常用磺脲類降糖藥特點(diǎn)簡(jiǎn)表doc(編輯修改稿)
2025-08-11 05:25 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 生率高而在歐、美被停用。二甲雙胍引起者明顯減少，平均為每1000人/，即100萬(wàn)人/年30例。死亡率高，約50%，即發(fā)生者一半人死亡。1．作用機(jī)理 雙胍類藥物降血糖的機(jī)理，至今未完全闡明，根據(jù)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)及臨床觀察大致有以下幾種可能性。 (1)抑制腸吸收葡萄糖。口服降糖靈后可改善口服葡萄糖耐量，但對(duì)靜脈葡萄糖耐量試驗(yàn)無(wú)影響，且口服后血漿胰島素濃度不高，故非刺激胰島素釋放所致，可能是抑制腸對(duì)葡萄糖的吸收。 (2)增加周圍組織利用葡萄糖。雙胍類降糖藥可增高肌細(xì)胞膜對(duì)葡萄糖的通透性，加強(qiáng)胰島素與受體結(jié)合后進(jìn)入細(xì)胞的作用。 (3)抑制肝糖異生，抑制肝糖輸出。4 適應(yīng)癥 (1) 2型糖尿病患者，尤其為肥胖而不能通過(guò)飲食控制及運(yùn)動(dòng)治療控制的高血糖患者首選。 (2) 2型糖尿病人經(jīng)飲食加磺脲類降糖藥治療后，血尿糖仍然控制不滿意時(shí)，可加用雙胍類降糖藥。 (3) 1型和2型糖尿病人使用胰島素治療時(shí)，雙胍類可與之合用，協(xié)助胰島素的降糖作用，減少胰島素用量，有時(shí)可使一些病情不穩(wěn)定的病人病情趨于穩(wěn)定。 (4)對(duì)采用較小劑量胰島素(每日20U以下)治療的病人，希采用口服藥治療，而對(duì)磺脲類有過(guò)敏反應(yīng)或失效時(shí)可試用。 (5)對(duì)胰島素抗藥性病人，用雙胍類可減少劑量或防止高血糖及酮癥。(6)對(duì)2型糖尿病肥胖者可與磺脲類降糖藥聯(lián)合應(yīng)用，以減輕體重。 （7）用于IGT的干預(yù)治療。 4．禁忌癥 (1)凡2型糖尿病輕癥可用飲食控制的不用此類藥；凡2型中重癥或1型糖尿病人須用胰島素治療，不用此類藥治療。 (2)有酮癥酸中毒及高滲昏迷、重度感染、創(chuàng)傷、高熱、手術(shù)、妊娠、分娩、慢性胃腸病、肝腎病、心力衰竭、心肌梗塞、失血失水、慢性營(yíng)養(yǎng)不良、消瘦、黃疸、慢性酸中毒、酒精中毒等患者不宜采用此類藥治療。 (3)使用胰島素每日大于20U不宜用此類藥。 (4)嚴(yán)重的糖尿病腎病、視網(wǎng)膜病變、神經(jīng)病變、腦部并發(fā)癥、周圍動(dòng)脈閉塞伴壞疽休克、充血性心力衰竭、慢性或急性病伴有缺氧者，及各種疾病引起尿糖增多并同時(shí)有酮尿時(shí)，亦不宜使用。歐洲各國(guó)已停止生產(chǎn)降糖靈。 5．雙胍類降糖藥的副作用 （1）胃腸道反應(yīng)，如20%病人食欲下降、納少、惡心、腹脹、腹瀉、上腹不適等，若從小量開(kāi)始，餐中或飯后服用，或同服胃舒平，氫氧化鋁等藥物可減少上述反應(yīng)。 （2）大劑量雙胍類降糖藥可使尿中出現(xiàn)酮體，嚴(yán)重時(shí)出現(xiàn)乳酸性酸中毒。 6臨床應(yīng)用 雙胍類降血糖藥有苯乙雙胍、二甲雙胍兩類，其降糖作用緩和，單獨(dú)應(yīng)用不發(fā)生低血糖反應(yīng)。二甲雙胍依生產(chǎn)廠家不同，組成成分和常用劑量略有區(qū)別。見(jiàn)下表。(1)降糖靈(苯乙雙胍)?？诜笠孜?，2～4小時(shí)達(dá)高峰，作用維持約4～6小時(shí)。服后約50% 從胃腸吸收，1/3在肝內(nèi)苯環(huán)羥基化，后經(jīng)尿排出，其余以原形經(jīng)尿排出。每片25mg，一般劑量75～100mg/日，分2～4次服用。有肝腎疾病患者降血糖作用并不明顯，但易導(dǎo)致乳酸性酸中毒，故不宜采用。 (2)降糖片(二甲雙呱)。作用與降糖靈相同，但它對(duì)胃腸刺激較小，故胃腸道副反應(yīng)較輕，且不像降糖靈那樣容易發(fā)生乳酸中毒。，～，分三次服。 （3）二甲雙胍降血糖作用（空腹、餐后）及降HbA1c作用效果顯著，劑量足夠大時(shí)與磺脲類效果相近。單用和聯(lián)合其他降糖藥可降低空腹或隨機(jī)血糖2~4mmol/L(20%30%)，降低HbA1c絕對(duì)值1%~2%。單獨(dú)應(yīng)用很少發(fā)生低血糖，聯(lián)合應(yīng)用時(shí)則可發(fā)生。 （4）二甲雙胍不增高血胰島素，可使之稍降低，不增加體重，反可稍降低，與磺脲類合用可減少體重的增加。 （5）二甲雙胍可改善脂代謝，可不同程度降低甘油三脂、總膽固醇、游離脂肪酸。 （6）二甲雙胍可降低纖維蛋白溶酶原激活物的抑制物（PAI1）。 二）噻唑烷二酮類藥 此類藥物有如下幾種：曲格列酮（troglitazone）、羅格列酮(rosiglitazone)、環(huán)格列酮（ciglitazone）、匹格列酮（pioglitazone）和euglitazone等。曲格列酮目前在國(guó)外已廣泛應(yīng)用于治療胰島素抵抗綜合征。此類藥物可直接降低胰島素抵抗，減輕高血糖和高胰島素血癥患者的胰島素抵抗，有如下優(yōu)點(diǎn)：①對(duì)2型糖尿病和肥胖患者，能促進(jìn)胰島素刺激的葡萄糖利用。②空腹、餐后血糖、HbA1c都下降，單獨(dú)應(yīng)用作用略低于磺脲類、雙胍類，%~1%。③沒(méi)有胰島素存在時(shí)，不具有降血糖的作用，在非糖尿病人群不引起低血糖。④并不影響胰島素分泌，被稱作為胰島素增敏劑。⑤與磺脲類、雙胍類合用時(shí)，能進(jìn)一步改善2型糖尿病病人的血糖控制。與胰島素合用可降低血糖，減少胰島素用量。⑥能使糖耐量異?；謴?fù)正常，因此，可能具有延緩糖尿病發(fā)展的作用。⑦尿白蛋白排除量減少，對(duì)微血管有直接作用。 噻唑烷二酮類藥物起效時(shí)間較其他降血糖藥為慢。曲格列酮一般需1~4周才出現(xiàn)減低血糖和血中胰島素的作用，6~8周后出現(xiàn)最大作用，血糖平均降低20%，血中胰島素降低30%。
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