喹諾酮類抗菌藥物(編輯修改稿)
2025-09-11 21:56 本頁面
【文章內容簡介】 藥動學特點 ? 生物利用度高 ：大多數(shù)口服生物利用度 50%，部分可達 100% ? 蛋白結合率低 ：約 15~50%，因此可廣泛分布于各組織，特別是骨、關節(jié)、前列腺。 ? 半衰期均較長 ：每天給藥 1~2次即可。 ? 大部分藥物主要以原型從腎臟排泄。 ? 濃度依賴性抗菌藥物。 常用氟喹諾酮類的藥動學參數(shù) 食物對吸收 的影響 半衰期（ h） 生物 利用度 尿排泄率 諾氟沙星 有 3~4 30~40% 26~40%（原型） 依諾沙星 有 ~ 90% 52~60%（原型） 環(huán)丙沙星 無 4~6 70% 50~70%（原型） 氧氟沙星 無 5~7 95~100% 75~90%（主要為原型） 左氧氟沙星 無 5~7 近 100% 80~86% 洛美沙星 輕度減少 7~8 90~98% 60~80% 帕珠沙星 吸收延遲 ~2 —— 79~86% 氟羅沙星 不詳 13 近 100% 主要以原型自尿中排出 莫西沙星 高脂食物延遲吸收 11~15 91% 72%（ 22%為原型） 加替沙星 無 7~14 96% 主要以原型自尿中排出 目 錄 發(fā)展簡史 作用機制及耐藥的產生 抗菌作用 不良反應 不良反應 ? 胃腸道反應 ：最多見，發(fā)生率為 2~20%。 ? 中樞神經系統(tǒng)不良反應 ：僅次于胃腸道反應，可能因為藥物進入腦組織后，阻斷GABA與受體結合。抽搐常發(fā)生在與茶堿或NSAIDs合用時，以依諾沙星和洛美沙星較顯著。 不良反應 ? 皮膚反應 ：光敏反應多見于氟羅沙星
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