動(dòng)物所開(kāi)展有機(jī)磷農(nóng)藥在環(huán)境及食品中的安全性評(píng)價(jià)研究取得重要進(jìn)展(編輯修改稿)
2025-08-31 14:27 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 北京市海淀區(qū)學(xué)院路38號(hào)北京大學(xué)醫(yī)學(xué)院化學(xué)生物學(xué)系發(fā)明設(shè)計(jì)人：黃河清。李中軍。王安邦。蔡孟深專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)：北京金信聯(lián)合知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司代理人：南霆專(zhuān)利類(lèi)型：發(fā)明專(zhuān)利分類(lèi)號(hào)：C07D211/90。C07F9/40。A61P9/12前言：目的完成鈣拮抗劑拉西地平合成的新工藝。方法以鄰苯二甲醛、β 氨基巴豆酸乙酯、三苯基亞膦基乙酸叔丁酯為原料 ,采用常規(guī)的化學(xué)合成法合成。結(jié)果采用先形成二氫吡啶環(huán) ,再通過(guò)Wittig反應(yīng)制備烯烴雙鍵的順序 ,拓展了拉西地平合成的新工藝。 結(jié)論新工藝與專(zhuān)利文獻(xiàn)相比 ,具有收率高、操作簡(jiǎn)便的特點(diǎn) ,更適于工業(yè)化生產(chǎn)。拉西地平片說(shuō)明書(shū)產(chǎn)品名稱(chēng) 拉西地平片英文名稱(chēng) LACIDIPINE TABLETS產(chǎn)品分類(lèi) 藥品/化學(xué)藥品/循環(huán)系統(tǒng)藥物用途分類(lèi) 心腦血管類(lèi)/高血壓主要成份 拉西地平劑 型 片劑用 途 高血壓。用法用量 ⑴成人起始劑量4mg每日1次，在早晨服用較好。飯前飯后均可。如需要34周可增加至6mg，8mg一日一次。除非臨床需要更急而超前投藥。⑵肝病患者初始劑量為2mg每日1次。產(chǎn)品說(shuō)明 【性狀】本品為白色片。【藥理毒理】藥理作用本品為二氫吡啶類(lèi)鈣離子拮抗劑，具高度選擇性作用于平滑肌的鈣通道，主要擴(kuò)張周?chē)鷦?dòng)脈，減少外周阻力，降壓作用強(qiáng)而持久。對(duì)心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)和心肌收縮功能無(wú)明顯影響。并可改善受損肥厚左室的舒張功能，及抗動(dòng)脈粥樣硬化作用?？墒鼓I血流量增加而不影響腎小球?yàn)V過(guò)率，可產(chǎn)生一過(guò)性但不明顯的利尿和促尿鈉排泄作用，因此能防止移植患者出現(xiàn)環(huán)孢素A誘發(fā)的腎臟灌注不足。本品為高度脂溶性，它在脂質(zhì)部分沉積并在清除階段不斷釋放到結(jié)合部位。這一特點(diǎn)使本品明顯不同于其它鈣拮抗藥，其他鈣拮抗藥脂溶性低因而作用時(shí)間短。毒理作用：通過(guò)對(duì)SparagueDawley鼠及Beagle狗78周的急性，亞急性，慢性毒理研究顯示,最大重復(fù)劑量：鼠為32mg/kg（1個(gè)月）或20mg/kg（6個(gè)月），（1個(gè)月）或5mg/kg（6個(gè)月）。與本品藥效性相關(guān)的變化包括心動(dòng)過(guò)速及便秘。通過(guò)狗60周口服給藥毒性研究顯示在最高劑量組群（1mg/kg和5mg/kg）
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