【文章內(nèi)容簡介】 耐 單用低 頭孢拉定 頭孢 Ⅵ ＋～＋＋ ＋ 耐 低 第一代頭孢菌素之間比較 藥物品種：頭孢呋辛（ cefuroxime 西力欣、力復(fù)樂）， 頭孢丙烯（頭孢噻騰） 頭孢克羅（希刻勞）； 抗菌譜比第一代頭孢廣； 對內(nèi)酰胺酶極其穩(wěn)定； 腎毒性小； 能順利透過血腦屏障 。 第二代頭孢菌素 品種 商品名 抗腸桿菌 抗綠膿桿菌 耐酶 排泄 其他 頭孢噻肟 凱福隆 ＋＋＋＋ ＋ 耐 腎 肝內(nèi)代謝 頭孢哌酮 先鋒必 ＋＋ ＋＋＋ 不耐 肝膽 出血傾向 難入 CSF 頭孢曲松 羅氏芬 ++~+++ ＋＋ 耐 肝膽 半衰期長 易入 CSF 頭孢他啶 復(fù)達(dá)欣 ＋＋＋ ＋＋＋＋ 耐 腎 適用于免 凱福定 疫缺陷者 第三代頭孢菌素之間比較 主要品種 : 頭孢吡肟（ cefepime,馬斯平） 頭孢匹羅（ cefpirome）。 主要特點(diǎn)：對細(xì)菌細(xì)胞膜的穿透力更強(qiáng) 對青霉素結(jié)合蛋白親和力更強(qiáng) 減少 223。一內(nèi)酰胺酶對其水解。 抗菌譜：對 G+菌 優(yōu)于第三代頭孢，與第二代頭孢相似； 對 G菌 明顯優(yōu)于第三代頭孢； 可用于耐第三代頭孢菌素的 G菌所致感染； 對產(chǎn) ESBLs菌株所致感染療效尚未確定。 對厭氧菌及 MRSA療效不佳。 第四代頭孢菌素 主要品種：頭孢美唑（ cefmetazole，先鋒美他醇） 頭孢西?。?cefoxitim，美福仙 ） 頭孢替坦（ cefotetan， ） 主要特點(diǎn)：并非頭孢菌素，實屬頭霉素，抗菌譜與 第二代 頭孢 相似。 頭孢美唑：毒性低 ； 對包括脆弱類桿菌在內(nèi)的各種厭氧菌具良好的抗菌活性； 適用于需氧菌與厭氧菌的混合感染。 對 223。一內(nèi)酰胺酶非常穩(wěn)定； 對部分 ESBLs也較穩(wěn)定．頭孢西丁與頭孢美唑相似 頭霉素 主要品種：拉氧頭孢 (moxalactam, latamoxef,噻瑪靈 ) 氟氧頭孢（ flomoxef 氟瑪靈）。 主要特點(diǎn)： 均具第三代頭孢菌素類似的抗菌譜， 對各種厭氧菌具強(qiáng)大的抗菌作用， 對 223。一內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定； 血藥濃度高而持久，可透入腦脊液， 拉氧頭孢因影響凝血功能可導(dǎo)致出血， 氟氧頭孢未見出血傾向的不良反應(yīng)。 氧頭孢烯類 主要品種：氨曲南（君刻單） 抗菌譜窄：對 G需氧菌（大腸桿菌、克雷伯菌、沙雷氏菌 銅綠假單孢菌 ）有效 ； 對 G+需氧菌和厭氧菌無效； 對酶穩(wěn)定； 可透過血腦屏障； 分子量小，抗原性弱，易過敏者可選用該品。 三、單環(huán)菌素類 主要品種：亞胺培南 /西司他丁鈉 (imipenem，泰能 ) 美羅培南 (meropenem，美平，倍能 ) 共同特點(diǎn)：為抗菌譜極廣， 抗菌作用甚強(qiáng)； 適用于多重耐藥菌及產(chǎn) 223。一內(nèi)酰胺酶的菌株感染 對產(chǎn)ＥＳＢＬＳ菌株感染療效最佳。 四、碳青酶烯類 亞胺培南 美羅培南 商品名 泰能 美平 G+ ＋＋ ＋～＋＋ 腸桿菌科 ＋＋＋ ＋＋＋＋ 綠膿桿菌 ＋＋～＋＋＋ ＋＋＋ 厭氧菌 ＋＋＋ ＋＋＋ 去氫肽酶 不穩(wěn)定 穩(wěn)定 中樞毒性 ＋＋ － 碳青酶烯類 泰能與美平比較 對不同類酶的活性 A B C D 克拉 維酸 ++ 不定 舒 巴 坦 + +/ 不定 三唑巴坦 ++ +/ 不定 A：包括 BPBs、 ESBLs、 羧芐西林水解酶、 B：為金屬 β 內(nèi)酰胺酶、 C：染色體酶 D：氯唑西林水解酶 酶抑制劑對 β 內(nèi)酰胺酶的活力 酶抑制劑 氨芐西林 阿莫西林 替卡西林 頭孢哌酮 哌拉西林 －舒巴坦 －克拉維酸 －克拉維酸 －舒巴坦 －他唑巴坦 商品名 優(yōu)力新 氨美汀 特美汀 舒普深 特治興 腸桿菌科 ++ ++ ++~+++ +++ ++~+++ 綠膿、沙雷菌 ++~+++ +++ ++~+++ 不動桿菌 ++ ++ 嗜麥芽窄食單孢菌 +++ 中樞感染 + + 各種酶抑制劑復(fù)方制劑的比較 頭霉素 四代頭孢 碳青霉烯類 酶抑制劑 ESBLs 敏 耐 敏 部分敏感 AmpC 耐 敏 敏 耐 ESBLs和 AmpC酶耐藥比較 主要藥物：阿齊霉素（ azithromycin），紅霉素， 克拉霉素 〔 clarithromycin〕 琥乙紅霉素， 羅紅霉素 (roxithromycin） 作用