解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾ppt課件(編輯修改稿)
2025-02-01 19:31 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 溶 血 性 貧 血 引 起 血 紅 蛋 白 血 癥 、溶 血 的 貧 血 ， 毒 害 肝 細(xì) 胞H ONOO HNHOH ONHOON H2ONHO主 要 反 應(yīng)NHOG l yOO ONHOOSH O硫 酸 酯主 要 反 應(yīng)主 要 反 應(yīng)乙 酰 苯 胺對 乙 酰 氨 基 酚非 那 西 汀毒性代謝物：乙酰亞胺醌 引 起 血 紅 蛋 白 血 癥 、溶 血 的 貧 血 ， 毒 害 肝 細(xì) 胞 N乙 酰 基 亞 胺 醌 毒 性 代 謝 物G S H腎 臟 排 泄 引 起 肝 壞 死 、 腎 衰 竭N乙 酰 半 胱 氨 酸H ONOO HNOH O肝 蛋 白ONONOH OSN HOOH ONOH OS G合成 N O 2H O N H 2H ON HH OOF e , H C lA c O H主要雜質(zhì)：對氨基酚 與亞硝酰鐵氰化鈉試液呈色 O HF e ( C N ) 5 H 2 NN a 2作用： 解熱、鎮(zhèn)痛、無抗炎 對 Aspirin有過敏的患者，對 Paracetamol有很好的耐受性 第二節(jié) 非甾體抗炎藥 抗炎藥物的作用 治療膠原組織疾病 – 如風(fēng)濕、類風(fēng)濕性、關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕熱、骨關(guān)節(jié)炎、紅斑狼瘡和強(qiáng)直性脊椎炎等疾病 簡介 始于 19世紀(jì)末水楊酸鈉的使用， Aspirin一直作為抗炎藥物在臨床上使用 從 20世紀(jì) 40年代起抗炎藥物的研究和開發(fā)得到迅速發(fā)展 甾體抗炎藥 OOO HH OO HOOO HOOFH O分類 3， 5吡唑烷二酮類 保泰松，羥布宗； 鄰氨基苯甲酸（滅酸）類 甲芬那酸， 芳基烷酸類 吲哚乙酸類 吲哚美辛， 苯乙酸類 雙氯酚酸鈉 芳基丙酸類 布洛芬 1， 2苯并噻嗪（昔康）類 吡羅昔康， 選擇性 COX2抑制劑 一、吡唑酮類 羥布宗（羥基保泰松） 化學(xué)名： 4丁基 1（ 4羥基苯基） 2苯基 3， 5 吡唑烷二酮 NNOHOO1 2345發(fā)現(xiàn) NNO安替比林 NNON氨基比林 NNONSN a+ OOO安乃近 NNOO保泰松 NNO HOO羥布宗 理化性質(zhì) 1）酸性 3， 5吡唑烷二酮類藥物的 抗炎作用 與化合物的酸性有密切關(guān)系 – 二羰基增強(qiáng) 4位的氫原子酸性 易溶于氫氧化鈉和碳酸鈉溶液 NNO HOOH2） 鑒別 酸水解后重排，呈 芳伯氨 反應(yīng)（重氮化偶合） N H 2N H 2H O+ NHN H 2H ONNOOO HNNHO HHH+/ H 2 O構(gòu)效關(guān)系 吡 咯 、 異 惡 唑 環(huán) 替 代 吡 唑 環(huán) 有 活 性環(huán) 戊 烷 、 環(huán) 戊 烯 烷 無 活 性1234 5NNOOO H 活 性 增 加 , C H 3 , N H 2 也 有 活 性H ,活 性 增 加 , C H 3 取 代 活 性 消 失丙 基 、 烯 丙 基 也 有 抗炎 作 用 , r 羥 基 正 丁 基無 活 性 , r 酮 基 正 丁 基活 性 增 加C l ,體內(nèi)代謝 NNOOO HNNOOO G l uNNOOO HNNOONNOOO HO HNNOOONNOOO HG l uNNOOG l u羥 布 宗 O x y p h e n b u t a z o n e保 泰 松p h e n y l b u t a z o n e? 酮 保 泰 松? k e t o p h e n y l b u t a z o n e? 羥 基 保 泰 松? h y d r o p h e n y l b u t a z o n e二、鄰氨基苯甲酸（滅酸）類 甲芬那酸 NHO OH化學(xué)名： N[(2,3二甲基苯基 )氨基 ]苯甲酸 發(fā)現(xiàn) 采用 生物電子等排原理 設(shè)計(jì) – 以 氮 原子取代 Salicylic acid中 氧 原子的衍生物 較 Salicylic acid類藥物并無明顯的優(yōu)點(diǎn) H O OO O
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