【文章內容簡介】 雙胍類藥物 (Biguanide） : 二甲雙胍 (Metformin) 當今四大類口服降糖藥物 ? 作用機制 (1)、 抑制過多的內源性肝葡萄糖生成是二甲雙胍降低血糖的主要機制，是改善肝臟對胰島素的抵抗，抑制糖異生的結果。 (2)、改善周圍組織（骨骼肌、脂肪組織）對胰島素的敏感性，增加對葡萄糖的攝取和利用，是二甲雙胍改善餐后血糖的重要機制。 雙胍類藥物 (Biguanide） : 二甲雙胍 (Metformin) 當今四大類口服降糖藥物 ? 作用機制 (3)、其它機制 減輕體重是雙胍類藥物的顯著特點，可減少內臟和體內總的脂肪含量，主要是抑制食欲、減少能量攝取的結果。減輕體重改善胰島素敏感性有助于其降糖作用，但其降糖作用不依賴于體重的下降。 雙胍類藥物 (Biguanide） : 二甲雙胍 (Metformin) 當今四大類口服降糖藥物 ? 作用機制 (1)、改善血脂異常的作用，它可降低血甘油三脂、游離脂肪酸、低密度脂蛋白膽固醇（ LDLC） 和增加高密度脂蛋白膽固醇（ HDLC）。 與降糖及減輕體重無關。 (2)、增加纖維蛋白溶解、降低纖維蛋白溶酶原激活物抑制物 1（ plasminogenactivator inhibitor 1，PAI1） 濃度、降低血小板的密度和聚集能力。 雙胍類藥物 (Biguanide） : 二甲雙胍 (Metformin) 當今四大類口服降糖藥物 ? 適應癥 雙胍類藥物 (Biguanide） : 二甲雙胍 (Metformin) (1)、肥胖 /超重 T2D患者經運動及食療 ,血糖控制不良者為首選藥物； (2)、在非肥胖 /超重的 T2D患者，磺脲類降糖藥失效者與雙胍類聯合用藥 ,可能獲得良效； 當今四大類口服降糖藥物 ? 適應癥 雙胍類藥物 (Biguanide） : 二甲雙胍 (Metformin) (3)、 T1D患者在應用胰島素治療過程中，如胰島素用量較大或伴有胰島素抵抗，加用雙胍類藥物可以穩(wěn)定血糖 ,改善胰島素的敏感性 ,減少胰島素用量 。血糖波動較大，加用雙胍類有利于穩(wěn)定病情； (4)、二甲雙胍延緩糖耐量低減（ IGT） 向糖尿病發(fā)展，可用于 IGT患者。 當今四大類口服降糖藥物 ? 禁忌癥 雙胍類藥物 (Biguanide） : 二甲雙胍 (Metformin) 糖尿病急性并發(fā)癥 :酮癥酸中毒、高滲性昏迷、乳酸性酸中毒等 。 重度感染、手術、外傷等應激狀態(tài)時 ,應暫時停用 ,改用胰島素治療為宜 。 T1D不宜單獨使用本品 。 在肝腎功能不全、缺氧性疾病 (心衰、肺氣腫、休克 )時，可引起該類藥物蓄積，乳酸生成增多，引起乳酸酸中毒 。 當今四大類口服降糖藥物 ? 禁忌癥 雙胍類藥物 (Biguanide） : 二甲雙胍 (Metformin) 慢性胃腸病、慢性腹瀉、消瘦、營養(yǎng)不良者，不宜適用本藥； 孕婦：能通過胎盤易起胎兒發(fā)生乳酸性酸中毒； 嗜酒和酒精中毒者：酒精可增強降糖作用，并使血乳酸增高。 當今四大類口服降糖藥物 ? 副作用 雙胍類藥物 (Biguanide） : 二甲雙胍 (Metformin) 消化道反應 主要表現為腹部不適、胃腸功能紊亂、腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振等。小量漸增，飯中服用可以減輕不良反應； 乳酸性酸中毒 在肝腎功能不全、心肺疾病、貧血及老年人中多見； 過敏反應。 當今四大類口服降糖藥物 延緩葡萄糖吸收的藥物： α糖苷酶抑制劑（ αglucosidase inhibitor， AGI） 包括阿卡波糖（ Acarbose,拜糖平 ）、 伏格列波糖（ Voglibose,倍欣 ） 和米格列醇（ Miglitol）。 AGI主要降低餐后葡萄糖水平，如果飲食中碳水化合物的熱能占 50%以上， AGI的降糖效果更為明顯。長期使用則通過減輕葡萄糖毒性作用而輕度降低空腹血糖，不影響或輕度降低血胰島素水平。降糖作用溫和，效果持續(xù)。 當今四大類口服降糖藥物 降糖機制 延緩葡萄糖吸收的藥物： α糖苷酶抑制劑（ αglucosidase inhibitor， AGI） (1)、 AGI口服絕大部分不吸收，可逆性抑制小腸上皮細胞刷狀緣的 α糖苷酶（麥芽糖酶、蔗糖酶、葡糖淀粉酶） ,延緩 α糖苷酶將淀粉、寡糖、雙糖分解為葡萄糖，從而減慢葡萄糖的吸收速度，使餐后血糖高峰低平，降低餐后血糖。 (2)、 AGI對空腹血糖無直接作用，但可通過降低餐后高血糖、減輕葡萄糖的毒性作用，改善胰島素抵抗而輕度降低空腹血糖。 (3)、 另有報告認為 , AGI除降糖作用外 ,甘油三酯含量也可下降 ,可能通過糾正餐后血糖 ,抑制碳水化合誘導肝臟合成甘油三酯 。 當今四大類口服降糖藥物 降糖機制 延緩葡萄糖吸收的藥物： α糖苷酶抑制劑（ αglucosidase inhibitor， AGI） 與磺脲類藥物不同的是 : 在降血糖時不刺激胰島素分泌 ,有報告認為尚可降低血胰島素水平 ,對輕中度超重式肥胖型 2型糖尿病 ,在單獨飲食和運動治療效果不佳時 ,糖苷酶 α抑制劑也可作為首選藥物。 與雙胍類藥物不同的是 : 延緩而不是抑制小腸內糖的吸收。 當今四大類口服降糖藥物 適應癥 延緩葡萄糖吸收的藥物： α糖苷酶抑制劑（ αglucosidase inhibitor， AGI） (1)、空腹血糖在 、 餐后血糖升高為主的 T2D患者，是單獨使用 AGI的最佳適應癥。對于空腹、餐后血糖均升高的患者，可與其它口服降糖藥或胰島素合用。 (2)、 T1D患者 ,與胰島素合用 ,助于使血糖保持平穩(wěn)。 (3)、治療糖耐量低減（ IGT） 患者，可延緩或減少T2D發(fā)生。 當今四大類口服降糖藥物 禁忌癥或不適應癥 延緩葡萄糖吸收的藥物： α糖苷酶抑制劑（ αglucosidase inhibitor， AGI） ? 不能單獨應用治療 T1D和重型 T2D。 ? 嚴重的胃腸功能紊亂、慢性腹瀉、慢性胰腺炎、結腸炎者 。 ? 低體重、營養(yǎng)不良、患有消耗性疾病、消化營養(yǎng)不良、肝 腎功能損害、缺鐵性貧血者，均不宜應用本藥 。 ? 由于腸脹氣而可能惡化的情況，如嚴重疝氣、腸梗阻等。 ? 妊娠及哺乳期婦女 。 ? 18歲以下兒童。 當今四大類口服降糖藥物 臨床應用 延緩葡萄糖吸收的藥物： α糖苷酶抑制劑（ αglucosidase inhibitor， AGI） ? 單獨用藥 。 肥胖或超重的 D2M,經飲食和運動治療后 ,