抗菌藥物合理應(yīng)用(泌尿外科)zhengbo(編輯修改稿)
2024-09-11 21:58 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 夫西地酸 莫匹羅星 細(xì)菌耐藥機(jī)制 1 抗生素與細(xì)菌受體或靶部位結(jié)合的降低 ， β內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素 （ betalactam antibiotics） 糖肽類(lèi) （ glycopeptides） 夫西地酸 （ fusidic acid） 喹諾酮類(lèi) （ quinolones） 2 產(chǎn)生破壞抗生素的酶 β內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素 氯霉素 氨基糖苷類(lèi) （ aminoglycosides） 3 穿透細(xì)菌的能力降低 β 內(nèi)酰胺類(lèi) 喹諾酮類(lèi) 氨基糖苷類(lèi) 4 泵出 （ efflux） 細(xì)菌將藥物排出的能力增強(qiáng) 四環(huán)素 S N O N R CH3 CH3 COOH Penicillin S N O N R CR COOH Cephalosporin ?lactamase ?lactamase Drug Inactivation (destruction) Altered drug uptake 抗菌藥物的選擇性壓力 Selective Pressure of Antibotics 嘿，我們只吃綠蟲(chóng)子！ 冰山現(xiàn)象 感染菌株 定植菌株 病原體環(huán)境中存活時(shí)間 1 敏感菌 耐藥菌 死菌 2 3 喹諾酮類(lèi)抗菌藥物 喹諾酮在抗菌藥物發(fā)展史上的地位 1907年 開(kāi)發(fā)年代 磺胺藥 最早的化學(xué)抗菌藥物 青霉素 G 大規(guī)模用于臨床 第 1/2代頭孢菌素 ?氟喹諾酮類(lèi) ?3代頭孢菌素 ?新氟喹諾酮 ?4代頭孢 ?新 B內(nèi)酰胺酶抑制劑 1940年 70年代 80年代 90年代 環(huán)丙沙星 (西普樂(lè) ) 氧氟沙星 諾氟沙星 左氧氟沙星 莫西沙星 (拜復(fù)樂(lè) ) 吉米沙星 1962年：萘啶酸 第 1代喹諾酮藥物 ?抗菌活性差 ?細(xì)菌易產(chǎn)生耐藥性 吡哌酸 第 2代喹諾酮 ?加強(qiáng)對(duì)革蘭陰性桿菌的抗菌活性 ?治療尿路和腸道感染 喹諾酮 氟喹諾酮 演變 加替沙星 王睿等。臨床抗感染藥物治療學(xué)。人民衛(wèi)生出版社。 2022年第一版。第 3頁(yè) 第 9頁(yè)。 喹諾酮類(lèi)抗菌藥物的歷史 1962 Naiadixic Acid （萘啶酸） 1986 Norfloxacin （諾氟沙星） 1987 Ciprofloxacin （環(huán)丙沙星） 1991 Ofloxacin （氧氟沙星） 1996 Sparfloxacin （司帕沙星） 1996 Grepafloxacin （格帕沙星） 1996 Levofloxacin （左氧氟沙星） 1998 Trovafloxacin* （曲伐沙星） 1999 Gatifloxacin （加替沙星） 2022 Moxifloxacin （莫西沙星） 新型氟喹諾酮類(lèi)藥物具有雙重功效 －作用于兩個(gè)靶位 環(huán)丙沙星 左氧氟沙星 諾氟沙星 曲氟沙星 培氟沙星 作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶 Ⅳ 加替沙星 莫西沙星 吉米沙星 同時(shí)作用于 拓?fù)洚悩?gòu)酶 Ⅳ 和 DNA旋轉(zhuǎn)酶 Masaya Takei， et al. Antimicrob Agents Chemother. 2022 December。 45(12): 3544–3547. Garrison MW， et al. Diagn Microbiol
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