生物藥劑學(xué)基礎(chǔ)ppt課件(編輯修改稿)
2025-02-01 13:12 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 pH與性質(zhì) 生物藥劑學(xué)基礎(chǔ) 藥物的胃腸道吸收及其影響因素 二、 影響藥物胃腸道吸收的生理因素 大腸 ： pH值為 8，分盲腸、結(jié) 腸和直腸，無(wú)環(huán)狀皺裂和絨 毛，故吸收面積有限，主要 吸收水分和電解質(zhì)，以及貯 存和排出糞便。 pH與性質(zhì) 生物藥劑學(xué)基礎(chǔ) 藥物的胃腸道吸收及其影響因素 二、 影響藥物胃腸道吸收的生理因素 直腸 ； 是大腸的末端，長(zhǎng)約 20cm，直腸粘膜表面無(wú) 絨毛，皺褶少，故直腸不是藥物吸收的合適部位， 但近肛門(mén)端血管豐富，故也是某些劑型如栓劑、灌 腸劑的特殊用藥部位，吸收效果良好。栓劑藥物吸 收與其塞入直腸的深度有關(guān)，應(yīng)距肛門(mén)口約 2cm處 為妥。 pH與性質(zhì) 藥物的胃腸道吸收及其影響因素 生物藥劑學(xué)基礎(chǔ) 普通藥的吸收方式 pH值影響 ：大部分藥物屬于弱酸性或弱堿性。能使藥物保持分子狀態(tài)的 pH值，有利于藥物的吸收。 粘膜表面積大小 :小腸粘膜面積最大，達(dá) 70M2，最易吸收藥物。 體內(nèi)活性物質(zhì)影響 ：膽酸鹽：增加溶解度；酶：酶促作用；粘蛋白：結(jié)合阻止吸收。 消化酶 ：首過(guò)效應(yīng)。 藥物的胃腸道吸收及其影響因素 生物藥劑學(xué)基礎(chǔ) 避免首過(guò)效應(yīng) （胃酸破壞） 速釋型口腔溶解片 口腔吸收藥物的模型 藥物的胃腸道吸收及其影響因素 生物藥劑學(xué)基礎(chǔ) 速釋型肺部給藥系統(tǒng) 生物藥劑學(xué)基礎(chǔ) 藥物的胃腸道吸收及其影響因素 二、 影響藥物胃腸道吸收的生理因素 在胃中幾乎不吸收而在腸內(nèi)吸收的藥物，其療效決定于藥物離開(kāi)胃進(jìn)入十二指腸的速率，需要立即止痛的藥物如可待因，延遲胃的排空將延遲鎮(zhèn)痛作用的開(kāi)始；對(duì)有些受胃酸和胃酶活性影響不穩(wěn)定的藥物，胃的排空緩慢也影響藥物的有效性，如氨芐青霉素的降解程度決定于它在胃內(nèi)停留時(shí)間，在胃酸條件下能解離為離子的胺類藥物及包腸衣制劑等胃排空速率對(duì)療效的開(kāi)始是十分重要的。 生物藥劑學(xué)基礎(chǔ) 藥物的胃腸道吸收及其影響因素 二、 影響藥物胃腸道吸收的生理因素 胃內(nèi)液體量：增加，胃排空速度加快 胃排空速度：空腹 飽腹 胃內(nèi)容物的成分：脂類消化慢，主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的藥物飯后服用 為宜。 胃內(nèi)黏度低，滲透壓低時(shí)，一般胃排空速率較大；稀的軟體食物比稠的或固體食物的胃排空快；服用某些抗膽堿藥物、抗組織胺藥物、麻醉藥物時(shí)，胃排空速率都可下降。 生物藥劑學(xué)基礎(chǔ) 藥物的胃腸道吸收及其影響因素 二、 影響藥物胃腸道吸收的生理因素 由于大多數(shù)藥物在小腸中吸收好，胃排空加快，藥物到達(dá)小腸部位時(shí)間縮短，吸收快，生物利用度提高，出現(xiàn)藥效時(shí)間也快。少數(shù)主動(dòng)吸收藥物如核黃素等在十二指腸由載體轉(zhuǎn)運(yùn)吸收，胃排空速率快，大量的核黃素同時(shí)到達(dá)吸收部位，吸收達(dá)到飽和，因而只有一小部分藥物被吸收；若飯后服用，胃排空速率小，使吸收量增加。 生物藥劑學(xué)基礎(chǔ) 藥物的胃腸道吸收及其影響因素 二、 影響藥物胃腸道吸收的生理因素 蠕動(dòng)（推動(dòng)）：藥物在腸中滯流時(shí)間長(zhǎng)，藥物破壞多；同時(shí)，與吸收部位接觸時(shí)間長(zhǎng)，吸收效果好。 收縮（混合）：促進(jìn)藥物的混合與分解，增加藥物吸收，飯前服用吸收破壞少。 小腸末端結(jié)腸，吸收水、電解質(zhì)和貯存糞便。是緩釋制劑主要吸收部位。 生物藥劑學(xué)基礎(chǔ) 藥物的胃腸道吸收及其影響因素 二、 影響藥物胃腸道吸收的生理因素 血液循環(huán)途徑： 體循環(huán)：在胃、小腸、大腸吸收的藥物，存在肝臟的 “ 首過(guò)效應(yīng) ” 。 淋巴循環(huán)：無(wú)肝臟的首過(guò)效應(yīng)，多為脂類。 血流量：血流量大時(shí)，吸收的限速過(guò)程不是血流速度，而是藥物的擴(kuò)散。但當(dāng)血流慢時(shí)，則血流速度變?yōu)橹饕蛩亍? 生物藥劑學(xué)基礎(chǔ) 藥物的胃腸道吸收及其影響因素 二、 影響藥物胃腸道吸收的生理因素 避免首過(guò)效應(yīng) （胃酸破壞） 避免首過(guò)效應(yīng) （肝臟酶解破壞） 速釋型口腔溶解片 口腔吸收藥物的模型 生物藥劑學(xué)基礎(chǔ) 藥物的胃腸道吸收及其影響因素 二、 影響藥物胃腸道吸收的生理因素 食物通常能夠減慢藥物的胃排空速率，故主要在小腸吸收的藥物多半會(huì)推遲吸收。 食物在消化時(shí)消耗水分，可延遲固體制劑的崩解與藥物的溶出，妨礙藥物向胃腸道壁的擴(kuò)散而減慢吸收。 當(dāng)食物中含有較多脂肪時(shí)，由于能夠促進(jìn)膽汁分泌，增加血液循環(huán)，特別是能增加淋巴液的流速，有時(shí)對(duì)溶解度特別
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