引起疼痛； PG則可使痛覺感受器對緩激肽等致痛物質(zhì)的敏感性提高。 因此，在炎癥過程中， PG的釋放對炎性疼痛起到了放大作用，而 PG（ E E2及 F2a）本身也有致痛作用。 解熱鎮(zhèn)痛藥可防止炎癥時 PG的合成，因而有鎮(zhèn)痛作用。 這說明為何這類藥物對尖銳的一過性刺痛（由直接刺激感覺神經(jīng)末梢引起）無效，而對持續(xù)性鈍痛（多為炎性疼痛）有效。 但它們部分地通過中樞神經(jīng)系統(tǒng)而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用的可能性也不能排除。 3．抗炎作用 大多數(shù)解熱鎮(zhèn)痛藥都有抗炎作用，對控制風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的癥狀有肯定療效，但不能根治，也不能防止疾病發(fā)展及合并癥的發(fā)生。 PG還是參與炎癥反應(yīng)的活性物質(zhì)，將極微量 (ng水平 )PGE2皮內(nèi)或靜脈或動脈內(nèi)注射，均能引起炎癥反應(yīng)；而發(fā)炎組織（如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎）中也有大量 PG存在； PG與緩激肽等致炎物質(zhì)有協(xié)同作用。 解熱鎮(zhèn)痛藥抑制炎癥反應(yīng)時 PG的合成，從而緩解炎癥。 分類： ? 常用的解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 按化學(xué)結(jié)構(gòu) 可分為： – 水楊酸類： 乙酰水楊酸抗炎作用較強(qiáng) – 苯胺類： 幾無抗炎作用 – 吡唑酮類： “ 三安 ” 、保泰松等均為安替比林的衍生物，均具有抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛的良好效果。 – 吲哚類： 吲哚美辛抗炎作用較強(qiáng) – 他有機(jī)酸： 有機(jī)酸的抗炎作用中等 ? 各類藥物均具有鎮(zhèn)痛作用，但在抗炎作用方面則各具特點(diǎn)。 一、水楊酸類 水楊酸類（ salicylates）藥物包括乙酰水楊酸（ acetylsalicylic acid， Aspirin）和水楊酸鈉（ sodium salicylate）。 水楊酸本身因刺激性大，僅作外用，有抗真菌及溶解角質(zhì)的作用。 本類藥物中最常用的是
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