藥物化學(xué)課程作業(yè)評(píng)講(編輯修改稿)
2025-07-04 21:56 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 合成鹽。從結(jié)構(gòu)特點(diǎn)分析為什么麻黃堿的作用比腎上腺素弱，但作用較持久？本題考核的知識(shí)點(diǎn)是第八章擬腎上腺素藥：麻黃堿、腎上腺素的構(gòu)效關(guān)系。答：擬腎上腺素藥的基本結(jié)構(gòu)為苯乙胺在苯環(huán)上羥基可明顯增強(qiáng)擬腎上腺素作用。3,4－二羥基化合物比4－羥基化合物活性大。麻黃堿苯環(huán)上無(wú)羥基而腎上腺素苯環(huán)上有兩個(gè)羥基，因此麻黃堿作用較腎上腺素弱，但3,4－二羥基化合物口服迅速被COMT甲基化而失活。作用時(shí)間短暫，因此苯環(huán)上無(wú)羥基的麻黃堿不易被COMT甲基化而失活，且b位有甲基，會(huì)阻礙單胺氧化酶，氧化代謝失活，因而作用時(shí)間延長(zhǎng)。同學(xué)們?cè)诨卮饐栴}時(shí)應(yīng)明確麻黃堿中不含兒茶酚結(jié)構(gòu)。試比較阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿及樟柳堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)的差異，并說(shuō)明與生理活性大小的關(guān)系？本題考核的知識(shí)點(diǎn)是第九章擬膽堿藥和抗膽堿藥：阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)、性質(zhì)及應(yīng)用。答：阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿及樟柳堿均由二環(huán)氨基醇和莨菪酸所成的酯，但不同的是山莨菪堿和樟柳堿有6，7位氧橋，山莨菪堿有6－b羥基，樟柳堿的莨菪部份多一個(gè)a位羥基，而氧橋增強(qiáng)分子的親脂性，使中樞作
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