解熱鎮(zhèn)痛消炎藥(文件)
【正文】 治療藥 8 不良反應(yīng) ： a 直接刺激胃粘膜； b 影響 PG的合成 PG 對胃粘膜的保護作用 ① 維持胃粘膜足夠的血流 ② 促進胃十二指腸粘液分泌，抑制胃酸分泌 ③ 加強胃粘膜的屏障作用 ④ 促進胃粘膜的修復(fù) 9 ? ? “鎮(zhèn)痛劑腎病” ? 10 水楊酸類 阿司匹林 苯胺類 對乙酰氨基酚 吲哚衍生物 吲哚美辛 非選擇性環(huán)氧酶抑制藥 選擇性 COX2抑制藥 羅非昔布、塞來昔布、萘丁美酮 11 常用藥物 水楊酸類 ? 乙酰水楊酸 — 阿司匹林（ aspirin） 【藥理作用】 、抗炎抗風(fēng)濕 解熱 : 感冒發(fā)熱 鎮(zhèn)痛 : 用于慢性鈍痛 抗炎和抗風(fēng)濕 : 治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎首選 12 抑制 TXA2的合成，抑制血小板的聚集 應(yīng)用： ? 40－ 80 mg / day 防治血栓形成 ? 300 mg / day 抑制 PG合成酶影響 PGI2的合成 ? ！ 阿司匹林和其他 NSAID合用可能會影響阿司匹林的心血管保護作用，可以通過調(diào)整服藥時間加以避免 13 【體內(nèi)過程】 ? 吸收：口服迅速，迅速水解為水楊酸 ? 分布：以水楊酸鹽分布至全身，能透過關(guān)節(jié)腔，血腦屏障和胎盤等。 ? 化學(xué)結(jié)構(gòu)上分： 菲類：嗎啡、可待因 鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳 異喹啉類 ：罌粟堿 松弛平滑肌，擴血管 ? 阿片類藥物按來源分： 天然阿片堿： 嗎啡、可待因 人工合成鎮(zhèn)痛藥： 哌替啶、美沙酮 31 阿片生物堿類 ? 嗎啡 Morphine 鎮(zhèn)痛 作用機制 ： 藥物與不同腦區(qū)的阿片受體結(jié)合，形成突觸前抑制 腦內(nèi)阿片受體 opioid receptor m: 與鎮(zhèn)痛、呼吸抑制、欣快感、藥物依存有關(guān) k：與鎮(zhèn)痛、縮瞳、鎮(zhèn)靜有關(guān) d：與精神活動有關(guān) s：與致幻作用有關(guān) 32 ? 正常機體內(nèi)存在有內(nèi)源性的阿片受體的激動劑，包括 ? β內(nèi)啡肽（ βendorphin）； ? 亮啡肽（ leu enkephin）； ? 強啡肽（ dynorphin）等，至今已發(fā)現(xiàn)有 20余種 總稱 內(nèi)源性阿片肽 33 體內(nèi)過程－嗎啡 ? 口服易吸收，肝臟滅活，生物利用度降低 ? 30％與血漿蛋白結(jié)合，少量進入中樞 ? 部分在肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合 失效 部分形成嗎啡－ 6－單葡萄糖醛酸甙 活性加強，T1/2延長 ? 代謝產(chǎn)物從腎臟和乳汁排出并透過胎盤 34 藥理作用－嗎啡 對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用 ? 鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、欣快 ①鎮(zhèn)痛作用強大，范圍廣 對慢性鈍痛的效力強于間斷性銳痛； ②不影響意識即其他感覺； ③有明顯的鎮(zhèn)靜和欣快感，消除焦慮、緊張等情緒，對疼痛的耐受力 ↑ ； ④易誘導(dǎo)入睡，且易喚醒。 ? ? 戒斷癥狀 ? 成癮 ? 呼吸減慢（ 2～ 3/次），瞳孔小如針尖狀，昏迷， BP下降，呼吸抑制 →死亡。成癮性比嗎啡輕。 ? 欣快作用不如嗎啡，本藥的成癮性產(chǎn)生較慢，程度較輕。 46 芬太尼 Fentanyl
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