第二十三章抗心律失常藥doc(編輯修改稿)
2025-08-14 13:27 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 +通道，減少K+外流延長APD和ERP4，阻斷α受體和M受體（靜注引起低血壓和心動(dòng)過速）。二、體內(nèi)過程吸收：生物利用度70%80%。分布：心肌血漿1020倍，血漿蛋白結(jié)合率80%。代謝：肝氧化（羥基化物仍有活性）。排泄：腎原型10%25%。t1/2：6h,心衰、肝腎疾病延長。三、臨床應(yīng)用廣譜抗心律失常藥。1．預(yù)防和轉(zhuǎn)復(fù)心律（心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)、室上性和室性心動(dòng)過速）。2．治療頻發(fā)性室上性和室性早博。四、不良反應(yīng)安全范圍小，個(gè)體差異大，不良反應(yīng)多。1．金雞鈉反應(yīng)：惡心、嘔吐、耳鳴、頭昏。2．心血管：低血壓、心力衰竭、傳導(dǎo)阻滯、尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速（奎尼丁暈厥可致意識(shí)喪失，四肢抽搐、呼吸停止）、心室顫動(dòng)或停搏。奎尼丁暈厥治療：異丙腎上腺素或阿托品，心率110次/分，補(bǔ)鉀、鎂，電復(fù)律。五、藥物相互作用苯巴比妥、苯妥英鈉（藥酶誘導(dǎo)）→加速奎尼丁代謝。地高辛合用（降低地高辛清除率）。普萘洛爾、維拉帕米、西米替?。p慢奎尼丁肝代謝）。雙香豆素、華法林（競爭與血漿蛋白結(jié)合，增加血藥濃度）。普魯卡因胺(procainamide)一、藥理作用(奎尼丁比較)特點(diǎn)：。，但代謝產(chǎn)物有明顯的III類藥物特性。二、臨床應(yīng)用室性心律失常（早搏、心動(dòng)過速等），快速靜脈給藥用于危急病例。三、不良反應(yīng)1．心臟：可致竇性心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯。2．胃腸道：惡心、厭食。3．過敏反應(yīng)（皮疹、藥熱、WBC↓）。4．系統(tǒng)性紅斑狼瘡綜合征（長期）：出現(xiàn)關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、胸膜炎、發(fā)熱等，用皮質(zhì)激素治療。Ib類藥：藥物：利多卡因，苯妥英鈉，美西律，妥卡尼。電生理特點(diǎn)：+,促K+外流。，用于室性心律失常（窄譜）。利多卡因（lidocaine）一、藥理作用1．降低自律性（↓4相坡度，↑室顫閾值）。2．傳導(dǎo)性①治療量對心室傳導(dǎo)無影響，高濃度或細(xì)胞外高K+減慢傳導(dǎo)。②細(xì)胞外K+低時(shí)促K+外流致超極化→加快傳導(dǎo)→消除折返。③心肌梗死區(qū)能減慢傳導(dǎo)→消除折返ERP相對延長。二、體內(nèi)過程1． 本品不口服：①首關(guān)消除（1/3入循環(huán)）；②胃刺激（惡心、嘔吐）。2．靜注：作用時(shí)間短（20min）。3．肝代謝（全部）：嚴(yán)重肝功能不良慎用。4．急性心肌梗死產(chǎn)生耐受（與α1酸性糖蛋白合，↓游離藥物濃度）。三、臨床應(yīng)用室性心律失常（早搏、心動(dòng)過速、室顫），心肌梗死急性期防室顫。苯妥英鈉（Phenytoin Sodium）一、藥理作用同利多卡因，輕度抑制Na+內(nèi)流，促K+外流。1．↓自律性（↑最大舒張期電位，4相坡度）。2．相對延長ERP。3．傳導(dǎo)：加快房室結(jié)傳導(dǎo)（對抗強(qiáng)心苷中毒傳導(dǎo)阻滯）。二
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