動物所開展有機磷農(nóng)藥在環(huán)境及食品中的安全性評價研究取得重要進展(編輯修改稿)
2024-08-31 14:27 本頁面
【文章內容簡介】 北京市海淀區(qū)學院路38號北京大學醫(yī)學院化學生物學系發(fā)明設計人：黃河清。李中軍。王安邦。蔡孟深專利代理機構：北京金信聯(lián)合知識產(chǎn)權代理有限公司代理人：南霆專利類型：發(fā)明專利分類號：C07D211/90。C07F9/40。A61P9/12前言：目的完成鈣拮抗劑拉西地平合成的新工藝。方法以鄰苯二甲醛、β 氨基巴豆酸乙酯、三苯基亞膦基乙酸叔丁酯為原料 ,采用常規(guī)的化學合成法合成。結果采用先形成二氫吡啶環(huán) ,再通過Wittig反應制備烯烴雙鍵的順序 ,拓展了拉西地平合成的新工藝。 結論新工藝與專利文獻相比 ,具有收率高、操作簡便的特點 ,更適于工業(yè)化生產(chǎn)。拉西地平片說明書產(chǎn)品名稱 拉西地平片英文名稱 LACIDIPINE TABLETS產(chǎn)品分類 藥品/化學藥品/循環(huán)系統(tǒng)藥物用途分類 心腦血管類/高血壓主要成份 拉西地平劑 型 片劑用 途 高血壓。用法用量 ⑴成人起始劑量4mg每日1次，在早晨服用較好。飯前飯后均可。如需要34周可增加至6mg，8mg一日一次。除非臨床需要更急而超前投藥。⑵肝病患者初始劑量為2mg每日1次。產(chǎn)品說明 【性狀】本品為白色片。【藥理毒理】藥理作用本品為二氫吡啶類鈣離子拮抗劑，具高度選擇性作用于平滑肌的鈣通道，主要擴張周圍動脈，減少外周阻力，降壓作用強而持久。對心臟傳導系統(tǒng)和心肌收縮功能無明顯影響。并可改善受損肥厚左室的舒張功能，及抗動脈粥樣硬化作用?？墒鼓I血流量增加而不影響腎小球濾過率，可產(chǎn)生一過性但不明顯的利尿和促尿鈉排泄作用，因此能防止移植患者出現(xiàn)環(huán)孢素A誘發(fā)的腎臟灌注不足。本品為高度脂溶性，它在脂質部分沉積并在清除階段不斷釋放到結合部位。這一特點使本品明顯不同于其它鈣拮抗藥，其他鈣拮抗藥脂溶性低因而作用時間短。毒理作用：通過對SparagueDawley鼠及Beagle狗78周的急性，亞急性，慢性毒理研究顯示,最大重復劑量：鼠為32mg/kg（1個月）或20mg/kg（6個月），（1個月）或5mg/kg（6個月）。與本品藥效性相關的變化包括心動過速及便秘。通過狗60周口服給藥毒性研究顯示在最高劑量組群（1mg/kg和5mg/kg）
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