【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 溶劑和 穩(wěn)定劑 制備的碘溶液的為棕色溶液，碘化鉀在此處方中主要用作助溶劑和穩(wěn)定劑。 取碘化鉀，加純化水適量配成濃溶液，然后加入碘溶解。 糖漿劑系指含有藥物的 濃蔗糖水溶液 ，供口服用。糖漿劑中的藥物可以是化學(xué)藥物，也可以是中藥材的提取物。單純蔗糖的近飽和水溶液稱 單糖漿 ，簡(jiǎn)稱糖漿，濃度為 85%（ g/ml）或 %（ g/g）。 特點(diǎn)： ?可掩蓋藥物不良臭味，兒童尤宜； ?高濃度糖漿劑自身具有抑菌作用； ?低濃度糖漿劑易染菌，需添加抑菌劑。 ?概念和特點(diǎn) 第二章 液體藥劑 三、糖漿劑 糖漿劑按用途可分為 單糖漿 、 芳香糖漿 和 藥用糖漿 三類 第二章 液體藥劑 ?分類 分類 特點(diǎn)和應(yīng)用 舉 例 單糖漿 不含藥物，供制備含藥糖漿及作為矯味劑、助懸劑使用 單糖漿 芳香 糖漿 含芳香揮發(fā)性物質(zhì)，用作矯味劑 橙皮糖漿、姜糖漿 藥用 糖漿 含有藥物，有治療作用 磷酸可待因糖漿、硫酸亞鐵糖漿 ?糖漿劑含蔗糖應(yīng)不低于 45％（ g/ml）。 ?除另有規(guī)定外，一般將藥物用新沸過(guò)的水溶解后，加入單糖漿；如直接加入蔗糖配制，則需加水煮沸。 ?除另有規(guī)定外，糖漿劑應(yīng)澄清。在貯存中不得有發(fā)霉、酸敗、產(chǎn)生氣體等變質(zhì)現(xiàn)象，并應(yīng)符合微生物限度要求。 ?根據(jù)需要可加入適宜的附加劑。如需加入防腐劑，山梨酸或苯甲酸的用量不得超過(guò) %，羥苯甲酯類的用量不得超過(guò)%。必要時(shí)可添加適量的乙醇、甘油或其他多元醇。 ?糖漿劑應(yīng)密封，在不超過(guò) 30℃ 處貯存。 第二章 液體藥劑 ?質(zhì)量檢查 《 中國(guó)藥典 》 05版有關(guān)規(guī)定 ?糖漿劑的制備方法 1．溶解法 （ 1） 熱溶法 。將藥用蔗糖置沸水中，繼續(xù)加熱至全溶，趁熱過(guò)濾，或降溫后加入藥物，攪拌、溶解、過(guò)濾，并通過(guò)濾器加純化水至全量，分裝即得。 （ 2） 冷溶法 。室溫下將蔗糖溶于純化水或含藥溶液中制備糖漿劑的方法。 2．混合法 將含藥溶液與單糖漿均勻混合制備糖漿劑的方法。 第二章 液體藥劑 適用于 對(duì)熱穩(wěn)定的藥物和有色糖漿 的制備。 適用于 對(duì)熱不穩(wěn)定或易揮發(fā) 的藥物。 適用于制備含藥糖漿。 ?水溶性固體先用少量純化水溶解再與單糖漿混合； ?水中溶解度小的藥物可酌加少量其他適宜溶劑使其溶解，然后加入單糖漿中； ?可溶性藥物及藥物的液體藥劑可直接加入單糖漿中，必要時(shí)過(guò)濾； ?藥物的醇性制劑與單糖漿混合時(shí)常出現(xiàn)渾濁，可加入適量乙醇助溶； ?水性浸出制劑，應(yīng)將其純化除去雜質(zhì)后再加入單糖漿中。 第二章 液體藥劑 藥物的加入方法 制備糖漿劑時(shí)應(yīng)注意的問(wèn)題 第二章 液體藥劑 ? 應(yīng)選擇無(wú)色、無(wú)異臭的藥用白糖； ? 所用器具應(yīng)潔凈或滅菌處理并避菌操作； ? 熱溶法應(yīng)嚴(yán)格控制加熱的溫度、時(shí)間，不能直火 加熱（可采用蒸汽夾層鍋），應(yīng)注意調(diào)整 pH值等。 第二章 液體藥劑 例 枸櫞酸哌嗪糖漿的制備 ［處方］ 枸櫞酸哌嗪 160g 蔗糖 650g 尼泊金乙酯 矯味劑 適量 純化水 加至 1000ml 討論： （ 1）說(shuō)出本糖漿劑的類型，并分析其組成。 （ 2）說(shuō)明本制法適用于什么類型的藥物。 ［制法］ 取純化水 500ml煮沸，加入蔗糖與尼泊金乙酯，攪拌溶解，過(guò)濾，濾液中加入枸櫞酸哌嗪，攪拌溶解，放冷，加矯味劑與適量水，使全量為 1000ml，攪勻，即得。 第三章 液體藥劑 藥用糖漿， 適用于對(duì)熱穩(wěn)定的藥物 含藥糖漿劑 ,主藥枸櫞酸哌嗪 ,尼泊金 乙酯為防腐劑 ,蔗糖為單糖漿 第二章 液體藥劑 四、其他常見(jiàn)溶液型藥劑 ?芳香水劑 指 芳香揮發(fā)性藥物 （多為揮發(fā)油）的 飽和或近飽和水溶液 。用水與乙醇的混合液作溶劑制成的含大量揮發(fā)油的溶液稱為濃芳香水劑。芳香水劑濃度一般都很低，可矯味、矯臭和作分散劑使用。 制備方法：純凈的揮發(fā)油和化學(xué)藥物常用溶解法和稀釋法，含揮發(fā)性成分的藥材多用水蒸氣蒸餾法。 注意： 水溶液 ?醑劑 指 揮發(fā)性藥物 的 濃乙醇 溶液劑，可供內(nèi)服與外用。用于制備芳香水劑的藥物一般均可制成醑劑。醑劑中藥物濃度可達(dá)到 5～ 10%，乙醇濃度一般為 60～ 90%，醑劑除用作治療外，也可用來(lái)做芳香矯味劑。 制備方法：溶解法和蒸餾法。 第二章 液體藥劑 制備中應(yīng)注意防水。 第二章 液體藥劑 討論醑劑和芳香水劑的異同點(diǎn)。 要點(diǎn)： 兩者均為揮發(fā)性藥物的液體制劑，均可 用作芳香矯味劑使用，均可用溶解法及蒸餾法 制備。但芳香水劑以水為溶劑，制劑濃度較低， 尚可用稀釋法制備；而醑劑以乙醇為溶劑，藥 物濃度高于芳香水劑，除內(nèi)服外亦可外用及用 于治療。 課堂活動(dòng) ?甘油劑 藥物溶于 甘油 中制成的專供 外用 的溶液劑。甘油具有黏稠性、吸濕性，對(duì)皮膚、黏膜有滋潤(rùn)作用，能使藥物滯留于患處的時(shí)間延長(zhǎng)，更有效地發(fā)揮治療作用。 制備方法：溶解法、化學(xué)反應(yīng)法 第三章 液體藥劑 甘油吸濕性較大，應(yīng)密閉保存。 第二章 液體藥劑 第四節(jié) 高分子溶液劑和溶膠劑 高分子溶液劑 : 高分子化合物 溶解 于 溶劑中制成的 均勻分散 的 液體藥劑。以水為溶劑者， 稱親水膠體溶液。 溶膠劑 : 固體藥物微細(xì)粒子 （ 1～ 100nm）分散在水中 形成的 非均勻分散 的液體 藥劑，又稱疏水膠體溶液。 ?分子狀態(tài)分散 ?均相 分散體系 ?熱力學(xué) 穩(wěn)定 ?固體微粒 ?非均相 分散體系 ?熱力學(xué) 不穩(wěn)定 第二章 液體藥劑 一、高分子溶液劑的制備 均要經(jīng)過(guò)溶脹過(guò)程 溶脹是指水分子滲入到高分子化合物分子間的空隙中，與高分子的親水基團(tuán)發(fā)生水化作用，結(jié)果使高分子空隙間充滿了水分子，體積膨脹，這個(gè)過(guò)程稱 有限溶脹 。 由于高分子空隙間存在水分子，降低了高分子化合物分子間的作用力（范德華力），使溶脹過(guò)程繼續(xù)進(jìn)行，最后高分子化合物完全分散在水中形成高分子溶液，這一過(guò)程稱為 無(wú)限溶脹 。 靜置 即可 需攪拌或加熱 取所需水量的 1/2～ 4/5，將高分子物質(zhì)或其粉末分次撒在液面上或浸泡于水中，使其充分吸水膨脹膠溶，必要時(shí)略加攪拌。如CMCNa、胃蛋白酶等。 取粉末狀高分子原料置干燥容器內(nèi)，加少量乙醇或甘油使其均勻潤(rùn)濕，然后加大量水振搖或攪拌使溶。如西黃蓍膠、白芨膠等。 第二章 液體藥劑 1．溶解法 2．醇分散法 3．熱溶法 片狀、塊狀的高分子原料應(yīng)先加少量冷水浸泡一定時(shí)間，使其充分吸水膨脹，然后加足量熱水并加熱使膠溶。如明膠、瓊脂等。 1．荷電性 因結(jié)構(gòu)中的某些基團(tuán) 解離而帶電 ，具 雙電層 結(jié)構(gòu)。 帶負(fù)電荷：海藻酸鈉、阿拉伯膠、西黃耆膠、淀粉、 磷脂、酸性染料（伊紅、靛藍(lán)等）、鞣酸 等 帶正電荷：瓊脂、血紅蛋白、明膠、堿性染料（亞甲藍(lán)、甲紫等）、血漿蛋白等。 第二章 液體藥劑 + + + + + + + + + + 阿拉伯膠 高分子溶液劑的性質(zhì) 第二章 液體藥劑 2．滲透壓 較高 3．黏度與分子量 高分子溶液是黏稠性流體，粘稠性大小用黏度表示。 4．穩(wěn)定性 主要取決于 水化作用和荷電 。 影響 因素 第二章 液體藥劑 ① 向溶液中加入大量的電解質(zhì)，可使高分子凝結(jié)而沉淀，此過(guò)程稱為鹽析； ②向溶液中加入大量脫水劑，如乙醇、丙酮等也能破壞水化膜而發(fā)生脫水析出； ③長(zhǎng)期放置因發(fā)生凝結(jié)而沉淀稱為陳化；其他原因如鹽類、 pH值、絮凝劑、射線等的影響使高分子化合物凝結(jié)沉淀，稱為絮凝； ④帶相反電荷的兩種高分子溶液混合，產(chǎn)生凝結(jié)沉淀； ⑤線性高分子溶液在一定條件下產(chǎn)生膠凝。 影響高分子溶液穩(wěn)定性的因素 第二章 液體藥劑 （ 1）雙電層結(jié)構(gòu)和穩(wěn)定性 （ 2）電學(xué)性質(zhì) 具有電泳現(xiàn)象。 （ 3）光學(xué)性質(zhì) 具有丁鐸爾效應(yīng) （ 4）動(dòng)力學(xué)性質(zhì) 有布朗運(yùn)動(dòng)。 向溶膠劑中加入一定濃度的親水性高分子溶液，可使溶膠劑具有親水膠體的性質(zhì)而增加穩(wěn)定性，這種膠體稱為保護(hù)膠體。 溶膠劑的性質(zhì) 二、溶膠劑的制備 1． 分散法 ?機(jī)械分散法 ?膠溶法 ?超聲分散法 第二章 液體藥劑 2． 凝聚法 ?物理凝聚法 ?化學(xué)凝聚法 第二章 液體藥劑 ?機(jī)械分散法。常采用 膠體磨 進(jìn)行制備。藥物、分散介質(zhì)以及穩(wěn)定劑從加料口處加入膠體磨中，膠體磨以10000r/min轉(zhuǎn)速高速旋轉(zhuǎn)將藥物粉碎成膠體粒子范圍。 ?膠溶法。又稱解膠法，系使新生的粗粒子重新分散成溶膠粒子的方法。 ?超聲分散法。用 20220Hz以上超聲波所產(chǎn)生的能量使粗分散相粒子分散成溶膠劑的方法。 分 散 法 第二章 液體藥劑 ?物理凝聚法：通過(guò)改變分散介質(zhì)的性質(zhì)使溶解的 藥物凝聚成為